頭孢噻肟鈉

化學式：64485-93-4

分子量：477.447

CAS號：64485-93-4

EINECS號：264-915-9

熔點：162-163ºC

密度：1.8g/cm³

外觀：白色至淡黃色結晶性粉末

溶解性：易溶於水，微溶於乙醇，不溶於氯仿 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：2

氫鍵受體數量：10

可旋轉化學鍵數量：8

拓撲分子極性表面積（TPSA）：176

重原子數量：31

表面電荷：0

複雜度：839

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：2

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：1

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：2 ^[1] 

主要用於敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、骨和關節、皮膚和軟組織、腹腔、膽道、消化道、五官、生殖器等部位的感染，對燒傷、外傷引起的感染以及敗血症、中樞感染也有效。

成人：一般感染，每次1g，每12小時一次；中度和重度感染，每次1～2g，每8小時一次；敗血症等嚴重感染，每次2g，每6～8小時一次。淋病，肌注1g（只用一次）。小兒（1月齡至12歲）：每日50～180mg/kg，分4～6次給予。腎功能不足者：肌酐清除率<20ml/分鐘者，用量減半。

過敏反應可致皮疹、發熱、瘙癢等。消化系統出現食慾缺乏、噁心、嘔吐、腹瀉等。肝功能異常。一過性血尿素氮和肌酸酐增高。偶見白細胞、中性粒細胞、血小板減少，嗜酸性粒細胞增多。長期用藥可致二重感染，如念珠菌病、假膜性腸炎等。

結腸炎患者慎用。對青黴素過敏和過敏體質者、嚴重腎功能不全者慎用。大量長期給藥可引起腎功能損害。較長期應用可致菌羣失調，甚至二重感染。

對頭孢類抗生素過敏者禁用。

與慶大黴素或妥布黴素合用，對銅綠假單胞菌均有協同作用；與阿米卡星合用，對大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌有協同作用；與氨基糖苷類、其他頭孢菌素或強利尿劑同用，可能增加腎毒性；與丙磺舒合用，可抑制本品在腎臟的排泄，提高血藥濃度及延長血漿半衰期。

説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

本品為(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環 [4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽，按無水物計算，含頭孢噻肟（C₁₆H₁₇N₅O₇S₂）不得少於 90.0%。

本品為白色至微黃色結晶或粉末，無臭或微有特殊臭。

本品在水中易溶，在乙醇中微溶。

取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+58°至+64°。

取本品約20mg，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含20µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在235nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E^1%_1cm）為360~390。

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集130圖）一致。

3、本品顯鈉鹽鑑別1的反應（通則0301）。

取本品，加水製成每1mL中約含0.1g的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為4.5~6.5。

取本品5份，各1.0g，分別加水10mL溶解後，溶液應澄清，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，均不得更濃。取上述溶液10mL，加冰醋酸1mL，搖勻，立即檢查，溶液應澄清，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，均不得更濃。

取本品5份，各1.0g，分別加水10mL溶解後，溶液應無色，如顯色，與黃色或黃綠色或橙黃色6號標準比色液（通則0901第一法）比較，均不得更深。

照高效液相色譜法（通則0512）測定，臨用新制。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加流動相A溶解並定量稀釋製成每1mL中含1mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，用流動相A定量稀釋製成每1mL含10µg的溶液。

系統適用性溶液：取系統適用性對照品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，流動相A為0.05mol/L磷酸鹽緩衝液（取7.1g無水磷酸氫二鈉至1000mL量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，用磷酸調節pH值至6.25）-甲醇（86:14），流動相B為0.05mol/L磷酸鹽緩衝液（pH6.25）-甲醇（60:40），先以流動相A-流動相B（95:5）等度洗脱，待頭孢噻肟洗脱完畢後立即按下表進行線性梯度洗脱，檢測波長為235nm，進樣體積10L。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖應與標準圖譜一致。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。 限度供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（1.0%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的3倍（3.0%），小於對照溶液主峯面積0.05倍的峯忽略不計。

照分子排阻色譜法（通則0514）測定，臨用新制。

供試品溶液：取本品約0.2g，精密稱定，置10mL量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻。

