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頭孢替坦
鎖定
本品為半合成廣譜頭孢菌素。對革蘭陰性菌的作用較第一、二代頭孢菌素強。臨牀主要用於呼吸道、肺部感染、腹部感染、尿路感染、婦科感染及中耳炎等。
- 中文名
- 頭孢替坦
- 外文名
- cefotetan
- CAS號
- 69712-56-7
- 分子式
- C17H17N7O8S4
- 分子量
- 575.61900
頭孢替坦化合物簡介
頭孢替坦基本信息
中文名稱:頭孢替坦
中文別名:1,3-二氧代丙烷-2-基亞基1,3-二硫雜環丁烷-2-甲酰氨基-7-甲氧基-3-[(1-甲基四唑-5-基)硫甲基]-1-雙環[4.2.0;(6R,7S)-7-[[4-(1-氨基-3-羥基-1,3-二氧代丙烷-2-基亞基)1,3-二硫雜環丁烷-2-甲酰]氨基]-7-甲氧基-3-[(1-甲基四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸;
英文名稱:cefotetan
英文別名:CEFOTETAN SODIUM;Yamatetan;Ceftenon;Apatef;Cepan Darvilen;Cefotetan disodium;Apacef;CEFOTETAN;Cefotetan acid;
CAS號:69712-56-7
分子式:C17H17N7O8S4
結構式:
分子量:575.61900
精確質量:575.00200
PSA:321.13000
頭孢替坦物化性質
外觀與性狀:灰白色固體
密度:2.07 g/cm3
熔點:173-178ºC (dec.)
折射率:1.921
頭孢替坦頭孢替坦相關藥物説明書信息概況
頭孢替坦藥理作用
為廣譜殺菌性頭黴素,可抑制增殖期細菌細胞壁的合成而產生殺菌作用。對革蘭陽性和陰性菌均有抗菌活性,對陰性細菌的活性強於第1代和第2代頭孢黴素,對大腸桿菌、流感嗜血桿菌、肺炎克雷白桿菌、變形桿菌、沙雷菌屬、腸桿菌屬、枸櫞桿菌等有強大的活性,作用比頭孢美唑、頭孢西丁強。對質粒或染色體介導的β-內酰胺酶高度穩定。對各種類桿菌、梭狀芽孢桿菌的活性比其他頭孢菌素強大,對產氣莢膜桿菌、內毒桿菌有良好的活性,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色葡萄球菌的抗菌性活性較強,但比其他頭孢菌素稍弱。糞腸球菌、腸球菌屬、耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌對頭孢替坦耐藥。對銅綠假單胞菌、假單胞菌和不動桿菌的活性較小。
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頭孢替坦藥代動力學
口服吸收差。單劑量1g或2g肌注,血漿藥物濃度達峯值時間為1h,血漿藥物峯濃度為42μg/ml或90μg/ml,高血濃度可持續較長時間。單劑量1g靜注,平均血藥濃度為140~250μg/ml。單劑量2g靜脈滴注,血藥濃度為270μg/ml。在體內分佈廣泛,在生殖器、子宮、卵巢、臍帶血、羊水、膽囊、前列腺、齶扁桃體、膽汁、胸腔積液、骨盆死腔均有較高濃度,膽汁濃度高於頭孢美唑、頭孢唑林,可微量向乳汁移行,也向痰液、皮膚、齶扁桃體移行,可通過血-腦脊液屏障,靜注53~83mg/kg,40~90min後腦膜炎患兒的腦脊液濃度可達1.1~4.8μg/ml。在體內幾不代謝,血漿半衰期為3.4~4.4h,血漿蛋白結合率為78%~91%。幾近全部藥物通過腎小球濾過和腎小管分泌,約75%~83%藥物以原形藥物於24h內由尿液中排泄。
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頭孢替坦適應證
用於敏感菌所致的呼吸系統、泌尿系統、生殖系統、腹腔、骨與關節、皮膚與軟組織等部位感染,也用於敗血症。
頭孢替坦禁忌證
對頭孢替坦過敏者禁用。
頭孢替坦注意事項
慎用:曾對頭孢菌素過敏者慎用。妊娠及哺乳期婦女慎用。患有哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態體質者慎用。腎功能不全者慎用。頭孢替坦與多數頭孢菌素均有交叉過敏反應,用前最好做皮膚敏感試驗。用藥期間1周內避免飲酒。
頭孢替坦不良反應
