馬來酸桂哌齊特注射液

本品主要成份為馬來酸桂哌齊特，化學名為：（E）-1-{4-[（3'，4'，5'-三甲氧基肉桂酰基）]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶順丁烯二酸鹽。
　　化學結構式為：

　　分子式：C₂₂H₃₁N₃O₅·C₄H₄O₄
　　分子量：533.58
　　輔料為山梨醇

本品為無色透明液體。

1、腦血管疾病：腦動脈硬化，一過性腦缺血發作，腦血栓形成，腦栓塞、腦出血後遺症和腦外傷後遺症。
　　2、心血管疾病：冠心病、心絞痛，如用於治療心肌梗塞，應配合有關藥物綜合治療。
　　3、外周血管疾病：下肢動脈粥樣硬化病，血栓閉塞性脈管炎，動脈炎、雷諾氏病等。

2ml：80mg

一次4支，稀釋於10%的葡萄糖注射液或生理鹽水500ml中，靜脈滴注，速度為100ml/h；一日1次。

1、血液
　　①粒細胞缺乏：偶爾發生粒細胞缺乏，如有發燒、頭痛、無力等症狀出現時，應立即停止用藥，並進行血液檢查。
　　②有時會發生白細胞減少，偶爾發生血小板減少，應仔細觀察症狀並立即停藥。
　　2、消化系統
　　有時有腹瀉、腹痛、便秘、胃痛、胃脹等腸胃道功能紊亂等。
　　3、神經系統
　　有時會頭痛、頭暈、失眠、神經衰弱等症狀，偶爾有瞌睡症狀。
　　4、皮膚
　　有時會出現皮疹、瘙癢症狀。
　　5、肝臟
　　有時會出現AST、ALT升高，偶有AL-P升高。
　　6、腎臟
　　有時會出現BUN升高。

1、腦內出血後止血不完全者（止血困難的人）。
　　2、白血球減少者。
　　3、服用本品造成白血球減少史的患者。
　　4、對本品過敏的患者。

1、由於本品存在引發粒細胞缺乏症的可能，建議：
　　（1）使用過程中注意觀察是否有炎症、發熱、潰瘍和其它可能由於治療引發的症狀。一旦此類症狀發生應停止使用本藥。
　　（2）服本藥過程中要定期進行血液學檢查。
　　（3）避免與可能引起白血球減少的其他藥物合用。
　　2、應用本藥期間，考慮臨牀效果及不良反應的程度再慎重決定是否繼續用藥。給藥1～2周後，若未見效果可停止使用。

根據動物致畸試驗結果，本品對孕婦及有可能懷孕的婦女有致畸可能性，孕婦慎用。
　　本品在乳汁中有明顯的分泌，且濃度較血中高，故哺乳期婦女慎用。

兒童患者用藥的安全有效性尚無確定，不推薦兒童使用。

應適當減低用藥劑量。

尚不明確。

尚無藥物過量報道。

本品為鈣離子通道阻滯劑，通過阻止Ca²⁺跨膜進入血管平滑肌細胞內，使血管平滑肌鬆弛，腦血管、冠狀血管和外周血管擴張，從而緩解血管痙攣、降低血管阻力、增加血流量。本品能增強腺苷和環磷酸腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶，使cAMP數量增加。本品還能提高紅細胞的柔韌性和變形性，提高其通過細小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循環。本品通過提高腦血管的血流量，改善腦的代謝。

本品吸收迅速，正常人口服200mg後約30-45分鐘可達最大血藥濃度3.6-8.3mg/ml；人靜脈、肌肉注射和口服後的血漿藥物半衰期分別為30、60和75分鐘，尿藥半衰期在100-120分鐘之間。動物研究結果表明，本品口服後在體內分佈廣泛，其中以腎、肝、甲狀腺、腎上腺等含量較高；另外，對哺乳和懷孕的大鼠研究發現，該藥在乳汁中有明顯的分泌，且其濃度較血中為高，同時亦有少量藥物可透過胎盤。本品主要以原型從尿中排出，正常人口服200或400mg，在24小時後尿藥排泄率約為口服劑量的50-70%。此外，本品在體內可轉化為不同程度的去甲基代謝物。

遮光，密閉保存。

安瓿，4支/盒。

24個月

WS₁-（X-328）-2004Z-2011 ^[1]