頭孢泊肟酯膠囊

本品主要成份為頭孢泊肟酯。
　　化學名稱：（6R，7R）-7-[2-（2-氨基-4-噻唑基）-（Z）-2-（甲氧亞氨基）乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環-[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-1-（異丙氧羰氧基）乙酯。
　　化學結構式：

　　分子式：C₂₁H₂₇N₅O₉S₂
　　分子量：557.61

本品為硬膠囊劑，內容物為類白色至微黃色顆粒。

本品為適用於敏感菌引起的下列感染：
　　1．上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等；
　　2．下呼吸道感染：例如：社區獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發作；
　　3．單純性泌尿道感染：例如：膀胱炎；
　　4．單純性皮膚和皮膚軟組織感染：毛囊炎（包括膿皰性痤瘡）、癤、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管（結）炎、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、皮脂腺囊腫合併感染；
　　5．急性單純性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

50mg（按C₁₅H₁₇N₅O₆S₂計算）

用法：口服，本品宜飯後服用。用量：成人 上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等；一次0.1g（二粒）每12小時一次，療程5-10天；下呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發作：一次0.2g（四粒），每12小時一次，療程10天；急性社區獲得性肺炎：一次0.2g（四粒），每12小時一次，療程14天；單純性泌尿道感染：一次0.1g（二粒），每12小時一次，療程7天；急性單純性淋病：單劑0.2g（四粒）；皮膚和皮膚軟組織感染：一次0.4g（八粒），每12小時一次，療程7-14天；兒童 急性中耳炎：每日劑量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小時一次，療程10天。每日最大劑量不超過0.4g。扁桃體炎、鼻竇炎：每日劑量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小時一次，療程5-10天。每日最大劑量不超過0.2g。

文獻報道，使用該品治療可能會發生以下的不良反應：
　　1．胃腸道反應：有時出現噁心、嘔吐、腹瀉、軟便、胃痛、腹痛、食慾不振或胃部不適感，偶見便秘等。
　　2．過敏症：如出現皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發熱、淋巴結腫脹或關節痛時應停藥並適當處理。
　　3．血液：有時出現嗜酸粒細胞增多、血小板減少，偶見粒細胞減少。
　　4．肝臟：有時出現AST、ALT、ALP、LDH等上升。
　　5．腎臟：有時出現BUN、Cr上升。
　　6．菌羣交替症：偶見口腔炎、念珠菌症。
　　7．維生素缺乏症：偶見維生素K缺乏症狀（低凝血酶原血癥、出血傾向等）、維生素B羣缺乏症狀（舌炎、口腔炎、食慾不振、神經炎等）。
　　8．其他：偶見眩暈、頭痛、浮腫。

1．對青黴素或β-內酰胺類抗菌素過敏的患者禁用。
　　2．對頭孢泊肟過敏的患者禁用。

1．被診斷為偽膜結腸炎的腹瀉患者慎用。
　　2．過敏體質的患者慎用。
　　3．與其它抗生素一樣，長期使用頭孢泊肟酯可能會引致非敏感微生物（例如念珠菌、腸球菌、艱難梭狀芽孢桿菌）過度生長，因而可能需要中斷治療。曾有因使用抗生素而出現偽膜結腸炎的報告，因而在使用抗生素期間或之後發生嚴重腹瀉的病人應考慮這種診斷的可能。
　　4．應用利尿劑的病人慎用頭孢泊肟酯。
　　5．已知頭孢菌素類藥物可引起Coombs’直接反應陽性。

雖然沒有實驗證據顯示頭孢泊肟酯影響胚胎形成或致畸，但猶如所有藥物一樣，在妊娠的前幾個月中應小心用藥。頭孢泊肟酯可從人乳汁中分泌，為避免哺乳嬰兒不良反應的發生，哺乳期婦女應停止哺乳或更換其它藥物。

小於5個月的嬰兒的安全性和有效性資料尚未確立。

頭孢泊肟酯的藥代動力學參數不受年齡的影響，但腎功能不全的患者的分佈有所改變，消除半衰期延長1.5至2小時，血漿的清除率和腎清除率減少，因此中至重度腎功能不全的患者（肌酸酐清除率<50ml/min）可減量50%或一日服藥一次。

1．抗酸劑或H₂受體拮抗劑可減少其吸收並降低其血藥濃度峯值；
　　2．丙磺舒可升高其血漿濃度水平。

未有藥物過量報道。藥物過量可能有以下症狀：噁心，嘔吐，腹瀉，上腹不適；由藥物過量引起的嚴重毒性反應，腎功能許可的情況下，可用血透和腹膜透析以降低體內頭孢泊肟的血清濃度。

