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鹽酸克林黴素

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鹽酸克林黴素，是一種有機化合物，化學式為C18H34Cl2N2O5S，是一種抗生素類藥物，為林可黴素的衍生物，自1970年在我國上市，抗菌譜和林可黴素相同，但抗菌作用強，臨牀主要用於骨髓炎、厭氣菌引起的感染、呼吸系統感染、膽道感染、心內膜炎、中耳炎、皮膚軟組織感染及敗血症等。在應用中最常見的不良反應：過敏反應，注射局部刺激和肝功能異常，最嚴重的是偽膜性腸炎（PMC）。
中文名
鹽酸克林黴素
外文名
clindamycin hydrochloride
別    名
克林黴素鹽酸鹽
化學式
C18H34Cl2N2O5S
分子量
461.444
CAS登錄號
21462-39-5
EINECS登錄號
244-398-6
熔    點
141 ℃
沸    點
628.1 ℃
水溶性
可溶
外    觀
白色結晶性粉末
閃    點
333.6 ℃
安全性描述
S26；S36/37/39
危險性符號
Xi
危險性描述
R36/37/38
主要適用症
呼吸系統感染、膽道感染、心內膜炎、中耳炎
用法用量
口服，成人0.6g～1.8g/日
不良反應
過敏反應

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 計算化學數據
  5. 2 藥品簡介
  6. ▪ 用法用量
  1. ▪ 適應症
  2. ▪ 副作用
  3. ▪ 注意事項
  4. ▪ 孕婦及哺乳期婦女用藥
  5. ▪ 兒童用藥
  6. ▪ 老年患者用藥
  1. 3 藥典信息
  2. ▪ 來源
  3. ▪ 性狀
  4. ▪ 鑑別
  5. ▪ 檢查
  6. ▪ 含量測定
  7. ▪ 類別
  1. ▪ 貯藏
  2. ▪ 製劑
  3. 4 安全信息
  4. ▪ 安全術語
  5. ▪ 風險術語

鹽酸克林黴素化合物簡介

鹽酸克林黴素基本信息

化學式：C18H34Cl2N2O5S
分子量：461.444
CAS號：21462-39-5
EINECS號：244-398-6

鹽酸克林黴素理化性質

熔點：141ºC
沸點：628.1ºC
閃點：333.6ºC
蒸汽壓：1.79E-19mmHg at 25°C
外觀：白色結晶性粉末 [1] 

鹽酸克林黴素計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）:無
氫鍵供體數量：5
氫鍵受體數量：6
可旋轉化學鍵數量:7
互變異構體數量：2
拓撲分子極性表面積（TPSA）:102
重原子數量：28
表面電荷：0
複雜度：502
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：7
不確定原子立構中心數量：2
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：2 [1] 

鹽酸克林黴素藥品簡介

鹽酸克林黴素用法用量

口服，成人0.6g～1.8g/日；兒童每日10mg～30mg/kg，分3～4次。

鹽酸克林黴素適應症

本品適用於鏈球菌屬、葡萄球菌屬及厭氧菌（包括脆弱擬桿菌、產氣莢膜桿菌、放線菌等）所致的中、重感染，如吸入性肺炎、膿胸、肺膿腫、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染及敗血症等。

鹽酸克林黴素副作用

1、胃腸道反應，胃部不適、噁心、嘔吐等，少數可發生偽膜性腸炎。
2、產生過敏反應性皮疹、短暫性丙氨酸氨基轉移酶升高等。
3、肝功能不全者、孕婦、授乳婦女慎用、新生兒禁用。

鹽酸克林黴素注意事項

1、妊娠C類，妊娠及哺乳期婦女、嚴重肝腎功能不全患者慎用。
2、服用時宜多量水送下。
3、肌內注射宜深部注射。
4、禁止直接靜脈注射，可致心跳呼吸停止。
5、對克林黴素和林可黴素有過敏史的患者禁用，患者對林可黴素過敏時有可能對克林黴素也過敏。
6、對診斷的干擾：服藥後血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶可有增高。
7、下列情況應慎用：
（1）腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結腸炎、侷限性腸炎或抗生素相關腸炎。
（2）肝功能減退。
（3）腎功能嚴重減退。
（4）為防止急性風濕熱的發生，用克林黴素治療溶血性鏈球菌感染時的療程，至少為10日。
8、用藥期間須密切注意大便次數，如出現排便次數增多，應注意假膜性腸炎的可能，須及時停藥並作適當處理。
9、處理克林黴素所致的假膜性腸炎，輕症單獨停藥可望有效，中等至重症患者需糾正水、電解質紊亂。如經上述處理，病情無明顯好轉時，則應給甲硝唑口服250～500mg，一日3次。如復發時可再用甲硝唑口服，仍無效時可改用萬古黴素（或去甲萬古黴素）口服，成人一日0.5～2.0g，分3～4次服用。
10、腎功能減退患者（除重度減退者外），本品用量一般無需減少。患者有嚴重腎功能和（或）肝功能減退，採用本品時需作血清藥物濃度監測。
11、本品偶可引起對本品不敏感的微生物過度增生，特別是真菌，所以應用時需注意二重感染的發生。

