雙氯芬酸鈉

化學式：C₁₄H₁₀Cl₂NNaO₂

分子量：318.13

CAS號：15307-79-6

EINECS號：239-346-4

熔點：288-290°C

沸點：412ºC

閃點：203ºC

外觀：白色或灰白色粉末

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：3

可旋轉化學鍵數量：4

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：52.2

重原子數量：20

表面電荷：0

複雜度：310

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：2

雙氯芬酸鈉屬非甾體抗炎藥，有明顯的鎮痛、消炎及解熱作用。通過抑制環氧化酶而阻斷前列腺素的合成而產生鎮痛、抗炎、解熱作用。其作用比吲哚美辛強2~2.5倍，比乙酰水楊酸強26~50倍。特點為藥效強，不良反應輕，劑量小，個體差異小。

該藥與血漿蛋白結合率為99.7%半衰期為1~2小時。按推薦劑量和間隔時間給藥，無蓄積現象。該藥經肝臟代謝，約60%治療量的代謝產物從腎臟排泄，原形藥物的排泄不足1%。劑量的其餘部分是以代謝物的形式，通過膽汁排泄到腸道中，從糞便中清除。 ^[1] 

在治療風濕疾病時，雙氯芬酸具有良好的抗炎及鎮痛效果，可以顯著地緩解以下症狀並有效提高功能:靜止時疼痛、運動時疼痛、晨間僵直、關節水腫。

在炎症的情況下，如由創傷或外科手術後引起的炎症，它可以快速的同時緩解疼痛和運動時疼痛，並且減輕炎性水腫和創傷水腫。

本品特別適合接受日劑量75mg和100mg病人使用。每日1片的服用方式不僅在很大程度上簡化了長期治療過程中處方上的麻煩，而且可以避免用量上可能出現的錯誤。本品可以每日兩次分開服用達到每日最大劑量150mg。

臨牀發現，少數病人用藥後出現肝酶一過性升高，因此，若服藥後發現肝區不適，食慾降低，黃疸或其他相關症狀，應及時諮詢醫生，並留意肝功能的變化。多數病人肝酶升高後，一經停藥，多能自動恢復正常。 ^[1] 

緩解類風濕關節炎、骨關節炎。脊柱關節病、痛風性關節炎、風濕性關節炎等各種慢性關節炎的急性發作期或持續性的關節腫痛症狀。各種軟組織風濕性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運動後損傷性疼痛等。急性的輕、中度疼痛如:手術、創傷、勞損後等的疼痛，原發性痛經，牙痛，頭痛等。

1、作為常規推薦，用藥劑量應隨不同個體作相應調整，並應儘可能在短的時間間隔內給予最小有效量。藥片須整片吞服，用液體送下，不可分割或咀嚼;宜於與食物同服。

2、成人作為常規，最初每日劑量為100~150mg。對於輕度病人需長期治療的病人，每日劑量為75~100mg，並通常將每日劑量分2~3次服用。為了減少夜間疼痛和晨僵發生，日間可用片劑治療，同時睡前使用栓劑輔助治療（每日劑量不超過150mg）。

對於原發性痛經，通常每日劑需個體調整，一般為50~150mg，分次服用。最初劑量應該是50~100mg，必要時，可以在若干個月經週期內提高劑量達到最大劑量200mg每日。症狀一旦出現立即開始治療，並持續數日，治療方案隨症狀而定。

3、兒童及青少年

對於1歲或1歲以上兒童或青少年，根據病情，每日服劑量為0.5~2mg/kg，分2~3次服。對青少年型類風濕關節炎，每日劑量最高可達150mg。由於50mg和75mg規格腸溶片劑量較大，14歲以下兒童及青少年不宜使用，但可以使用25mg規格的雙氯芬酸鈉。本品不得用於1歲以下的嬰兒。 ^[2] 

1、重度心力衰竭病人，以及嚴重的肝、腎和心臟功能衰竭病人，應禁用本品。

2、妊娠期前兩個月及妊娠後3個月禁用本品，雙氯芬酸鈉有可能損害女性生育能力，因此本品不推薦用於準備懷孕的婦女，對於難以受孕及正在進行不孕檢查的婦女也應考慮停用本品。

1、偶見

（1）上腹疼痛，其他的胃腸紊亂；

（2）頭痛、頭暈、眩暈；

（3）皮膚紅斑或皮疹；

（4）國內報道，本品致血尿較多見，常見於兒童。

2、罕見

（1）胃腸道出血，消化性潰瘍；

（2）嗜睡、肝功能異常，包括黃疸性肝炎；

（3）水腫性過敏反應（如草麻疹、皮疹、支氣管痙攣或類過敏樣反應，也包括低血壓）。

3、個別病例

（1）感覺或視覺障礙（視覺模糊、複視）、耳鳴、失眠、煩躁。

（2）癍疹、濕疹、多形性紅斑Lyen氏綜合徵、脱髮、光敏反應等

（3）急性腎功能不全、尿異常（如血尿）、間質性腎炎、腎病綜合徵。

（4）急性重型肝炎。

（5）血小板減少、粒細胞缺乏、白細胞減少、溶血性貧血、再生障礙性貧血。

1、禁用於對本品過敏的病人，括既往有服用阿司匹林或其他非留體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應病史的病人。