藥理作用 頭孢泊肟酯為口服廣譜第三代頭孢菌素，進入體內後經非特異性酯酶水解為頭孢泊肟發揮抗菌作用，對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有效。本品的作用機理是通過抑制微生物細胞壁的生物合成而達殺菌作用。本品對β-內酰胺酶穩定，所以對青黴素和頭孢菌素類耐藥的許多產β-內酰胺酶的微生物對本品仍敏感。本品對某些超廣譜β-內酰胺酶無效。體外和臨牀感染研究均證實本品對以下大多數微生物有活性。需氧革蘭氏陽性微生物：金黃色葡萄球菌（包括產青黴素酶的菌株，但是對耐甲氧西林的葡萄球菌無效）、腐生性葡萄球菌、肺炎鏈球菌（除耐青黴素菌株）、化膿性鏈球菌。需氧革蘭氏陰性微生物：大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌（包括產β-內酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌、淋球菌（包括產青黴素酶菌株）。本品體外對以下大多數微生物有活性，但是其臨牀意義尚不清楚。需氧革蘭氏陽性微生物：無乳鏈球菌、鏈球菌（C、F、G組）。本品對腸球菌無效。需氧革蘭氏陰性微生物：異型枸櫞酸菌、催產克雷伯菌、普通變形桿菌、雷氏普羅維登斯菌、副流感嗜血桿菌。本品對多數假單胞菌屬和腸桿菌屬無活性。氧菌革蘭氏陽性微生物：大消化鏈球菌屬。
　　毒理研究 遺傳毒性：體內、外的研究（包括Ames試驗、染色體畸變試驗、非程序DNA合成試驗、有絲分裂重組、基因回覆、正向基因突變試驗和體內微核試驗）結果均未發現本品有遺傳毒性。生殖毒性：當大鼠經口給予本品劑量約為100mg/kg/天（以體表面積計，為人用劑量的2倍），均未見本品對動物生育力和生殖功能有任何影響。無致畸和胚胎毒性。家兔劑量達30mg/kg/天（以體表面積計，為人用劑量的1-2倍）時，也未見致畸和胚胎毒性。目前尚無充分和嚴格的孕婦研究資料，由於動物的試驗並不能完全預測人的情況，所以，孕婦只有在確實需要時才能使用。本品尚無在分娩中使用的經驗，所以，只有在確實需要時才能使用。本品可在人乳中分泌。由於本品對哺乳的嬰兒有潛在的嚴重反應，所以應權衡對母親的利弊後，再確定是中斷哺乳或中斷藥物。致癌性：本品的動物長期致癌性研究尚未進行。

據文獻資料：吸收 該品口服後經胃腸道吸收，在體內去酯化轉變為具活性的頭孢泊肟進入血液循環。該品口服0.1g、0.2g、0.4g後2-3小時血藥濃度可達峯值，平均達峯血藥濃度分別為1.4mg/L、2.3mg/L、3.9mg/L。半衰期為2.09-2.84小時，與食物同服會增加AUC和峯值濃度；抗酸劑或H2受體拮抗劑可減少其吸收並降低其血藥濃度峯值。該品空腹時的生物利用度約為50%，飯後服用可使其生物利用度增加，達到70%，因此該品宜飯後服用。成年患者口服0.1g幹混懸劑，頭孢泊肟的平均峯值濃度為1.5mg/L，與口服0.1g片劑相當。1-17歲年齡組的患者按5mg/kg劑量服用，頭孢泊肟在體內的達峯濃度和達峯時間分別為2.1mg/L和2-3小時。分佈 頭孢泊肟在體內廣泛分佈於體液和組織中，如肺、胸膜液、扁桃體、精液、下呼吸道系統、間隙液、皮膚破損的炎症組織等。頭孢泊肟與人體血漿蛋白結合率約為21-29%，不同的服用劑量，其組織濃度有所不同，如劑量0.1g，扁桃體組織濃度0.24mg/L，劑量為0.2g，肺組織濃度為0.63mg/L，如劑量為200-400mg，皮膚水皰中濃度為1.6-2.8mg/L。代謝 頭孢泊肟體內基本沒有代謝。排泄 頭孢泊肟在體內幾乎不代謝，不吸收的藥物（約為劑量的0.5%）經胃腸道由糞便排泄；約80%的藥物以原形從尿中排泄，極小部分經膽道排泄。

遮光，密封，在陰涼處（不超過20℃）保存。

鋁塑包裝。（1）1×6粒/板/盒，（2）1×10粒/板/盒，（3）2×10粒/板/盒

暫定18個月。

YBH09602004 ^[1]