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鹽痠麻黃鹼

鎖定
鹽痠麻黃鹼,是一種有機化合物,化學式為C10H16ClNO,是一種β2腎上腺素受體激動藥。
中文名
鹽痠麻黃鹼
外文名
(1R,2S)-(-)-Ephedrine Hydrochloride
別    名
(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽
化學式
C10H16ClNO
分子量
201.693
CAS登錄號
50-98-6
EINECS登錄號
220-074-6
熔    點
216 至 220 ℃
水溶性
可溶
外    觀
白色結晶性粉末
安全性描述
S22;S23
危險性符號
Xn
危險性描述
R22

鹽痠麻黃鹼化合物簡介

鹽痠麻黃鹼基本信息

化學式:C10H16ClNO
分子量:201.693
CAS號:50-98-6
EINECS號:220-074-6

鹽痠麻黃鹼理化性質

熔點:216-220℃
外觀:白色結晶性粉末
溶解性:可溶於水 [1] 

鹽痠麻黃鹼計算化學數據

疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:3
氫鍵受體數量:2
可旋轉化學鍵數量:3
霍普分子極性表面積(TPSA):3
重原子數量:13
表面電荷:0
複雜度:121
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:2
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:2 [1] 

鹽痠麻黃鹼用途

臨牀應用
鹽痠麻黃鹼為擬腎上腺素藥,能興奮交感神經,可用於支氣管哮喘、百日咳、枯草熱及其他過敏性疾病,還能對抗脊椎麻醉引起的血壓降低、擴大瞳孔,也用於重症肌無力、痛經等疾患,還可作中樞神經系統興奮劑。
臨牀用其治療支氣管哮喘和各種原因引起的低血壓狀態,尤其蛛網膜下麻醉及硬脊膜外麻醉引起的低血壓。亦用於滴鼻消除粘膜充血。小鼠口服的LD50為400mg/kg。
非法應用
它是合成苯丙胺類毒品也就是製作冰毒最主要的原料。由於大部分感冒藥中含有麻黃鹼成分,可能被不法分子大量購買用於提煉製造毒品。各藥店對含麻黃鹼成分的新康泰克、白加黑、日夜百服嚀等數十種常用感冒、止咳平喘藥限量銷售,每人每次憑身份證購買非處方藥類的不得超過2個最小零售包裝,處方藥類的必須憑醫生處方銷售。

鹽痠麻黃鹼藥典信息

鹽痠麻黃鹼來源

本品為[R-(R*,S*)]-α-[1-(甲氨基)乙基]苯甲醇鹽酸鹽,按乾燥品計算,含C10H15NO3•HCl不得少於99.0%。

鹽痠麻黃鹼性狀

本品為白色針狀結晶或結晶性粉末,無臭。
本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷或乙醚中不溶。
熔點
本品的熔點(通則0612)為216~220℃。
比旋度
取本品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1mL中含50mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為-33°至-35.5°。

鹽痠麻黃鹼鑑別

1、取本品約10mg,加水1mL溶解後,加硫酸銅試液2滴與20%氫氧化鈉溶液1mL,即顯藍紫色,加乙醚1mL,振搖後,放置,乙醚層即顯紫紅色,水層變成藍色。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集387圖)一致。
3、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應(通則0301)。

鹽痠麻黃鹼檢查

酸鹼度
取本品1.0g,加水20mL溶解後,加甲基紅指示液1滴,如顯黃色,加硫酸滴定液(0.01mol/L)0.10mL,應變為紅色,如顯淡紅色,加氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.10mL,應變為黃色。
溶液的澄清度
取本品1.0g,加水20mL溶解後,溶液應澄清。
硫酸鹽
取本品1.0g,依法檢查(通則0802),與標準硫酸鉀溶液1.0mL製成的對照液比較,不得更濃(0.010%)。
有關物質
照高效液相色譜法(通則0512)測定。
供試品溶液:取本品約50mg,置50mL量瓶中,加流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻。
對照溶液:精密量取供試品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。
色譜條件:用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以磷酸鹽緩衝液(取磷酸二氫鉀6.8g,三乙胺5mL,磷酸4mL,加水至1000mL,用稀磷酸或三乙胺調節pH值至3.0±0.1)-乙腈(90:10)為流動相,檢測波長為210nm,進樣體積10μL。
系統適用性要求:理論板數按麻黃鹼峯計算不低於3000。
測定法:精密最取供試品溶液與對照溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。
限度:供試品溶液色譜圖中如有雜質峯,各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍(0.5%)。
乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(通則0831)。
熾灼殘渣
不得過0.1%(通則0841)。
重金屬
取本品1.0g,加水23mL溶解後,加醋酸鹽緩衝液(pH3.5)2mL,依法檢查(通則0821第一法) ,含重金屬不得過百萬分之二十。

鹽痠麻黃鹼含量測定

取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸10mL,加熱溶解後,加醋酸汞試液4mL與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯翠綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.17mg的C10H15NO·HCl。

鹽痠麻黃鹼類別

β2腎上腺素受體激動藥。

鹽痠麻黃鹼貯藏

密封保存。

鹽痠麻黃鹼製劑

1、鹽痠麻黃鹼注射液。
2、鹽痠麻黃鹼滴鼻液。 [2] 