鹽酸克林黴素孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗顯示本品對胎兒無影響，但在人類孕婦中應用尚缺乏經驗，故在孕婦中仍應慎用。本品可分泌至母乳中，哺乳期婦女確實需要用藥則須暫停哺乳。

鹽酸克林黴素兒童用藥

小於1個月的小兒不宜應用。

鹽酸克林黴素老年患者用藥

本品的臨牀研究沒有足夠的老年人資料，故不能確定老年人對此藥的反應是否與年輕人有異。對於肝功能、腎功能正常的年輕和年老的志願者，口服或靜脈給予克林黴素，藥動學方面未顯示出具有臨牀意義的顯著差異。有報道在老年人中腹瀉和抗生素相關結腸炎更常見且更嚴重。因此對有腹瀉的老年病人應加以嚴密的監護。

鹽酸克林黴素藥典信息

鹽酸克林黴素來源

本品為7-氯-6,7,8-三脱氧-6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-L-蘇式-α-D-吡喃半乳辛糖甲苷鹽酸鹽，按無水物計算，含克林黴素（C18H23CIN2O5S）不得少於83.0%。

鹽酸克林黴素性狀

本品為白色結晶性粉末，無臭。
本品在水中極易溶解，在甲醇或吡啶中易溶，在乙醇中微溶，在丙酮中幾乎不溶。
比旋度
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含40mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+135°至+150°。

鹽酸克林黴素鑑別

1、照薄層色譜法（通則0502）試驗。
供試品溶液：取本品，加甲醇製成每1mL中約含10mg的溶液。
對照品溶液：取克林黴素對照品，加甲醇製成每1mL中約含10mg的溶液。
系統適用性溶液：取克林黴素對照品與林可黴素對照品各適量，加甲醇製成每1mL中約含克林黴素10mg與林可黴素10mg的混合溶液。
色譜條件：採用硅膠G薄層板，以乙酸乙酯-甲酸（1.5:1）為展開劑。
測定法：吸取上述三種溶液各2µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，置碘蒸氣中顯色。
系統適用性要求：系統適用性溶液應顯示兩個清晰分離的斑點。
結果判定：供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液主斑點的位置和顏色一致。
2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集352圖）一致。如發1680~1050cm-1處的吸收峯與對照的圖譜不一致時，可取本品適量，加少量甲醇溶解後，在水浴上蒸乾，減壓乾燥後測定。
4、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。
以上1、2兩項可選做一項。

鹽酸克林黴素檢查

結晶性
取本品，依法檢查（通則0981）應符合規定。
酸度
取本品，加水製成每1mL中含0.1g的溶液，依法檢查（通則0631），pH值應為3.0~5.5。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中含4mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含80µg溶液。
系統適用性溶液：取克林黴素對照品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中含4mg的溶液。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以磷酸二氫鉀溶液（每1mL中含磷酸二氫鉀6.8mg，用25%的氫氧化鉀溶液調節pH值至7.5）- 乙腈（55:45）為流動相，檢測波長為210nm，進樣體積20µL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，克林黴素主峯的保留時間約為10分鐘，克林黴素B峯（相對保留時間約為0.65）與7-差向克林黴素峯（相對保留時間約為0.8）和7-差向克林黴素峯與克林黴素峯間的分離度均應大於3. 0。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，林可黴素（相對保留時間約為0.4）峯面積不得大於對照溶液主峯而積的0.5倍（1.0%），克林黴素B（相對保留時間約為0.65）峯面積不得大於對照溶液主峯面積（2.0%），7-差向克林黴素（相對保留時間約為0.8）峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.75倍（1.5%），其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.25倍（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的3倍（6.0%）。
水分
取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過6.0%。
熾灼殘渣
不得過0.5%（通則0841）。

鹽酸克林黴素含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含克林黴素1mg的溶液。
對照品溶液
取克林黴素對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含克林黴素1mg的溶液。
系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求
見有關物質項下。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算C18H33CIN2O5S的含量。

鹽酸克林黴素類別

抗生素類藥。

鹽酸克林黴素貯藏

密封保存。

鹽酸克林黴素製劑

鹽酸克林黴素膠囊。 [2] 

鹽酸克林黴素安全信息

鹽酸克林黴素安全術語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

鹽酸克林黴素風險術語

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
參考資料
  • 1.    鹽酸克林黴素  ．化源網[引用日期2023-04-03]
  • 2.    中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P1170