非核苷類逆轉錄酶抑制劑

NNRTIs(非核苷類逆轉錄酶抑制劑) ：與核苷類逆轉錄酶抑制劑相區別，英文全稱為non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors。是一類通過與HIV逆轉錄酶聚合位點的附近的疏水結合口袋結合而發生作用的藥物小分子。與核苷類逆轉錄酶抑制劑作用於逆轉錄酶的底物結合位點機理不同。現階段由FDA批准的非核苷類逆轉錄酶抑制劑共五個，奈韋拉平、地拉韋啶、依非韋倫，依曲韋林和利匹韋林。其中奈韋拉平、地拉韋啶屬於第一代NNRTIS，依法韋侖為第二代抑制劑，這兩類抑制劑都已使用超過十年且產生了穩定的耐藥病毒株。而依曲韋林和利匹韋林屬於第三代非核苷類逆轉錄酶抑制劑，目前在臨牀治療中佔有重要地位。 ^[1] 

對第一代NNRTIS的基本信息介紹如下：

註冊名：

Viramune

化學名：

6H-Dipyrido[3,2-b：2",3’-e][1,4] diazepin-6-one，11-cyclopropyl-5，11-dihydro-4-methyl-3。

藥物作用：

Nevirapine與ZDV、ddI、ddC和ritonavir合用時不必調整劑量，與indinavir合用會使indinavir的作用降低。Nevirapine不能與酮康唑合用，與西米替丁或大環內酯類(CYP3A家族細胞色素P450同工酶抑制劑)合用會使nevirapine的血漿藥物濃度升高，因此nevirapine和依靠CYP3A進行代謝的藥物聯合應用時，應注意藥物療效的監測。

禁忌證：

對該藥成分過敏的患者禁用。經過該藥治療已經出現嚴重的皮膚反應，包括Stevens-Johnson綜合徵，因皮疹引發的發熱、水皰、結膜炎、肌肉關節痛等應停藥。

劑量與用法：

200mg 口服 每日一次×l4天，然後200mg 口服 每日兩次。

副作用：

皮疹、斯-約綜合徵、發熱、噁心、頭痛、腹瀉、厭食、嗜睡。

註冊名：

Resciptor

化學名：

6H-Dipyrido[3,2-b:2’,3’-e[1,4] diazepin-6-one，11-cyclopropyl-5，11-dillydro-4-metllyl-1-[3-(Isopropylamino)-2-Pyridyl]-4-[(5-metllane-sulfon-amidoindol-2-y1)carbonyl] piperazine monometh-anesulfonate

藥物劑型：

片劑100mg。

劑量與用法：

400mg口服 每日三次。

註冊名：

施多寧（Stocrin）

化學名：

(S)-6-氯-4-(環丙基乙炔基)-1.4-氫-4-(三氟甲基)-2H-3,1-氧氮雜萘-2-酮。

藥物劑型：

片劑600mg。

劑量與用法：

600mg口服 每晚一次。

註冊名：

英特萊（Intelence）

化學名：

4-[[6-amino-5-bromo-2-[(4-cyanophenyl)amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-3,5dimethylbenzonitrile

藥物劑型：

片劑100mg或200mg

劑量與用法：

200mg每天2次。

註冊名：

Edurant

化學名：

4-{[4-({4-[(E)-2-cyanovinyl]-2,6-dimethylphenyl}amino)pyrimidin-2-yl]amino}benzonitrile

藥物劑型：

片劑25mg。

劑量與用法：

25mg口服 每天一次。