對照溶液：取頭孢噻肟對照品約25mg，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。

系統適用性溶液（1）：取藍色葡聚糖2000適量，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

系統適用性溶液（2）：取頭孢噻肟鈉約0.2g置10mL量瓶中，用系統適用性溶液（1）溶解並稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用葡聚糖凝膠G-10（40~120µm）為填充劑，玻璃柱內徑1.0~1.4cm，柱長30~40cm，以pH7.0的0.1mol/L磷酸鹽緩衝液[0.1mol/L磷酸氫二鈉溶液-0.1mol/L磷酸二氫鈉溶液（61:39）]為流動相A，以水為流動相B，流速約為每分鐘1.5mL，檢測波長為254nm，進樣體積100~200µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液（1）分別在以流動相A與流動相B為流動相記錄的色譜圖中，按藍色葡聚糖2000峯計算，理論板數均不低於500，拖尾因子均應小於2.0，藍色葡聚糖2000的保留時間的比值應在0.93~1.07之間。系統適用性溶液（2）在以流動相A為流動相記錄的色譜圖中，高聚體的峯高與單體和高聚體之間的谷高比應大於2.0。對照溶液色譜圖中主峯和供試品溶液色譜圖中聚合物峯與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峯的保留時間的比值均應在0.93~1.07之間。以流動相B為流動相，精密量取對照溶液連續進樣5次，峯面積的相對標準偏差應不大於5.0%。

測定法：以流動相A為流動相，精密量取供試品溶液注入液相色譜儀，記錄色譜圖，以流動相B為流動相，精密量取對照溶液注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：按外標法以頭孢噻肟峯面積計算，含頭孢噻肟聚合物的量不得過0.5%。

照殘留溶劑測定法（通則0861第一法）測定。

內標溶液：稱取丁酮適盤，用水溶解並稀釋成每1mL中約含0.2mg的溶液。

供試品貯備溶液：取本品約1.0g，精密稱定，置10mL量瓶中，加內標溶液溶解並稀釋至刻度。

供試品溶液：精密量取供試品貯備溶液和內標溶液各1mL置同一頂空瓶中，密封。

對照品溶液：取各溶劑適量，精密稱定，用內標溶液定量稀釋製成每1mL中含甲醇0.3mg，乙醇、丙酮、異丙醇、乙酸乙酯各0.5mg，二氯甲烷60µg與四氫呋喃70µg的混合溶液，精密量取混合溶液和供試品貯備溶液各1.0mL置同一頂空瓶中，密封。

色譜條件：以100%的二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，柱温為40℃，檢測器温度為250℃，進樣口温度為200℃，載氣為氮氣或氨氣，頂空瓶平衡温度為70℃，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各峯之間的分離度均應符合要求。

測定法：取供試品溶液和對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按標準加入法以峯面積計算。甲醇、乙醇、丙酮、異丙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷與四氫呋喃的殘留量均應符合規定。

取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定， 含水分不得過3.0%。

取本品5份，每份各2.0g，加微粒檢查用水溶解，依法檢查（通則0904），應符合規定。（供無菌分裝用）

取本品，加微粒檢查用水製成每1mL中含50mg的溶液，依法檢查（通則0903），每1.0g樣品中，含10µm及10µm以上的微粒不得過6000粒，含25µm及25µm以上的微粒不得過600粒。（供無菌分裝用）

取本品，依法檢查（通則1143），每1mg頭孢噻肟中含內毒素的量應小於0.050EU。（供注射用）

取本品，用適宜溶劑溶解並稀釋後，經薄膜過濾法處理，依法檢查（通則1101），應符合規定。（供無菌分裝用）

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含頭孢噻肟1mg的溶液。

取頭孢噻肟對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含頭孢噻肟1mg的溶液。

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.05mol/L磷酸鹽緩衝液（取7.1g無水磷酸氫二鈉至1000mL量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，用磷酸調節pH值至6.25）-甲醇（85:15）為流動相，檢測波長為235nm，進樣體積10μL。

見有關物質項下。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算供試品中C₁₆H₁₇N₅O₇S₂的含量。

β-內酰胺類抗生素，頭孢菌素類。

嚴封，在涼暗乾燥處保存。

注射用頭孢噻肟鈉。 ^[2] 

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉塵。

S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴適當的防護服和手套。

R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入和皮膚接觸可能引起過敏。