雙氫青蒿素片

雙氫青蒿素。其化學名稱為：（3R，5aS，6R，8aS，9R，12S，12aR）-八氫-3，6，9三甲基-3，12-橋氧-12H-吡喃並[4，3-j]-1，2-苯並二塞平-10（3H）醇。

分子式：C₁₅H₂₄O₅

分子量：284.35

本品為白色片。

適用於各種類型瘧疾的症狀控制，尤其是對抗氯喹惡性及兇險型瘧疾有較好療效。

20mg

口服給藥：
　　成人1日1次，1日60mg片，首劑量加倍；
　　兒童量按年齡遞減，連用5～7日。

推薦劑量未見不良反應，少數病例有輕度網織紅細胞一過性減少。

孕婦慎用。

尚不明確。

藥理學：
　　本品為青蒿素的衍生物對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨牀發作及症狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜--線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，使瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋，經血紅蛋白分解後產生的遊離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
　　毒理學：
　　在動物生殖毒性方面的研究證明，小鼠妊娠感應期給藥，能增加胚胎吸收，但未見致畸作用。

口服吸收良好，起效迅速。口服雙氫青蒿素2mg/kg後，1.33小時血藥濃度達峯值，最大血濃度為0.71mg/L。血漿t_1/2為1.57小時。體內分佈廣，排泄和代謝迅速。

遮光，密封，在陰涼處保存。 ^[1]