青黴素鈉

密度：1.41g/cm³

熔點：209-212℃

沸點：663.3℃

外觀：白色結晶性粉末

溶解性：極易溶於水，溶於乙醇，不溶於脂肪油液體石蠟 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：5

可旋轉化學鍵數量：4

互變異構體數量：4

拓撲分子極性表面積：115

重原子數量：24

表面電荷：0

複雜度：536

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：3

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：2 ^[1] 

本品為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽，按乾燥品計算，含C₁₆H₁₇N₂NaO₄S不得少於96.0%。

本品為白色結晶性粉末，無臭或微有特異性臭，有引濕性，遇酸、鹼或氧化劑等即迅速失效，水溶液在室温放置易失效。

本品在水中極易溶解，在乙醇中溶解，在脂肪油或液狀石蠟中不溶。

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集222圖）一致。

3、本品顯鈉鹽鑑別1的反應（通則0301）。

取本品少許，依法檢查（通則0981），應符合規定。

取本品，加水製成每1mL中含30mg的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為5.0～7.5。

取本品5份，各0.30g，分別加水5mL使溶解，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，均不得更濃，如顯色，與黃色或黃綠色1號標準比色液（通則0901第一法）比較，均不得更深。

取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1.80mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）， 在280nm與325nm波長處測定，吸光度均不得大於0.10，在264nm波長處有最大吸收，吸光度應為0.80~0.88。

照高效液相色譜法（通則0512）測定，臨用新制。

供試品溶液：取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含4mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取青黴素系統適用性對照品適量，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含4mg的溶液。

靈敏度溶液：精密量取對照溶液適量，用水定量稀釋製成每1mL中約含1.0µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀10.6g，加水至1000mL，用磷酸調節pH值至3.4）-甲醇（72:14）為流動相A，乙腈為流動相B，先以流動相A-流動相B（86.5:13.5）等度洗脱，待雜質E的第3個色譜峯（見參考圖譜）洗脱完畢後，立即按下表進行線性梯度洗脱，檢測波長為225nm，流速為每分鐘1.0mL，柱温為34℃，進樣體積為20µL。

t_g：青黴素系統適用性對照品溶液中雜質E的第3個色譜峯的保留時間。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖應與標準圖譜 一致，靈敏度溶液色譜圖中，主成分色譜峯峯高的信噪比應大於10。

測定法：精密量取供試品溶液和對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.0%），小於靈敏度溶液主峯面積的峯忽略不計。

照分子排阻色譜法（通則0514）測定，臨用新制。

供試品溶液：取本品約0.4g，精密稱定，置10mL量瓶中，加水適量使溶解後，用水稀釋至刻度，搖勻。

對照溶液：取青黴素對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。

系統適用性溶液（1）：取藍色葡聚糖2000適量，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。

系統適用性溶液（2）：取青黴素鈉約0.4g，置10mL量瓶中，加0.05mg/mlL藍色葡聚糖2000溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用葡聚糖凝膠G-10（40~120μm）為填充劑，玻璃柱內徑為1.0~1.4cm，柱長為30~40cm，以pH7.0的0.1mol/L磷酸鹽緩衝液[0.1mol/L磷酸氫二鈉溶液-0.1mol/L磷酸二氫鈉溶液（61:39）]為流動相A，以水為流動相B，流速為每分鐘1.5mL，檢測波長為254nm，進樣體積100~200µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液（1）分別在以流動相A與流動相B為流動相記錄的色譜圖中，按藍色葡聚糖2000峯計算，理論板數均不低於400，拖尾因子均應小於2.0，藍色葡聚糖2000的保留時間的比值應在0.93~1.07之間。系統適用性溶液（2）在以流動相A為流動相記錄的色譜圖中，高聚體的峯高與單體和高聚體之間的谷高比應大於2.0。對照溶液色譜圖中主峯與供試品溶液色譜圖中聚合物峯，與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峯的保留時間的比值均應在0.93~1.07之間。以流動相B為流動相，精密量取對照溶液連續進樣5次，峯面積的相對標準偏差應不大於5.0％。

測定法：以流動相A為流動相，精密量取供試品溶液，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，以流動相B為流動相，精密量取對照溶液，注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：按外標法以青黴素峯面積計算，青黴素聚合物的量不得過0.08%。

取本品，在105°C乾燥，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

取本品5份，每份各2.4g，加微粒檢查用水溶解，依法檢查（通則0904），應符合規定。（供無菌分裝用）

取本品，加微粒檢查用水製成每1mL中含60mg的溶液，依法檢查（通則0903），每1g樣品中，含10µm及10µm以上的微粒不得過6000粒，含25µm及25µm以上的微粒不得過600粒。（供無菌分裝用）

取本品，依法檢查（通則1143），每1000青黴素單位中含內毒素的量應小於0.10EU。（供注射用）

取本品，用適宜溶劑溶解，加青黴素酶滅活後或用適宜溶劑稀釋後，經薄膜過濾法處理，依法檢查（通則1101），應符合規定。（供無菌分裝用）

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

取青黴素對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

取青黴素系統適用性對照品適量，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以有關物質項下流動相A-流動相B（85:15）為流動相，檢測波長為225nm，進樣體積為20µL。

系統適用性溶液色譜圖應與標準圖譜一致。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，其結果乘以1.0658，即為供試品中C₁₆H₁₇N₂NaO₄S的含量。

