鹽酸乙哌立松片

本品主要成份為：鹽酸乙哌立松
　　其化學名稱為：4'-乙基-2-甲基-3-哌啶苯丙酮鹽酸鹽
　　其結構式為：

　　分子式：C₁₇H₂₅NO·HCl
　　分子量：295.85

本劑為糖衣片，除去包衣後顯白色或類白色。

· 改善下列疾病的肌緊張狀態
　　頸肩臂綜合徵、肩周炎、腰痛症
　　· 下列疾病引起的痙攣性麻痹
　　腦血管障礙、痙攣性脊髓麻痹、頸椎症、手術後遺症(包括腦、脊髓腫瘤)、外傷後遺症(脊髓損傷、頭部外傷)、肌萎縮性側索硬化症、嬰兒腦性癱瘓，脊髓小腦變性、脊髓血管障礙、亞急性視神經脊髓病(SMON)及其他腦脊髓疾病。

50mg

通常成人一次1片（以鹽酸乙哌立松50mg），一日3次，飯後口服。可視年齡、症狀酌情增減。

在總病例12，315例中有416例(3.38%)不良反應的報告。
　　1.嚴重的不良反應 (發生率不明)
　　休克：有可能發生休克現象，故應注意觀察，當出現異常症狀時，應停止用藥，並採取適當措施。
　　2.其他不良反應：
　　(1)肝臟：GOT、GTP 、Al - P等的上升 (<0.1%)。
　　(2)腎臟：尿蛋白、BUN的上升等(<0.1%)。
　　(3)血液：貧血(<0.1%)。
　　(4)過敏症：皮疹(5%> ≥0.1%)；瘙癢(<0.1%)。

(5)精神神經：睏倦、失眠、頭痛、四肢麻木(5%] ≥0.1%)；四肢僵硬、四肢顫動([0.1%)。

(6)消化道：噁心、嘔吐、食慾不振、胃部不適、腹痛、腹瀉、便秘、口渴(5%≥0.1%)；口腔炎、腹脹感(<0.1%)。
　　(7)泌尿器：尿滯留、尿失禁、殘尿感(<0.1%)。
　　(8)全身症狀：無力感、站立不穩、全身怠倦感(5% ≥0.1%)；肌緊張減退、頭暈(<0.1%)。
　　(9)其他：熱感(5%≥0.1%)；發汗、浮腫(<0.1%)。
　　注：有可能出現這些症狀，當出現異常症狀時停止治療並非採取適當措施。

對本品中任何成分有過敏史的患者禁用。

1.下列患者需慎重給藥
　　(1)有藥物過敏病史的患者
　　(2)有肝障礙的患者[有時會使肝功能惡化]
　　2.重要的一般性注意
　　服用本劑時，有時會出現四肢無力、站立不穩、睏倦等症狀。當出現這些症狀時，應減少用量或停止用藥。用藥期間，應注意不宜從事駕駛車輛等有危險性的機械操作。

1.對孕婦或可能懷孕的婦女用藥的安全性尚未確立，因此，不應使用，如必須使用時，應在判斷其治療上的益處大於風險時，方可用藥。
　　2.哺乳中婦女應避免用藥，必須用藥時，應停止哺乳。[動物試驗報告大白鼠有乳汁分泌。]

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

一般情況下老年人的生理功能有所降低，故請注意在受監護的情況下酌情減量使用。

合用時的注意事項（鹽酸乙哌立松在與下列藥物合用時應謹慎）：

目前尚未見相關報道。本品無特殊解毒劑，一旦發生過量，應按照藥物過量的一般原則進行處理。

藥理作用
　　鹽酸乙哌立松是一種中樞性骨骼肌松馳劑,具有多種藥理作用,動物試驗提示乙哌立松可劑量依賴性地抑制大鼠丘腦間切斷引起的去大腦強直（γ-強直）和缺血性去大腦強直（α-強直） ,抑制脊髓損傷貓中刺激脊髓後根引起的單突觸和多突觸性反射電位,可能通過抑制γ-神經元系統而降低肌梭的靈敏度,乙哌立松具有類鈣拮抗劑和阻滯肌肉交感神經的作用,作用於血管平滑肌,擴張血管,增加血流量,動物試驗發現大鼠脊髓灌流乙哌立松可抑制尾部夾痛引起的疼痛反射,而停止灌流則疼痛反射恢復,提示具有脊髓水平的鎮痛作用,痙攣性癱瘓的腦中風患者服用鹽酸乙哌立松,可改善Cybex扭力曲線和肌力描記圖,並易化隨意運動,如四肢的伸展和屈曲,但不會降低肌力。
　　毒理研究
　　重複給藥毒性：Beagle犬連續53周經口給予鹽酸乙哌立松10 ,25和62.5mg/kg,25mg/kg及以上劑量,可見動物出現嘔吐,流涎,強直-陣攣性驚厥,步態異常,虛弱,體重飲食減少,體温降低,水耗增加,血尿及自發運動降低,62.5mg/kg組動物出現心率減慢,QT間期延長,病理檢查發現肝臟絕對和相對重量增加,肝細胞輕度水腫和壞死,腎臟管壁增厚,管腔變窄,最大無毒劑量為10mg/kg（以mg/m²推算,約相當於人臨牀推薦日用劑量的0.72倍）。
　　遺傳毒性：鹽酸乙哌立松Ames試驗結果為陰性。
　　生殖毒性：一般生殖毒性試驗：SD大鼠經口給予鹽酸乙哌立松50 ,100和200mg/kg,未見異常,致畸敏感期毒性試驗：妊娠大鼠經口給予鹽酸乙哌立松25,50,100,200和500mg/kg,200mg/kg及以上劑量組動物可見母鼠肝臟,腎臟損傷；500mg/kg組動物出現母鼠死亡,一般行為改變,體重及食水消耗減少；200mg/kg及以下劑量對母鼠體重,生產和哺乳未見影響,500mg/kg組胎仔發育遲緩,未見胎仔致死和致畸作用,圍產期毒性試驗：妊娠大鼠經口給予鹽酸乙哌立松50,100和200mg/kg,200mg/kg劑量組動物出現死產率輕微增加,母鼠血清膽固醇水平升高和肝臟,腎臟細胞混濁,幼鼠體重增長抑制,髕骨骨化遲緩。
　　依賴性：猴依賴性試驗未見對鹽酸乙哌立松具有生理和精神依賴作用。

血液中濃度
　　健康成年男子8名一日口服一次鹽酸乙哌立松150mg^注，連續服用14天時，第1、第8以及第14天血漿中濃度的變化(平均)：其最高濃度到達時間(t_max)為1.6～1.9小時，最高濃度(C_max)為7.5～7.9ng/ml，半衰期(t_1/2)為1.6～1.8小時，血漿中濃度曲線下面積(AUC)為19.7～21.1ng·hr/ml。與初次給藥時比較，第8天以及第14天均未無顯著改變。

　　一日一次口服鹽酸乙哌立松150mg^注)，連續14天，血漿中鹽酸乙哌立松濃度－時間曲線（mean ± S.E.，n=8）
　　注) 150mg單次口服給藥是許可外用量

密封，陰涼乾燥處保存。

鋁塑包裝。10片/板×2板/盒。

36個月。

WS₁ -(X-384)-2004Z ^[1]