鹽痠麻黃鹼藥品簡介

鹽痠麻黃鹼藥理作用

神經系統
麻黃鹼的中樞神經興奮作用遠較腎上腺素為強。能興奮大腦皮層及皮層下中樞,使精神振奮;可縮短巴比妥類催眠時間,亦能興奮中腦、延腦呼吸中樞和血管運動中樞。
心血管系統
1、對心臟的作用:麻黃鹼對心臟有興奮作用。麻黃鹼使心肌收縮力增強,心輸出量增加。
2、對血管的作用:麻黃鹼使冠脈、腦、肌肉血管擴張,流量增加;使腎、脾等內臟和皮膚、粘膜血管收縮,血流量降低。
3、對血壓的影響: 麻黃鹼常引起收縮壓和舒張壓上升,脈壓增大。其升壓作用緩慢而持久。
平滑肌影響
1、對支氣管平滑肌的影響麻黃鹼對支氣管平滑肌的鬆弛作用較腎上腺素弱而持久。
2、對膀胱三角肌和括約肌的影響麻黃鹼能使膀胱三角肌和括約肌的張力增加。可使排尿次數減少,足夠量產生尿瀦留,用於兒童遺尿症有效。
代謝影響
麻黃鹼有增加代謝的作用。解熱、抗病毒作用麻黃鹼對人能誘發出汗。
其他作用
麻黃鹼對骨胳肌有抗疲勞作用,能促進箭毒所抑制的神經肌肉間的傳導,可用於重症肌無力的治療。麻黃鹼還有升高血糖、收縮脾臟、增加紅細胞等作用.麻黃鹼對胃腸道分泌通常表現抑制。還可使疲勞的骨胳肌緊張度顯著且持久地升高,為擬腎上腺素藥,兼具α與β受體興奮作用,作用似腎上腺素,但較温和。有鬆弛支氣管平滑肌、收縮血管、興奮中樞等作用。本品的升壓作用較弱,但較持久,使血管收縮,但無後擴張作用。

鹽痠麻黃鹼用法用量

口服,15mg~30mg/次,45mg~90mg/日(極量60mg/次,150mg/日)。皮下或肌注,15mg~30mg/次,45mg~60mg/日(極量60mg/次,150mg/日)。
哮喘:一次25mg,一日3次。
椎管或硬膜外麻醉時維持血壓:肌注:20mg~50mg。慢性低血壓症,每次口服20mg~50mg,2~3次/日。
解除鼻粘膜水腫及充血:用0.5%~1%溶液滴鼻或用噴霧劑。

鹽痠麻黃鹼不良反應

用藥過量時易引起精神興奮、失眠、不安、神經過敏、震顫等症狀.有嚴重器質性心臟病或接受洋地黃治療的患者,也可引起意外的心律紊亂。大劑量抑制心臟。
1、短期內反覆使用可見藥效逐漸減弱,此謂藥物快速耐受現象,但只要停藥數小時或3-4日既可以恢復原來對藥物正常敏感的狀態。由此可見,每日用藥次數以不超過3次,服藥3次為正常給藥次數為宜,這樣可使上述藥物耐受現象減少到最底程度。
2、大量與長期使用,可產生震顫、焦慮、失眠、頭痛、心悸、心動過速、出汗以及有發熱感,故應注意防止大量與長期使用該藥。
3、老年人、前列腺肥大病人服藥過多和時間過久則可引起排尿困難,故應注意避免過量和長久使用。
4、凡是甲狀腺機能亢進、高血壓、動脈硬化和心絞痛等病人,應一律禁用該藥。
5、晚間服用該藥可引起中樞神經興奮和心悸等,故應加用適量鎮靜藥用以防止失眠。
6、服用麻黃鹼後可以明顯增加運動員的興奮程度,使運動員不知疲倦,能超水平發揮,但對運動本人有極大的副作用。因此,這類藥品屬於國際奧委會嚴格禁止的興奮劑。

鹽痠麻黃鹼藥物相互作用

1、與腎上腺皮質激素合用,本品可增加它們的代謝清除率,須調整皮質激素的劑量。
2、尿鹼化劑,如制酸藥、鈣或鎂的碳酸鹽、枸櫞酸鹽、碳酸氫鈉等,影響本品在尿中的排泄,增加本品的半衰期,延長作用時間,特別是如尿保持鹼性幾日或更長,患者大多致麻黃鹼中毒,本品用量應調整。
3、與α受體阻滯藥如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪類藥合用時,可對抗本品的加壓作用。
4、與全麻藥如氯仿、氟烷、異氟烷等同用,可使心肌對擬交感胺類藥反應更敏感,有發生室性心律失常危險,必須同用時,本品用量應減小。
5、與三環類抗抑鬱藥如馬普替林同用時,降低本品的加壓作用。
6、與洋地黃苷類合用,可致心律失常。
7、與麥角新鹼、麥角胺或縮宮素同用,可加劇血管收縮,導致嚴重高血壓或外圍組織缺血。
8、與多沙普侖同用,兩者的加壓作用均可增強。

鹽痠麻黃鹼安全信息

鹽痠麻黃鹼安全術語

S22:Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S23:Do not breathe gas/fumes/vapour/spray.
不要吸入氣體/煙霧/蒸汽/噴霧。

鹽痠麻黃鹼風險術語

R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
參考資料
  • 1.    鹽痠麻黃鹼  .化學+[引用日期2023-04-12]
  • 2.    中國藥典委員會.中華人民共和國藥典(二部):中國醫藥科技出版社,2020:P1288