β-內酰胺類抗生素，青黴素類。

嚴封，在涼暗乾燥處保存。

注射用青黴素鈉。 ^[2] 

1、丙磺舒、阿司匹林、保泰松、磺胺藥對青黴素的排泄有阻滯作用，合用可升高青黴素類的血藥濃度，也可能增加毒性。

2、氯黴素、紅黴素、四環素類等抑菌劑對青黴素的殺菌活性有干擾作用，不宜合用。

3、重金屬離子（尤其是銅、鋅、汞）、醇類、酸、碘、氧化劑、還原劑、羥基化合物及呈酸性的葡萄糖注射液或四環素注射液都可破壞青黴素的活性，禁忌配伍，也不宜接觸。

4、胺類與青黴素G可形成不溶性鹽，使吸收發生變化。這種相互作用可利用以延緩青黴素的吸收，如普魯卡因青黴素。

5、青黴素G鈉溶液與某些藥物溶液（兩性黴素、頭孢噻吩、鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可黴素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土黴素、鹽酸四環素、B族維生素及維生素C）不宜混合，因可產生混濁、絮狀物或沉澱。

1、青黴素鈉或鉀易溶於水，在水中β-內酰胺環易裂解為無活性的青黴酸和青黴噻唑酸，後者降低水溶液的pH值，進一步加強青黴素水解，水解率隨温度升高而加速，因此注射液應在臨用前新鮮配製。必需保存時，應置冰箱中，宜當天用完。

2、掌握與其他藥物的相互作用和配伍禁忌，以免影響青黴素的藥效。

3、青黴素毒性雖低，但少數家畜可發生過敏反應，嚴重者出現過敏性休克。如不急救，常致死亡。

4、青黴素鉀100萬單位和青黴素鈉100萬單位分別含鉀離子1.5mmol和鈉離子1.7mmol，大劑量注射可能出現高鉀血癥和高鈉血癥。對腎功能減退或心功能不全病畜會產生不良後果。用大劑量青黴素鉀靜脈注射尤為禁忌。

5、休藥期奶牛3日。

青黴素適用於敏感細菌所致各種感染，如膿腫、菌血症、肺炎和心內膜炎等。

其中青黴素為以下感染的首選藥物：

1、溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產褥熱等。

2、肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血症等。

3、不產青黴素酶葡萄球菌感染。

4、炭疽。

5、破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。

6、梅毒（包括先天性梅毒）。

7、鈎端螺旋體病。

8、迴歸熱。

9、白喉。

10、青黴素與氨基糖苷類藥物聯合用於治療草綠色鏈球菌心內膜炎。

青黴素亦可用於治療：

1、流行性腦脊髓膜炎。

2、放線菌病。

3、淋病。

4、奮森咽峽炎。

5、萊姆病。

6、多殺巴斯德菌感染。

7、鼠咬熱。

8、李斯特菌感染。

9、除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。

風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前，可用青黴素預防感染性心內膜炎發生。

青黴素由肌內注射或靜脈滴注給藥。

1、成人：肌內注射，一日80萬～200萬單位，分3～4次給藥；靜脈滴注：一日200萬～2000萬單位，分2～4次給藥。

2、小兒：肌內注射，按體重2.5萬單位/kg，每12小時給藥1次；靜脈滴注：每日按體重5萬～20萬/kg，分2～4次給藥。

3、新生兒（足月產）：每次按體重5萬單位/kg，肌內注射或靜脈滴注給藥；出生第一週每12小時1次，一週以上者每8小時1次，嚴重感染每6小時1次。

4、早產兒：每次按體重3萬單位/kg，出生第一週每12小時1次，2～4周者每8小時1次；以後每6小時1次。

5、腎功能減退者：輕、中度腎功能損害者使用常規劑量不需減量，嚴重腎功能損害者應延長給藥間隔或調整劑量。當內生肌酐清除率為10～50ml/分時，給藥間期自8小時延長至8～12小時或給藥間期不變、劑量減少25%；內生肌酐清除率小於10mL/分時，給藥間期延長至12～18小時或每次劑量減至正常劑量的25%～50%而給藥間期不變。

6、肌內注射時，每50萬單位青黴素鈉溶解於1mL滅菌注射用水，超過50萬單位則需加滅菌注射用水2mL，不應以氯化鈉注射液為溶劑；靜脈滴注時給藥速度不能超過每分鐘50萬單位，以免發生中樞神經系統毒性反應。

1、過敏反應：青黴素過敏反應較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作等和血清病型反應；過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。

2、毒性反應：少見，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內給藥時，可因腦脊液藥物濃度過高導致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴重精神症狀等（青黴素腦病）。此種反應多見於嬰兒、老年人和腎功能不全患者。

3、赫氏反應和治療矛盾：用青黴素治療梅毒、鈎端螺旋體病等疾病時可由於病原體死亡致症狀加劇，稱為赫氏反應；治療矛盾也見於梅毒患者，系治療後梅毒病灶消失過快，而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。

4、二重感染：可出現耐青黴素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。

5、應用大劑量青黴素鈉可因攝入大量鈉鹽而導致心力衰竭。

禁忌症：有青黴素類藥物過敏史或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。

動物生殖試驗未發現本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦進行嚴格對照試驗以除外這類藥物對胎兒的不良影響，所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉塵。

S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴適當的防護服和手套。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入和皮膚接觸可能引起過敏。