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雙碘喹啉
鎖定
雙碘喹啉為淡黃色或黃棕色微結晶性粉末,無味,幾乎無臭,不溶於水,溶於乙醇、丙酮、乙醚。能抑制腸內阿米巴共生菌,使阿米巴生長繁殖受到抑制而起抗阿米巴作用,臨牀可用於輕型或無症狀阿米巴痢疾。也可用於陰道滴蟲病。
- 中文名
- 雙碘喹啉
- 外文名
- Diiodohydroxyquinoline
- 性 狀
- 淡黃色或黃棕色微結晶性粉末
- 別 名
- 雙碘喹、雙碘仿
- 作 用
- 用於陰道滴蟲病
基本信息
中文名稱:雙碘喹啉
中文別名:二磺羥喹;5,7-二碘羥基喹啉;5,7-二碘-8-羥基喹啉
英文名稱:Diiodohydroxyquinoline
英文別名:Diodohydroxyquinolinum、Diodoquin、Iodoquinol
CAS號:83-73-8
分子式:C9H5I2NO
分子量:396.95100
精確質量:396.84600
PSA:33.12000
雙碘喹啉物化性質
密度:2.491g/cm3
熔點:>200 °C (dec.)(lit.)
沸點:402ºC
折射率:1.828
儲存條件:Keep in a cool, dry, dark location in a tightly sealed container or cylinder. Keep away from incompatible materials, ignition sources and untrained individuals. Secure and label area. Protect containers/cylinders from physical damage.
雙碘喹啉化學性質
微黃色至黃棕色細微結晶性粉末。熔點約214℃(分解)。微溶於乙醇,極微溶於水。無臭,無味。
雙碘喹啉生產方法
由8-羥基喹啉經碘化而得。
雙碘喹啉毒理學數據
1、急性毒性:
小孩口徑TDL0:819 mg/kg/613D-I; 小孩口徑TDL0:120mg/kg/2Y-I;
大鼠口徑LD:>40mg/kg/6D-I;
小鼠靜脈LD50:56mg/kg;
貓口徑LDLO:300mg/kg;
豬口徑LDLO:50mg/kg;
2、 致畸性
大腸桿菌:260nmol/plate;
小鼠:80 mg/kg;
雙碘喹啉分子結構數據
1、 摩爾折射率:69.88
2、 摩爾體積(m3/mol):159.3
3、 等張比容(90.2K):471.4
4、 表面張力(dyne/cm):76.6
雙碘喹啉計算化學數據
1.疏水參數計算參考值(XlogP):3.1
2.氫鍵供體數量:1
3.氫鍵受體數量:2
4.可旋轉化學鍵數量:0
5.互變異構體數量:2
6.拓撲分子極性表面積33.1
7.重原子數量:13
8.表面電荷:0
9.複雜度:191
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
雙碘喹啉相關藥品説明書
雙碘喹啉分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗寄生蟲藥
雙碘喹啉藥品英文名
Diiodohydroxyquinoline
雙碘喹啉藥品別名
二碘羥喹啉、迪氨都喹、雙碘方、雙碘喹、雙碘羥喹、Diodohydroxyquinolinum、Diodoquin、Iodoquinol
雙碘喹啉藥物劑型
片劑:0.2g。
雙碘喹啉藥理作用
本藥具有廣譜抗微生物作用,其療效可能與抑制腸內共生性細菌的間接作用有關。因阿米巴的生長繁殖得益於與腸內細菌共生,而本藥抑制了腸內共生細菌,從而使腸內阿米巴的生長繁殖出現障礙。本藥只對阿米巴滋養體有作用,對包囊無殺滅作用。在培養基裏需要高濃度才能殺滅溶組織內阿米巴,但治療量不能達到這種濃度,因此,難以單用直接殺滅阿米巴作用來解釋臨牀實際效果。
雙碘喹啉藥動學
口服僅小部分經腸黏膜吸收,絕大部分直接由糞便排出,在腸腔內可達到較高濃度,而且對感染部位產生較強的抗阿米巴作用。但在組織器官中分佈較少,進入血液中的藥物大部分以原形經尿排泄,小部分分解釋放出碘。
雙碘喹啉適應證
1.用於治療輕型或無明顯症狀的阿米巴痢疾,治癒率約為80%。2.與依米丁、甲硝唑聯用,對急性阿米巴痢疾及較頑固病例可達根治效果。
雙碘喹啉禁忌證
1.對碘過敏患者。2.甲狀腺腫大患者。3.嚴重肝腎疾病患者。
雙碘喹啉注意事項
治療期間可使蛋白結合碘的水平增高,故能干擾某些甲狀腺功能試驗。
雙碘喹啉不良反應
本藥在治療劑量上是較安全的。最主要的不良反應為腹瀉,但不常見,一般在治療第2、3天開始,不需停藥,數日後即可自動消失。還可出現噁心、嘔吐。大劑量可致肝功能減退。
雙碘喹啉用法用量
口服給藥:1.成人;每天3次,每次0.4~0.6g,連服14~21天。2.兒童:每次10mg/kg,每天3次,連服14~21天。
雙碘喹啉藥物相互作用
對急性阿米巴痢疾者與甲硝唑、依米丁合用可提高根治率。
雙碘喹啉藥物評價
本品臨牀只適用於輕症慢性阿米巴痢疾或無症狀的帶包囊者。因此對腸內阿米巴、無症狀的腸阿米巴(帶包囊狀態)可為首選。對有症狀的和腸外阿米巴雖無效,但可在甲硝唑治療後加用本品,以清除腸內原蟲。
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