雙鈎鑽

老班藥(瑤族經典用藥)

十八鑽

茜草科植物鈎藤Uncaria rhynchonphylla(Miq.)Miq.ex Havil.的帶鈎莖枝。

生長於山谷疏林下和溪邊灌木叢中。

分佈於廣西防城、上思、武鳴、德保、那坡、凌雲、融水、金秀、蒼梧、靈川、興安、浙江、福建、廣東、江西、湖南、四川、貴州等省份。

全年可採,切片曬乾備用。

味甘、苦,性微寒。

清熱乎肝,熄風定痙,降血壓。

冶頭暈目眩、風熱頭痛、小兒高熱驚風、高血壓、風濕性關節炎、風濕骨痛、半身不遂、坐骨神經痛、跌打損傷。

根15～朗克,帶鈎莖枝6～15克,水煎或浸酒服；外用全株適量水煎洗。

1.半身不遂 雙鈎鑽(鈎藤)、沉介(荊芥)各15克,槓讓咪(白英)全草30克,半邊風(顯脈羅傘)全株30克,巴卡緊(五加皮)根、莖30克,陰陽風(樹參)根、莖30克,每天1劑,水煎分3次服。 2.頭痛 雙鈎鑽(鈎藤)10克,鴨仔風(褐毛黎豆)15克,當歸端(藁本)、(川芎)、別芷(白芷)各6克,水煎服。 3.癲癇 雙鈎鑽(鈎藤)30克,清煲(石菖蒲)根10克,温良梅(水團花)15克,水煎服。 4.妊娠水腫 雙鈎鑽(鈎藤)50克,水煎取汁煮雞肉吃。

1.鈎藤 鈎莖、葉莖、葉含2-氧代吲哚類生物鹼:異去氫鈎藤鹼,異鈎藤鹼即為異鈎藤酸甲酯,去氫鈎藤鹼,鈎藤鹼即為鈎藤酸甲酯 ^[1]  ,吲哚類生物鹼、去氫硬毛鈎藤鹼,硬毛鈎藤鹼,柯楠因鹼,二氫柯楠因鹼及痕量阿枯米京鹼 ^[2]  。 2.華鈞藤 鈎莖含2-氧代吲哚類生物鹼:異翅柄鈎藤酸,翅柄鈎藤酸,帽柱木酸,異鈎藤酸,鈎藤酸 ^[3]  。吲哚類生物鹼:四氫鴨腳木鹼,異翅柄鈎藤鹼即異翅柄鈎藤酸甲酯,異鈎藤鹼,翅柄鈎藤鹼即翅柄鈎藤酸甲酯,鈎藤鹼A,帽柱木鹼即為帽柱木酸甲脂、鈎藤鹼、異鈎藤鹼N-氧化物,翅柄鈎藤鹼N-氧化物,鈎藤鹼N-氧化物,帽柱木鹼N-氧化 ^[4]  。尚含東莨菪素[3]。 3.大葉鈎藤 葉含2-氧代吲哚類生物鹼:異鈎藤鹼,鈎藤鹼,柯諾辛鹼,柯諾辛鹼B ^[5]  。

