鹽酸二氫埃託啡

化學式：C₂₅H₃₆ClNO₄

分子量：450.11

CAS號：155536-45-1

沸點：554.2℃

閃點：289℃

蒸汽壓：4.06E-13mmHg at 25°C

鹽酸二氫埃託菲是一種人工合成的強鎮痛藥，主要用於晚期癌症病人緩解劇痛。該藥對人體的鎮痛效果約為嗎啡的250~1000倍，同時也產生很強的的心理依賴性。鹽酸二氫埃託菲的精神、心理依賴性至少比海洛因大100倍，而且其耐受性形成快，用藥量和用藥次數增長很快，因此該藥在具有極強鎮痛作用的同時也具有很大的毒副作用。

鹽酸二氫埃託菲有片劑及針劑兩種劑型，在臨牀上推廣、應用不久就出現了濫用的問題。一些患者在使用該藥治療2~3天后就吵鬧着要藥，甚至還發展到偷搶、威逼等行為。1992年這種現象還僅在個別省區發現，但到1995年初已擴展到北京、天津及東北，西南的10多個省區。

該藥的濫用方式有燙吸、口服、舌下含服及注射等，服用量少但見效快。舌下含服1~2片僅十餘分鐘就產生作用，注射用藥則見效更快。因此該藥的濫用也就很快從癌症患者、海洛因吸毒者發展到沒有病痛、僅為消除疲勞甚至追求刺激的人。隨着每次用藥量的加大、用藥次數的增多會出現中毒死亡的情況。

本品為7α-[1-(R)-羥基-1-甲基丁基]-6,14-內乙橋四氫東罌粟鹼的鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C₂₅H₃₅NO₄•HCl不得少於97.0%。

本品為白色結晶性粉末。

本品在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶，在三氯甲烷中幾乎不溶。

取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為-64.5°至-69.0°。

1、取本品約1mg，加甲醛硫酸試液1滴，即顯紫堇色。

2、取本品約1mg，加稀鐵氰化鉀試液1滴，即顯藍綠色。

3、取本品約1mg，置試管中，加枸櫞酸醋酐試液2滴，置水浴中加熱，顯紫紅色。

4、取本品，加水溶解並稀釋製成每1mL中含0.1mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在286nm的波長處有最大吸收，在258nm的波長處有最小吸收。

5、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1179圖）一致。

6、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

取本品10mg，加水10mL溶解後，溶液應澄清。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中含0.2mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值為3.0±0.1）-甲醇（60:40）為流動相，柱温為30°C，檢測波長為215nm，進樣體積10μL。

系統適用性要求：理論板數按二氫埃託啡峯計不低於2000，二氫埃託啡峯與相鄰峯的分離度應符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分色譜峯保留時間的2倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。

照殘留溶劑測定法（通則0861第二法） 測定。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加二甲基亞碸溶解並定量稀釋製成每1mL中約含50mg的溶液，精密量取4mL，置頂空瓶中，密封。

對照品溶液：取苯、甲醇、乙醇與乙醚各適量，精密稱定，用二甲基亞碸定量稀釋製成每1mL中含苯0.1µg、甲醇0.15mg、乙醇0.25mg與乙醚0.25mg的溶液，精密量取4mL，置頂空瓶中，密封。

色譜條件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始温度為100°C，維持1分鐘，以每分鐘5°C的速率升温至120°C，維持5分鐘，再以每分鐘5°C的速率升温至180°C，維持5分鐘，進樣口温度為200℃，檢測器温度為250°C，分流模式為不分流，頂空瓶平衡温度為100°C，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各成分峯之間的分離度均應符合要求。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液，分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峯面積計算，苯、甲醇、乙醇與乙酸的殘留量均應符合規定。

取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，室温減壓乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中含20µg的溶液。

取鹽酸二氫埃託啡對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含20µg的溶液。

見有關物質項下。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

鎮咳藥。

遮光，密封，在陰涼通風處保存。

鹽酸二氫埃託啡舌下片。 ^[1]