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雷沙吉蘭
鎖定
雷沙吉蘭（英文名rasagiline)是第二代單胺氧化酶抑制劑， 能阻滯神經遞質多巴胺的分解，與司來吉蘭（第一代單胺氧化酶抑制劑，包括思吉寧、咪哆吡、金思平等）相比抑制作用強5-10倍， 對長期應用多巴製劑藥效出現衰退的患者也有改善的作用。另外，雷沙吉蘭的代謝產物是一種無活性的非苯丙胺物質，副作用小， 更重要的是，該藥有一定的症狀緩解的作用，並有較多證據證明這類藥物有一定的神經保護的作用。
Agilect (rasagiline mesylate，甲磺酸雷沙吉蘭）單獨使用作為帕金森病（PD）早期治療的一線用藥或與levodopa（左旋多巴）聯用治療中、重度帕金森病。
- 中文名
- 雷沙吉蘭
- 外文名
- Rasagiline
- 藥物分類
- 抗帕金森病藥
雷沙吉蘭產品介紹
雷沙吉蘭(英文名rasagiline)是第二代單胺氧化酶抑制劑, 能阻滯神經遞質多巴胺的分解,與司來吉蘭(第一代單胺氧化酶抑制劑，包括思吉寧、咪哆吡、金思平等)相比抑制
作用強5-10倍，對長期應用多巴製劑藥效出現衰退的患者也有改善的作用。另外，雷沙吉蘭的代謝產物是一種無活性的非苯丙胺物質，副作用小，更重要的是，該藥有一定的症狀緩解的作用，並有較多證據證明這類藥物有一定的神經保護的作用。
雷沙吉蘭基本信息
中文名稱：雷沙吉蘭
中文別名：(R)-2,3-二氫-N-2-丙烯基-1H-茚-1-胺; (R)-N-(2-丙炔基)-2,3-二氫茚-1-胺
英文名稱：Rasagiline
英文別名：(1R)-N-prop-2-ynyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine; (R)-N-(2-Propynyl)-2,3-dihydroinden-1-amine
CAS號：136236-51-6
分子式：C12H13N
分子量：171.23800
精確質量：171.10500
PSA：12.03000
LogP：2.28760
雷沙吉蘭物化性質
密度：1.05 g/cm3
沸點：305.5ºC at 760 mmHg
閃點：146.8ºC
折射率：1.606
雷沙吉蘭安全信息
雷沙吉蘭雷沙吉蘭相關藥品説明書信息
雷沙吉蘭藥理作用
本藥為不可逆性、選擇性單胺氧化酶(MAO)-B抑制藥。MAO為一種參與腦內多巴胺代謝性降解的酶，該酶受抑後，多巴胺的傳遞信號增強，對帕金森病有益，也可增強左旋多巴的作用。
藥動學
本藥口服後在胃腸道吸收迅速，達峯時間約30分鐘，生物利用度約36%，蛋白結合率為60%～70%。在肝臟廣泛代謝，代謝物為1-氨基二氫化茚。代謝產物主要隨尿排泄，部分隨糞便排泄，不到1%的給藥量以原形隨尿排泄，半衰期為0.6～2小時。
藥物相互作用
1.CYP1A2的強抑制藥可升高本藥的血藥濃度，合用時應慎重。2.與其他MAOIs同用，有發生非選擇性MAO抑制的危險，可能導致血壓升高。3.與恩他卡朋合用，本藥的清除率增加28%。4.其餘參見司來吉蘭。吸煙可誘導肝酶代謝，可能降低本藥的血藥濃度。
劑型與規格
片劑：0.5mg、1.0mg。
雷沙吉蘭適應症
雷沙吉蘭禁忌症
1.重度肝功能不全患者(國外資料)。2.中度肝功能不全患者避免使用(國外資料)。
雷沙吉蘭不良反應
心血管系統：可見心絞痛，少見腦血管意外和心肌梗死。2.中樞神經系統：可見頭痛、眩暈、抑鬱。3.呼吸系統：可見鼻炎。4.肌肉骨骼系統：可見頸痛、關節痛、關節炎。5.泌尿生殖系統：可見尿急。6.胃腸道：可見消化不良、食慾缺乏。血液：可見白細胞減少。8.皮膚：可見皮疹、黑色素瘤。9.眼：可見結膜炎。10.其他：可見流感樣綜合徵。