靜注後可發生疼痛、血栓性靜脈炎。肌注部位有疼痛感或硬結。常見過敏反應有皮疹、全身性丘疹、蕁麻疹、瘙癢、發熱。偶見腹瀉、嘔吐、BUN上升、少尿、蛋白尿、血尿、粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、溶血性貧血、AST或ALT升高、LDH升高、鹼性磷酸酶升高、膽紅素升高。罕見全身倦怠、休克、口感異常、哮喘、眩暈、耳鳴、出汗、念珠菌病、維生素K缺乏。國外報道,在2298例應用頭孢替坦的患者中,僅有75%出現不良反應,發生率約2.7%。
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頭孢替坦用法用量
成人:
下呼吸道感染、婦科感染、腹腔內感染、骨和關節感染:1.肌內注射一次1g或2g,每12小時1次,療程5-10日。2.靜脈給藥(1)一次1或2g,每12小時1次,療程5-10日。(2)嚴重感染,一次2g,每12小時1次,療程5-10日。(3)危及生命的感染,一次3g,每12小時1次,療程5-10日,最大日劑量為6g。
尿路感染:1.肌內注射一次0.5g,每12小時1次,療程5-10日;或一次1g或2g,每24小時1次,療程5-10日;或一次1g或2g,每12小時1次,療程5-10日。2.靜脈給藥參見“肌內注射”項。
皮膚及皮下組織感染:1.肌內注射輕至中度感染,一次1g,每12小時1次,療程5-10日。肺炎克雷伯桿菌所致皮膚及皮下組織輕至中度感染,一次1g或2g,每12小時1次,療程5-10日。2.靜脈給藥(1)輕至中度感染,一次2g,每24小時1次,療程5-10日;或一次1g,每12小時1次,療程5-10日。肺炎克雷伯桿菌所致皮膚及皮下組織輕至中度感染,一次1g或2g,每12小時1次,療程5-10日。(2)嚴重感染,一次2g,每12小時1次,療程5-10日。
預防清潔污染或可能污染的手術(如剖宮產手術、經腹或經陰道子宮切除手術、經尿道手術、膽道手術、胃腸道手術)的術後感染:1.靜脈給藥手術前30-60分鐘單次給予1g或2g。剖宮產時,應於臍帶夾閉後立即給予1g或2g。
靜注時1g用注射用水2ml溶解後再稀釋至20ml緩慢靜注;靜脈滴注時溶於5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑100~500ml中靜脈滴注;肌注時溶於1%利多卡因注射劑2~4ml中注射。
頭孢替坦劑型與規格
注射劑:1g,2g。
頭孢替坦藥物的相互作用
頭孢替坦與其他頭孢菌素、慶大黴黴素、卡那黴素、呋塞米(速尿)等強利尿劑合用可增加腎毒性,應避免同時應用。用藥後72h小時內攝入酒精可引起雙硫侖樣反應。
頭孢替坦專家點評
頭孢替坦為一新的半合成頭孢菌素,對革蘭陰性需氧菌和多數臨牀常見的革蘭陽性菌皆有抗菌活性。對革蘭陰性菌的作用強於第一代和第二代頭孢黴素。國內報道,應用頭孢替坦治療71例菌血症,43例痊癒,有效率為60.6%;對41例燒傷、手術創面繼發感染的有效率為90.2%;對62例齶扁桃體炎治療後59例有效,有效率為95.2%;對膽道感染的有效率為84.0%;對121例婦產科感染於治療後111例痊癒和好轉,有效率為91.7%。另對呼吸系統感染、複雜性泌尿系統感染、化膿性腹膜炎進行的隨機、對照試驗也證實頭孢替坦有效。
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- 參考資料
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- 1. 頭孢替坦 .摩貝化合物百科[引用日期2017-02-23]
- 2. Bauernfeind A. Cefotetan: profile of in-vitro activity[J]. J Antimicrob Chemother, 1983,11 Suppl:19-29.
- 3. Martin C, Thomachot L, Albanese J. Clinical pharmacokinetics of cefotetan[J]. Clin Pharmacokinet, 1994,26(4):248-258.
- 4. Bax R P, Ware A M, Tuson R. Safety profile of cefotetan--a summary of possible adverse reactions[J]. Chemioterapia, 1987,6(2 Suppl):332-334.
- 5. 頭孢替坦 .醫學百科[引用日期2017-02-23]
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