1.降壓作用 鈎藤煎劑靜注對麻醉犬(0.05g/kg)、兔(2g/kg～3g/kg)均可使其血壓下降30%～40%,並持續3～4h。麻醉貓靜注鈎藤煎劑6.25g/kg、鈎藤總鹼鹽酸鹽或鈎藤鹼鹽酸鹽20mg/kg後,血壓均呈三相變化:先降壓,隨之回升,然後又下降,維持3～4h,。鈎藤煎劑久煎則降壓作用減弱,以煎20min內為宜 ^[6]  。鈎藤煎劑8g/kg,鈎藤總鹼或鈎藤鹼50mg/kg,連續灌服15～20d,對腎性高血壓大鼠也有顯著的降壓作用,將鈎藤鹼改為腹腔注射有相似結果,但起效快 ^[7]  。鈎藤煎劑10g(生藥)/kg給自發性高血壓大鼠連續灌服8星期,第5星期開始可顯著抑制血壓的升高；第8星期末血清總膽固醇、高密度脂蛋白、β-脂蛋白、三酰甘油、A/G比值(白蛋白/球蛋白)均有明顯改善。0.1mg/ml、0.3mg/ml、1.0mg/ml濃度的鈎藤,對內皮細胞完整的大鼠離體胸主動脈血管,有顯著的鬆弛作用,且作用強度與劑量呈正比；對去掉內皮細胞的大鼠離體胸主動脈血管,僅有較弱的鬆弛作用。麻醉犬靜注異鈎藤鹼2mg/kg,腎性高血壓清醒大鼠十二指腸注入異鈎藤鹼10mg/kg,均可降低其血壓,可伴有心率減慢 ^[8]  。另有報道,大鼠靜注異鈎藤鹼、硬毛鈎藤鹼、去氫硬毛鈎藤鹼6mg/kg,有降壓和減慢心率的作用 ^[9]  。二氫柯楠因鹼0.5mg/kg～5mg/kg,靜注,能明顯降低清醒和麻醉大鼠的血壓,當劑量超過2.0mg/kg時才明顯降低心。鈎藤甲醇提取物大鼠靜注0.1mg/kg,有強而持久的降壓作用。對老齡和正常大鼠的降壓作用表明,大葉鈎藤和披針葉鈎藤由於總鹼含量高,降壓效果較好,披針葉鈎藤和正品鈎藤在降壓的同時伴有心率減慢。鈎藤的作用部位廣泛,降壓機制牽涉到神經中樞、神經節、周圍神經、心臟和外周血管等不同環節。對切除雙側減壓神經和竇神經的高血壓動物,鈎藤可引起血壓降低而不影響垂體後葉素、去甲腎上腺素、乙酰膽鹼對血壓的影。鈎藤總鹼對麻醉犬血流動力作用研究表明,早期明顯的降壓效應主要由總外周阻力降低所致,繼而心輸出量的減少在降壓效應中起主要作用。用離體兔胸主動脈條探討鈎藤鹼擴張血管的機制,並與維拉帕米相比較,兩者使K+和去甲腎上腺素(NA)所致的收縮張力下降,K+收縮的抑制作用顯著大於NA,兩藥明顯減弱NA收縮反應中內Ca2+釋放部分；鈎藤鹼使K+、NA和Ca2+量效曲線右移,最大反應壓低,提示鈎藤鹼阻滯外Ca2+內流和內Ca2+釋放,其特點與維拉帕米相似。鈎藤鹼20mg/kg靜注,2min內使犬和貓的左室內壓、左室壁心肌張力顯著降低。鈎藤鹼的負性肌力作用與拮抗Ca2+通道有關。在離體家兔主動脈條,鈎藤鹼和異鈎藤鹼明顯減少高K+溶液所致45Ca內流量,不影響NA所引起的45Ca內流和外溢。結果表明,鈎藤鹼和異鈎藤鹼對電位依賴性鈣通道具有阻滯作用。鈎藤鹼5kg/mg,靜注使麻醉開胸犬的平均動脈壓、心率及冠脈流量分別下降1.16Kpa±0.67Kpa,19次/min±12次/min及0.12ml/(min·g)±0.04ml/(min·g),異鈎藤鹼1mg/kg靜注使上述指標分別下降3.58kPa±0.19kPa,26次/min±18次/min及0.10ml(min·g)±0.04ml(min·g)；在未開胸犬,鈎藤鹼10mg/kg靜注對平均動脈壓無明顯影響,但腎血流量減少0.35ml/(min·g)±0.16ml/(min·g),異鈎藤鹼 5mg/kg靜注使平均動脈壓降低3.44Kpa±1.44Kpa而腎血流量不變,結果提示異鈎藤鹼的降壓作用強於鈎藤鹼且對腎血流量無不良反應 ^[10]  。