2、有胃腸道出血或活動性消化道潰瘍、出血、穿孔病史的病人禁用或慎用本品。

3、與其他非甾體類抗炎藥一樣，由於報道顯示液體瀦留和水腫與非甾體類抗炎藥治療存在關聯。因此，心、腎功能不全的病人、高血壓病史病人、老年病人、服用利尿劑或能顯著影響腎功能藥物治療的病人、有任何原因引起細胞外液丟失的病人（如大手術前後的病人），在用藥時應特別小心(見禁忌)。此類病人服用本品時，作為預防性措施建議監測腎臟功能。如果發生腎臟不良反應，通常情況下，停用本品後病人能恢復到治療前的狀況

4、與鋰劑同時使用時雙氯芬酸可提高血漿鋰劑濃度。與鋰劑同用時應當檢測血漿鋰劑水平

5、對於心臟功能不全口服地高辛的病人，雙氯芬酸可提高血漿地高辛濃度，應當監測血漿地高辛水平。

6、與其他非留體類抗炎藥一樣雙氯芬酸與利尿劑和抗高血壓藥物（如β-受體阻斷劑、血管緊張素換酶抑制劑）聯合使用時，抗高血壓效果可能會降低。因此聯合使用時，應當謹慎給藥，並定期檢查病人血壓，尤其是老年病人。病人應予以充分的補水，並且考慮初始聯合治療開始後對腎功能進行監測並且在此後定期檢查，尤其對聯合使用利尿劑和血管緊張素轉換酶抑制劑的病人應進行上述處置，因為以上兩種藥物可增加腎毒性發生的風險性。當與保鉀利尿劑合用時，可能會產生血清鉀水平升高，引起高鉀血癥，因此有必要監測血清鉀濃度。與呋塞米同用時，後者的排鈉和降壓作用減弱。

7、其他非甾體類抗炎藥及皮質激素雙氯芬酸與其他非甾體類抗炎藥或皮質激素聯合使用時，可能增加胃腸道不良反應的頻率

8、臨牀研究已表明:雙氯芬酸可以與口服降糖藥合用而不影響它們的臨牀療效。然而，有個案病例報告， 在使用雙氯芬酸期間，由於低血糖和高血糖反應，需調整口服降糖藥的劑量。因此作為聯合用藥的預防措施有必要監測血糖水平

9、對於類風濕性關節炎病人，用氨甲蝶呤治療的前後24小時內，應慎用非甾體類抗炎藥(包括雙氯芬酸)，因為氨甲蝶呤的血藥濃度可能被提高，其毒性也可能增加。

10、與其他非甾體類抗炎藥樣，雙氯芬酸對腎臟前列腺素的影響，可能會增加環孢素的腎毒性。因此對接受環孢素治療的病人的使用量應低於非使用者。丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少本品劑量。 ^[2] 

本品為2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉，按乾燥品計算，含C₁₄H₁₀Cl₂NNaO₂不得少於98.5%。

本品為白色或類白色結晶性粉末，有刺鼻感與引濕性。

本品在乙醇中易溶，在水中略溶，在三氯甲烷中不溶。

1、取本品，加水溶解並稀釋製成每1mL中含20µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在276nm的波長處有最大吸收。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集53圖）一致。

3、取本品約50mg，加碳酸鈉0.2g，混勻，熾灼至炭化，放冷，加水5mL，煮沸，濾過，濾液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

4、本品熾灼後，顯鈉鹽的鑑別反應（通則0301）。

取本品0.50g，加水50mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為6.5~7.5。

取本品0.50g，加乙醇10mL使溶解，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃，如顯色，與3號黃色標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。

取本品0.50g，加水48mL使溶解，滴加稀硝酸2mL，充分攪拌均勻，濾過，取續濾液25mL，依法檢查（通則0801），如有渾濁，與標準氯化鈉溶液5mL製成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用甲醇定量稀釋成每1mL中約含2µg的溶液。

系統適用性溶液：取雙氯芬酸鈉適量，加水溶解並製成每1mL中約含1mg的溶液，將溶液暴露於紫外光燈（254nm）下照射15分鐘。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-4%冰醋酸溶液（65:35）為流動相，檢測波長為 254nm，進樣體積20μL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，雙氯芬酸峯與其相對保留時間約0.8處雜質峯之間的分離度應大於 6.0。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峯保留時間的2倍 。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.2%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2.5倍（0.5%）。

取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。

取本品2.0g，加水45mL，微熱溶解後，緩緩加稀鹽酸5mL，邊加邊攪拌，濾過，取濾液25mL，依法檢查（通則 0821），含重金屬不得過百萬分之十。

取本品約0.25g，精密稱定，加冰醋酸40mL溶解，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於31.81mg的C₁₄H₁₀Cl₂NNaO₂。

解熱鎮痛、非甾體抗炎藥。

遮光，密封保存。

1、雙氯芬酸鈉腸溶片。

2、雙氯芬酸鈉腸溶膠囊。

3、雙氯芬酸鈉栓。

4、雙氯芬酸鈉捈劑。

5、雙氯芬酸鈉滴眼液。 ^[3] 

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉塵。

S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴適當的防護服和手套。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

R25：Toxic if swallowed.

吞食有毒。