雙氯芬酸鈉緩釋膠囊

本品主要成份是雙氯芬酸鈉，其化學名稱為2-[(2，6-二氯苯基)氨基]苯乙酸鈉
　　化學結構式：

　　分子式：C₁₄H₁₀Cl₂NNaO₂
　　分子量：318.13

本品為硬膠囊，內容物為白色或類白色或微黃色球形小丸。

①緩解類風濕關節炎、骨關節炎。脊柱關節病、痛風性關節炎、風濕性關節炎等各種慢性關節炎的急性發作期或持續性的關節腫痛症狀；
　　②各種軟組織風濕性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及運動後損傷性疼痛等；
　　③急性的輕、中度疼痛如：手術、創傷、勞損後等的疼痛，原發性痛經，牙痛，頭痛等。

50mg

口服，本品須整粒吞服，勿嚼碎。一次50mg(1粒)，一日2次，或遵醫囑。

(1)胃腸道反應：為最常見的不良反應，主要為胃不適、腹痛、燒灼感、反酸、納差、便泌噁心等，其中少數患者可出現潰瘍、出血、穿孔。
　　(2)神經系統表現有頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等。
　　(3)可引起浮腫、少尿，電解質紊亂等嚴重不良反應。
　　(4)其他少見的有血清轉氨酶一過性升高，極個別患者出現黃疸、皮疹、心律失常、粒細胞減少、血小板減少等。

1.已知對本品過敏的患者。
　　2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
　　3.禁用於冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。
　　4.有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
　　5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
　　6.重度心力衰竭患者。

1．避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。
　　2．根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
　　3．在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。
　　4．針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨牀試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。
　　患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。
　　5．和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs) -樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
　　6．有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。
　　7．NSAIDs．包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脱性皮炎、Stevens Johnson綜合徵(SJS)和中毒性表皮壞死溶解症(TEN)。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的症狀和體徵，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。
　　8．有肝、腎功能損害病史者慎用。用藥期間應常規隨訪檢查肝胥功能。
　　9．本品因含鈉，對限制鈉鹽攝入量的病人應慎用。
　　lO.對診斷的干擾：本品可致血清轉氨酶一過性升高，血清尿酸含量下降，尿酸含量升高。

本品可通過胎盤。動物試驗對胎鼠有毒性，但不致畸。孕婦及哺乳期婦女禁用。

14歲以下兒童不推薦使用本品。

本品可致或加重老年人胃腸道出血、胃潰瘍和穿孔，慎用。

1．飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道不良反應，並有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。
　　2．與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
　　3．與呋塞米同用時，後者的排鈉和降壓作用減弱。
　　4．與維拉帕米、硝苯地平同用時，本品的血藥濃度增高。
　　5．本品可增高地高辛的血濃度，同用時須注意調整地高辛的劑量。
　　6．飲酒或與其它非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道不良反應，並有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氯基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。
　　2．與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
　　3．與呋塞米同用時，後者的排鈉和降壓作用減弱。
　　4．與維拉帕米、硝苯地平同用時，本品的血藥濃度增高。
　　5．本品可增高地高辛的血濃度，同用時須注意調整地高辛的劑量。
　　6．本品與抗糖尿病藥同用時，可影響後者的療效，故需慎重考慮。
　　7．本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。
　　8．丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少本品劑量。
　　9．本品可降低甲氯喋嶺的排泄，增高其血濃度，甚至可達中毒水平，故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。
　　10．與保鉀利尿藥同用時可引起高鉀血癥。

藥物過量時應採用下列治療措施：應儘快採取洗胃和活性炭處理，以阻止其進一步被吸收。對併發症，例如血壓過低、腎衰竭、驚厥、胃腸刺激、呼吸抑制，應進行支持治療和對症治療。

藥理作用：雙氯芬酸鈉是一種衍生幹苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥，其作用機理為抑制環氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時，它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合，降低細胞內遊離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種，它對前列腺素合成的抑制作用強於阿司匹林和消炎痛等。
　　非臨牀毒理研究：給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg，長期觀察，沒有發現腫瘤發生率增加。一項對小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發傾向。各種突變研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發生不育。

口服吸收，完全。與食物同服降低吸收率。緩釋口服藥在約4小時後血藥濃度達峯值，表觀分佈容積0.12～0.55L/kg。藥物半衰期約2小時。血漿蛋白結合率為99%。在乳汁中藥濃度極低而可忽略，表現分佈容積0.12～55 L/kg。大約50%在肝臟代謝，40%～65%從腎排出，35%從膽汁、糞便排出。長期應用無蓄積作用。

遮光，密封保存。

藥品包裝用PTP鋁箔和PVC硬片組成的鋁塑泡罩包裝，(1)每盒2板，每板10粒；(2)每盒2板，每板12粒。

24個月

WSl-(X-002)-2002Z-2011 ^[1]