2.抗心律失常作用 鈎藤總鹼靜注麻醉犬(20mg/kg)、大鼠(30mg/kg),可見心率顯著減慢。靜注此總鹼15mg/kg,對烏頭鹼、氯化鈣、氯化鋇誘發的大鼠心律失常均有對抗作用,對烏頭鹼誘發的心律失常和氯化鈣誘發的室顫具有明顯的防治作用。小鼠靜注硬毛鈎藤鹼6mg/kg～10mg/kg、去氫硬毛鈎藤鹼和鈎藤鹼60mg/kg能顯著延長烏頭鹼誘發的心律失常潛伏期,硬毛鈎藤鹼還能增加毒毛花苷G誘發豚鼠心律失常各時相的用量,去氫硬毛鈎藤鹼則無此作用。鈎藤鹼及異鈎藤鹼呈劑量依賴性減慢離體豚鼠右心房自發節律,且不被阿托品阻斷,二藥非競爭性地拮抗異丙腎上腺素和組胺正性變時作用,並能取消氯化鈣的正性變時效應。鈎藤鹼和異鈎藤鹼還劑量依賴性制心房收縮,在普萘洛爾存在的情況下,在苯腎上腺素正性變力作用的量效曲線呈非競爭性拮抗,鈎藤鹼和異鈎藤鹼0.3mmol/L能顯著抑制左心房靜息後增強效應和階梯現象,二藥的負性變時和變力作用與抑制心肌細胞膜Ca2+轉運有關；用膜片鉗全細胞記錄的方法研究鈎藤鹼對大鼠心肌細胞鈣離子通道的阻滯作用,鈎藤鹼明顯抑制維拉帕米敏感的L型鈣通疲乏,減少鈣離子內向電流,但不改變最大激活時的膜電位水平台及激活時間常數,提示鈎藤鹼非電壓依賴性地抑制鈣通道,其最大反應出現在給藥10min,為濃度依賴的作用 ^[11]  。

3.鎮靜和抗驚厥作用 鈎藤煎劑或醇提取物0.1g/kg腹腔注射,能抑制小鼠自發活動,維持3～4h,並能對抗咖啡因所致動物自發活動增強。但即使劑量加大到2.5g/kg也不能增強戊巴比妥鈉所致催眠作用,卻能延遲大劑量成巴比妥鈉引起的動物死亡時間。劑量增至5g/kg～10g/kg,仍不能使動物翻正反射消失。小鼠皮下注射鈎藤鹼、異鈎藤、毛鈎藤鹼和去氫毛鈎藤鹼30mg/kg～60mg/kg,能顯著延長環己巴比妥所致小鼠睡眠時間。且鈎藤鹼使小鼠自發活動減少,加強戊巴比妥的鎮靜催眠作用。麻醉小鼠灌胃鈎藤總鹼30～100mg可顯著延長戊巴比妥鈉所致小鼠睡眠時間,改為皮下給藥,結果相似。鈎藤醇浸劑2g/kg皮下注射,對豚鼠的實驗性癲癇病有防治作用,能抑制癲癇發生,但停藥3d又會復發。同時還能防止豚鼠致癲癇區剪毛引起的暴殄。小鼠腹腔注射鈎藤煎劑40g/kg,無明顯對抗戊四氮、咖啡因、士的寧引起的驚厥作用。但正品鈎藤醇浸劑具有一定抗戊四氮驚厥作用；鈎藤注射液有抗電驚厥作用。採用熒光分光光度法測定大鼠腦內單胺遞質,顯示鈎藤鹼能增加下丘腦和杏仁核5-HT含量,而皮層、杏仁核和脊髓的多巴胺(DA)減少。培養的大鼠腦片中鈎藤鹼使DA釋放增加,但釋放增加見於皮層和杏仁核,而下丘腦釋放減少,對高K+所致的5－HT及DA釋放則表現為抑制作用。華鈎藤中含有的柯楠因鹼。二氫柯楠因鹼、縫籽木蓁甲醚對大鼠腦細胞的[3H]－5HT結合率有抑制作用,柯楠因鹼最強。離體器官實驗時表現為5－HT受體部分激動劑(或拮抗劑)的活性[24]。這可能是鈎藤用於某些5－HT代謝紊亂所引起的疾病的藥理基礎。例如,分佈在血管壁上的5－HT與血管收縮引起某些血管性疾病有關,在中樞分佈的5－HT與躁鬱病等精神病有關。