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鹽酸二甲雙胍

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鹽酸二甲雙胍，是一種有機化合物，化學式為C4H12ClN5，主要用作降血糖藥。
中文名
鹽酸二甲雙胍
外文名
Metformin Hydrochloride
化學式
C4H12ClN5
分子量
165.625
CAS登錄號
1115-70-4
EINECS登錄號
214-230-6
熔    點
223 至 226 ℃
水溶性
易溶
外    觀
白色結晶性粉末
閃    點
89.3 ℃
安全性描述
S26；S36
危險性符號
Xn
危險性描述
R22；R36/38

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 計算化學數據
  5. 2 藥品簡介
  6. ▪ 適應症
  1. ▪ 用法用量
  2. ▪ 不良反應
  3. ▪ 注意事項
  4. ▪ 禁忌症
  5. 3 藥典信息
  6. ▪ 來源
  1. ▪ 性狀
  2. ▪ 鑑別
  3. ▪ 檢查
  4. ▪ 含量測定
  5. ▪ 類別
  6. ▪ 貯藏
  1. ▪ 製劑
  2. 4 安全信息
  3. ▪ 安全術語
  4. ▪ 風險術語

鹽酸二甲雙胍化合物簡介

鹽酸二甲雙胍基本信息

化學式：C4H12ClN5
分子量：165.625
CAS號：1115-70-4
EINECS號：C4H12ClN5

鹽酸二甲雙胍理化性質

熔點：223-226°C
閃點：89.3℃
外觀：白色結晶性粉末
溶解性：易溶於水，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，不溶於乙醚和氯仿 [1] 

鹽酸二甲雙胍計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：4
氫鍵受體數量：1
可旋轉化學鍵數量：2
互變異構體數量：3
拓撲分子極性表面積：91.5
重原子數量：10
表面電荷：0
複雜度：132
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：2 [1] 

鹽酸二甲雙胍藥品簡介

鹽酸二甲雙胍適應症

用於輕症糖尿病。

鹽酸二甲雙胍用法用量

口服：從小劑量開始漸增劑量。通常起始劑量為一次0.5g，一日2次；或0.85g，一日1次；隨餐服用；可每週增加0.5g，或每2周增加0.85g，逐漸加至一日2g，分次服用。
10～16歲的2型糖尿病患者本品的一日最高劑量為2000mg；成人最大推薦劑量為一日2550mg；對需進一步控制血糖患者，劑量可以加至一日2550mg（即一次0.85g，一日3次）；一日劑量超過2g時，為了更好的耐受，最好隨3餐分次服用。

鹽酸二甲雙胍不良反應

1、有噁心、嘔吐、厭食、腹瀉等胃腸道反應。
2、大劑量時可阻斷三羧酸循環，導致丙酮酸在細胞內堆積，丙酮酸又部分轉化為乳酸，可造成乳酸性酸中毒。由於糖利用不足，機體動用脂肪，故出現酮尿，肝、腎功能障礙者更易發生。

鹽酸二甲雙胍注意事項

1、定期檢查腎功能，可減少乳酸酸中毒的發生，尤其是老年患者更應定期檢查。65歲以上老人慎用。
2、接受外科手術和碘劑X線攝影檢查前患者需暫停口服本品。
3、肝功能不良、既往有乳酸酸中毒史者應慎用。
4、應激狀態：如發熱、昏迷、感染和外科手術時，應暫時停用本品，改用胰島素，待應激狀態緩解後再恢復使用。
5、對1型糖尿病患者，不宜單獨使用本品，而應與胰島素合用。
6、本品可減少維生素B12的吸收，應定期監測血常規及血清維生素B12水平。
7、老年、衰弱或營養不良的患者，以及腎上腺和垂體功能低減、酒精中毒的患者更易發生低血糖。
8、單獨接受本品治療的患者在正常情況下不會產生低血糖，但與其他降糖藥聯合使用（如磺酰脲類和胰島素）、飲酒等情況下會出現低血糖，須注意。
9、服用本品治療血糖控制良好的2型糖尿病患者，如出現實驗室檢驗異常或臨牀異常（特別是乏力或難於言表的不適），應迅速尋找酮症酸中毒或乳酸酸中毒的證據，測定包括血清電解質、酮體、血糖、血酸鹼度、乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平，如存在任何類型的酸中毒都應立即停用本品。

鹽酸二甲雙胍禁忌症

1、10歲以下兒童、80歲以上老人、妊娠及哺乳期婦女。
2、肝腎功能不全者或肌酐清除率異常者。
3、心功能衰竭（休克）、急性心肌梗死及其他嚴重心、肺疾病。
4、嚴重感染或外傷、外科大手術、臨牀有低血壓和缺氧等。
5、急性或慢性代謝性酸中毒，包括有或無昏迷的糖尿病酮症酸中毒。
6、併發嚴重糖尿病腎病或糖尿病眼底病變。
7、酗酒者、維生素B12及葉酸缺乏未糾正者。
8、需接受血管內注射碘化造影劑檢查前，應暫停用本品。
9、對本品過敏者。

鹽酸二甲雙胍藥典信息

鹽酸二甲雙胍來源

本品為1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C4H11N5•HCI不得少於98.5%。

鹽酸二甲雙胍性狀

本品為白色結晶或結晶性粉末，無臭。
本品在水中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為220~225°C。
吸收係數
取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含5µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在233nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E1%1cm）為778~818。

鹽酸二甲雙胍鑑別

1、取本品約10mg，加水10mL溶解後，加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液（等體積混合，放置20分鐘使用）10mL，3分鐘內溶液呈紅色。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集631圖）一致。
3、本品顯氯化物的鑑別反應（通則0301）。

鹽酸二甲雙胍檢查

有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含5mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置200mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液：取雙氰胺對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液，精密量取適量用流動相定量稀釋製成每1mL中約含1µg的溶液。
系統適用性溶液：取鹽酸二甲雙胍與三聚氰胺適量，加水溶解並稀釋製成每1mL中含鹽酸二甲雙胍0.25mg與三聚氰胺0.1mg的溶液，取1mL，置50mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用磺酸基陽離子交換鍵合硅膠為填充劑，以1.7%磷酸二氫銨溶液（用磷酸調節pH值至3.0）為流動相，檢測波長為218nm，進樣體積10µL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，二甲雙胍峯與三聚氰胺峯之間的分離度應大於10.0。
測定法：精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至二甲雙胍峯保留時間的2倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有與雙氰胺保留時間一致的色譜峯，按外標法以峯面積計算，不得過0.02%，其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.2倍（0.1%），其他雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（0.5%）。
乾燥失重
取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。
重金屬
取本品1.0g，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

鹽酸二甲雙胍含量測定

取本品約60mg，精密稱定，加無水甲酸4mL使溶解，加醋酐50mL，充分混勻，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於8.282mg的C4H11N5•HCI。

鹽酸二甲雙胍類別

降血糖藥。

鹽酸二甲雙胍貯藏

密封保存。

鹽酸二甲雙胍製劑

1、鹽酸二甲雙胍片。
2、鹽酸二甲雙胍腸溶片。
3、鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊。
4、鹽酸二甲雙胍膠囊。 [2] 

鹽酸二甲雙胍安全信息

鹽酸二甲雙胍安全術語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。

鹽酸二甲雙胍風險術語

R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R36/38：Irritating to eyes and skin.
刺激眼睛和皮膚。
參考資料
  • 1.    鹽酸二甲雙胍  ．化源網[引用日期2023-03-22]
  • 2.    中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P1035