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雙水楊酸酯

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雙水楊酸酯，化學名為2-羥基苯甲酸-2-羧基苯酯，是一種有機化合物，化學式為C14H10O5，為白色結晶性粉末，主要用作解熱鎮痛、非甾體抗炎藥。
中文名
雙水楊酸酯
外文名
Sasapyrine
別    名
雙水楊酯
2-羥基苯甲酸-2-羧基苯酯
水楊酸-2-羧基苯酯
化學式
C14H10O5
分子量
258.226
CAS登錄號
552-94-3
EINECS登錄號
209-027-4
熔    點
139 至 151 ℃
沸    點
482.9 ℃
水溶性
易溶
密    度
1.404 g/cm³
外    觀
白色結晶性粉末
閃    點
188 ℃
安全性描述
S26；S37/39
危險性符號
Xi
危險性描述
R36/37/38

目錄

  1. 1 理化性質
  2. 2 分子結構數據
  3. 3 計算化學數據
  4. 4 藥典信息
  5. 5 性狀
  1. 6 鑑別
  2. 7 檢查
  3. 8 含量測定
  4. 9 類別
  5. ▪ 貯藏
  6. ▪ 製劑
  1. 10 藥品簡介
  2. ▪ 藥理作用
  3. ▪ 藥代動力學
  4. ▪ 適應症
  5. ▪ 用法用量
  6. ▪ 不良反應
  7. ▪ 注意事項
  1. ▪ 藥物相互作用
  2. 11 安全信息
  3. ▪ 安全術語
  4. ▪ 風險術語

雙水楊酸酯理化性質

密度：1.404g/cm3
熔點：139-151 °C
沸點：482.9ºC
閃點：188ºC
外觀：白色結晶性粉末 [1] 

雙水楊酸酯分子結構數據

摩爾折射率：66.70
摩爾體積（cm3/mol）：183.8
等張比容（90.2K）：521.8
表面張力（dyne/cm）：64.9
極化率（10-24cm3）：26.44 [1] 

雙水楊酸酯計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：5
可旋轉化學鍵數量：4
互變異構體數量：4
拓撲分子極性表面積：83.8
重原子數量：19
表面電荷：0
複雜度：341
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [1] 

雙水楊酸酯藥典信息

本品為2-羥基苯甲酸-2-羧基苯酯，按乾燥品計算，含C14H10O5不得少於99.0%。

雙水楊酸酯性狀

本品為白色結晶性粉末，無臭，味微苦。
本品在乙醇或乙醚中易溶，在水中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為140～146℃。

雙水楊酸酯鑑別

取本品約0.5g，加氫氧化鈉試液5mL，煮沸，顯水楊酸鹽的鑑別反應。

雙水楊酸酯檢查

氯化物
取本品1.0g，加水20mL，振搖，濾過，取續濾液4mL，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液1mL製成的對照液比較，不得更濃（0.005%）。
硫酸鹽
取氯化物檢查項下濾液5mL，加稀鹽酸1mL與氯化鋇試液3mL，不得發生渾濁。
遊離水楊酸
照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定。
供試品溶液：取本品1.0g，加 三氯甲烷20mL使溶解 。
對照品溶液：取水楊酸對照品約25mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加三氯甲烷溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取20mL。
測定法：分別將供試品溶液與對照品溶液置於分液漏斗中，各用硝酸鐵溶液［取硝酸鐵1g，加硝酸溶液（0.1→100）溶解，並稀釋成1000mL，提取4次，每次20mL，分取硝酸鐵溶液，濾過，置100mL量瓶中，並用硝酸鐵溶液稀釋至刻度，搖勻，在530nm的波長處分別測定吸光度。
限度：供試品溶液的吸光度不得大於對照品溶液的吸光度。
乾燥失重
取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。
重金屬
取氯化物檢查項下濾液5mL，加硫化鈉試液數滴，溶液應不顯色。

雙水楊酸酯含量測定

取本品約0.5g，精密稱定，加乙醇40mL使溶解，加酚酞指示液0.2mL，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正，每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於25.82mg的C14H10O5。

雙水楊酸酯類別

解熱鎮痛、非甾體抗炎藥。

雙水楊酸酯貯藏

遮光，密封保存。

雙水楊酸酯製劑

雙水楊酯片。 [2] 

雙水楊酸酯藥品簡介

雙水楊酸酯藥理作用

本品具有鎮痛作用，其特點為對胃腸道的刺激性較小。本品為酯類，口服後在胃中不分解，在鹼性腸液中逐漸分解成為2個分子的水楊酸而起作用，故水楊酸的含量高，即使小劑量也能達到較高血濃度。

雙水楊酸酯藥代動力學

雙水楊酸酯在胃內不溶解，但口服後在小腸吸收，一個分子的雙水楊酸酯可水解成2個分子水楊酸，可達較高血液濃度，治療血藥濃度可維持16小時。水解除在小腸進行外，也在原藥被吸收後進行。進一步的代謝過程同阿司匹林。

雙水楊酸酯適應症

一般同乙酰水楊酸，可用於流行性感冒、急慢性風濕性關節炎、風濕熱及頭痛、牙痛、腰痛、神經痛等中等度疼痛，對痛風也有較好的療效。

雙水楊酸酯用法用量

口服：每次0.3～0.6g，每日2～3次。 抗風濕每次0.9-1.2g，一日2-3次。

雙水楊酸酯不良反應

1、對其他非甾體抗炎藥過敏者禁用。
2、孕婦及哺乳期婦女禁用。
3、哮喘、嚴重肝病、出血性疾病（如血友病）或接受抗凝劑治療的患者禁用。
4、動脈硬化伴高血壓、近期腦出血或年老體弱者禁用。

雙水楊酸酯注意事項

1、本品為對症治療藥，用於止痛不得超過5天，症狀未緩解請，諮詢醫師或藥師。
2、不能同時服用其他解熱鎮痛藥的藥品（如某些複方抗感冒藥）。
3、有下列情況患者慎用：60歲以上、支氣管哮喘、肝腎功能不全。
4、下列情況患者應在醫師指導下使用：有消化性潰瘍史、胃腸道出血、心功能不全、高血壓。
5、服用本品期間不得飲酒或含有酒精的飲料。
6、兒童用量請諮詢醫師或藥師。
7、如服用過量或出現嚴重不良反應，應立即就醫。
8、對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。
9、本品性狀發生改變時禁止使用。
10、請將本品放在兒童不能接觸的地方。
11、兒童必須在成人監護下使用。
12、如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。

雙水楊酸酯藥物相互作用

1、本品可加強口服降糖藥和甲氨喋呤的作用，合用時應諮詢醫師。
2、本品對血小板聚集的功能影響較小，但大劑量或與口服抗凝劑合用時，有發生出血的可能。
3、如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

雙水楊酸酯安全信息

雙水楊酸酯安全術語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S37/39：Wear suitable gloves and eye/face protection.
穿戴適當的手套和眼睛/面保護。

雙水楊酸酯風險術語

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
參考資料
  • 1.    雙水楊酸酯  ．化學+[引用日期2022-12-29]
  • 2.    中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P103