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馬來酸依那普利

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馬來酸依那普利，是一種有機化合物，化學式為C24H32N2O9，主要用作血管緊張素轉移酶抑制藥，用於各期原發型高血壓、腎性高血壓、充血性心力衰竭的治療。
中文名
馬來酸依那普利
外文名
enalapril maleate
別    名
依那普利馬來酸鹽
化學式
C24H32N2O9
分子量
492.519
CAS登錄號
76095-16-4
EINECS登錄號
278-375-7
熔    點
143 至 144.5 ℃
外    觀
白色至灰白色結晶性粉末
閃    點
416.7 ℃
安全性描述
S22；S24/25；S26；S36/37
危險性符號
Xi
危險性描述
R36/37/38

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. 2 藥品簡介
  5. ▪ 用法用量
  6. ▪ 不良反應
  1. ▪ 藥理毒理
  2. ▪ 禁忌
  3. ▪ 注意事項
  4. ▪ 適應症
  5. ▪ 藥物相互作用
  6. 3 藥典信息
  1. ▪ 基本信息
  2. ▪ 性狀
  3. ▪ 鑑別
  4. ▪ 檢查
  5. ▪ 含量測定
  6. ▪ 類別
  7. ▪ 貯藏
  1. ▪ 製劑
  2. 4 安全信息
  3. ▪ 安全術語
  4. ▪ 風險術語

馬來酸依那普利化合物簡介

馬來酸依那普利基本信息

化學式：C24H32N2O9
分子量：492.519
CAS號：76095-16-4
EINECS號：278-375-7

馬來酸依那普利理化性質

熔點：143-144.5℃
閃點：416.7℃
外觀：白色至灰白色結晶性粉末 [2] 

馬來酸依那普利藥品簡介

馬來酸依那普利用法用量

口服：常用劑量為每日10～40mg，分2～3次服。
原發型高血壓：每次20mg，每日1次。
充血性心力衰竭和腎性高血壓：每日10～40mg，起始量為每日10mg，劑量視治療效果調節，一般每次20mg，每日1次。

馬來酸依那普利不良反應

1、少數病人有低血壓或體位性低血壓、眩暈、頭痛、噁心、腹痛、皮疹、虛弱、血管神經性水腫、咳嗽、血尿素氮增高、血肌肝過高等不良反應。有些病人還出現血紅蛋白減少、白細胞減少、轉氨酶升高等。
2、用藥後循環血量減少、出現鈉離子滯留、腹瀉、嘔吐等不良反應，慢性高血壓病人，可用等滲氯化鈉注射液補充血容量。
3、腎功能不全的病人，其劑量可根據腎損害情況確定。
4、血壓正常的充血性心力衰竭病人，用藥後如出現低血壓現象，應減量或中止給藥。

馬來酸依那普利藥理毒理

該品為血管緊張素轉換酶抑制劑，口服後在體內水解成依那普利拉。後者抑制血管緊張素轉換酶，降低血管緊張素Ⅱ含量，造成全身血管舒張，引起降壓。

馬來酸依那普利禁忌

對該品過敏者或雙側性腎動脈狹窄患者忌用。兒童、孕婦、哺乳期婦女、腎功能嚴重受損者慎用。

馬來酸依那普利注意事項

1、個別病人，尤其是在應用利尿劑或血容量減少者，可能會引起血壓過度下降，故首次劑量宜從2.5mg開始。
2、定期作白細胞計數和腎功能測定。

馬來酸依那普利適應症

各期原發性高血壓、腎血管性高血壓、級心力衰竭，對於症狀性心衰病人，該品也適用於提高生存率、延緩症狀性心衰的進展、減少因心衰而導致的住院，預防症狀性心衰，對於無症狀性左心室功能不全病人，預防左心室功能不全病人冠狀動脈缺血事件，該品適用於減少心肌梗塞的發生率，減少不穩定型心絞痛所導致的住院。

馬來酸依那普利藥物相互作用

1、與利尿藥同用使降壓作用增強，但須避免引起嚴重低血壓。
2、與利鉀利尿藥同用可減少鉀丟失，但與保鉀利尿藥同用可使血鉀增高。
3、與鋰製劑同用可致鋰中毒，但停藥後毒性反應即消失。

馬來酸依那普利藥典信息

馬來酸依那普利基本信息

本品為N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸順丁烯二酸鹽，按乾燥品計算，含C20H28N2O5·C4H4O4不得少於98.5%。

馬來酸依那普利性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭，微有引濕性。
本品在甲醇中易溶，在水中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷中幾乎不溶。
比旋度
取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含50mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為-41.0°至-43.5°。

馬來酸依那普利鑑別

1、取本品約20mg，加稀硫酸1mL，滴加高錳酸鉀試液，紅色即消失。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集587圖）一致。

馬來酸依那普利檢查

酸度
取本品0.1g，加水10mL使溶解，依法測定（通則0631），pH值應為2.0~2.8。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含2mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含20µg的溶液。
系統適用性溶液：分別取雜質I對照品、馬來酸依那普利對照品和雜質II對照品各適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含雜質I、馬來酸依那普利和雜質II各20µg的混合溶液。
色譜條件：用辛基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以磷酸鹽緩衝溶液（0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液，用磷酸調節pH值為2.2）-乙腈（75:25）為流動相，檢測波長為215nm，柱温為50°C，進樣體積20µL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，出峯順序為：馬來酸峯、雜質I峯、依那普利峯和雜質II峯，依那普利峯拖尾因子應小於2.0，馬來酸峯與雜質I峯之間的分離度應符合要求，雜質I峯、依那普利峯與雜質II峯之間的分離度應大於4.0。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至雜質II出峯完畢。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液中依那普利峯面積的0.3倍（0.3%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液中依那普利峯面積（1.0%）。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。
內標溶液：取正丙醇適量，加N,N-二甲基甲酰胺製成每1mL中約含100µg的溶液 。
供試品溶液：取本品約0.3g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入內標溶液3mL使溶解，密封 。
對照品溶液：取乙醇、乙腈和二氯甲烷各適量，精密稱定，用內標溶液定量稀釋製成每1mL中約含乙醇500µg、乙腈41µg、二氯甲烷60µg的混合溶液，精密量取3mL，置頂空瓶中，密封。
色譜條件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱。起始温度為35℃，維持7分鐘，以每分鐘20℃的速率升温至200°C，維持5分鐘，進樣口温度為220℃，檢測器温度為220°C，頂空瓶平衡温度為80°C，平衡時間為20分鐘 。
系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各成分峯間的分離度均應符合要求。
測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。
限度：按內標法以峯面積計算，乙醇、乙腈與二氯甲烷的殘留量均應符合規定。
乾燥失重
取本品，在 60°C減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

馬來酸依那普利含量測定

取本品約0.4g，精密稱定，加冰醋酸15mL與無水二氧六環（取二氧六環500mL，加入經乾燥的4A分子篩10g，放置過夜，即得）5mL，微温使溶解，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯純藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正，每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於49.25mg的C20H28N2O5·C4H4O4。

馬來酸依那普利類別

血管緊張素轉移酶抑制藥。

馬來酸依那普利貯藏

遮光，密封保存。

馬來酸依那普利製劑

1、馬來酸依那普利片。
2、馬來酸依那普利膠囊。 [1] 

馬來酸依那普利安全信息

馬來酸依那普利安全術語

S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S24/25：Avoid contact with skin and eyes.
避免皮膚和眼睛接觸。
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴適當的防護服和手套。

馬來酸依那普利風險術語

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
參考資料
  • 1.    中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P65
  • 2.    馬來酸依那普利  ．化學+[引用日期2022-12-26]