首過代謝

首過代謝first p}a} efferi f-1服某些藥物如異內腎上腺素、嗎啡等從小腸吸收後，經門靜脈運送到肝後當即在肝.1-進行代謝，使一部分藥物，失去活性這即是首過代謝另些藥物，如氯丙秦及氯硝安定在小腸中較之在月「中代謝更廣泛，所以小腸在首過代謝中也起一定作用:營過代謝有時可以嚴重影響口服藥物的生物利用度。受體的n領學説是1933年提出的，它卞要包括以下幾個方面:(1)藥物與受體就結合和解離是可逆的s(z)受體只有兩種狀態即白由受體和與藥物結合的受體;f3)藥物液只有結合與末結合兩種狀態;(4]受體是獨立的等價的;(5]藥效r:是藥物與受體作用達到平衡時測定的佔領學説的發展與改進包括多分子配合及f iso係數，部分激動劑及內在活性和儲備受體與緘默受體三個方面。受體的速率學説認為藥效與藥物實體間的結合及解離速率有關，每一次結合提供了一個量子化的刺激，解離時雖不引起刺激，但為萬一次結合創造了機會，因此結合快解離快的藥物是高效的激動劑，結合慢解離慢者是部分激動劑，結合雖快但解離很慢或不易解離者是拮抗劑。速率學説能夠解釋離體肌肉的收縮現象，但大劑量藥物作川的現象難以解釋。受體的變構學説認為受體有活化態與失活態兩種互變的構態。激活態可與活化態結合，以一定函數關係引起效應，並促進失活態向活化態轉化，反之、拮抗劑與失活態結合，並促進活化態向失活態轉化。部分激動劑與活化態及失活態均可結合，變構學説既考慮了藥物與受體的佔位結合，又考慮了兩組構態間4組平衡速率常數的影響，其量效關係雖複雜但確有優點。

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