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扎西他賓
鎖定
扎西他賓，又名2,3-二脱氧胞啶，是一種有機化合物，化學式為C9H13N3O3，於1992年4月在奧地利首次上市，是第三個HIV逆轉錄酶抑制劑，用於對齊多夫定無療效的艾滋病人的治療，或與齊多夫定合用治療晚期HIV感染（CD4計數少於200/mm3），臨牀顯示比單用其中任何一種療效都好且不增加副作用。
- 中文名
- 扎西他賓
- 外文名
- zalcitabine
- 別 名
- 2,3-二脱氧胞啶
- 用法用量
- 推薦劑量為0.75mg/次，3次/d
- 不良反應
- 依賴性的外周神經病口炎和皮疹
- 化學式
- C9H13N3O3
- 分子量
- 211.218
- CAS登錄號
- 7481-89-2
- 密 度
- 1.57 g/cm³
- 熔 點
- 217 至 218 ℃
- 沸 點
- 415 ℃
- 閃 點
- 204.8 ℃
- 安全性描述
- S22；S36
- 危險性符號
- Xn
- 危險性描述
- R40
扎西他賓化合物簡介
扎西他賓理化性質
密度：1.57g/cm3
熔點：217-218°C
沸點：415ºC
扎西他賓分子結構數據
摩爾折射率：50.93
摩爾體積（cm3/mol）：133.8
等張比容（90.2K）：383.7
表面張力（dyne/cm）：67.6
扎西他賓計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：3
可旋轉化學鍵數量：2
互變異構體數量：3
拓撲分子極性表面積：88.2
重原子數量：15
表面電荷：0
複雜度：327
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：2
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
扎西他賓藥品簡介
扎西他賓藥理作用
扎西他賓為胞嘧啶核苷類似物，有對抗HIV-I和HIV-2的活性，包括對齊多夫定耐藥的病毒。對外周血液單核細胞的效力類似齊多夫定，但對單核細胞和靜止的細胞很有效。吸收後在細胞內經脱氧胞苷激酶作用轉化為單磷酸扎西他賓，在其他細胞酶的作用下進一步代謝成有活性的三磷酸雙去氧胞嘧啶核苷（ddCTP），競爭性地抑制HIV逆轉錄酶，從而終止病毒DNA的延伸，自身轉變為三磷酸去氧胞嘧啶核苷（dCTP）。三磷酸雙去氧胞嘧啶核苷（ddCTP）也是細胞DNA多聚酶抑制劑。ddCTP在細胞中的t1/2約為2～3h。
扎西他賓藥代動力學
口服生物利用度約為80%。在以0.03mg/kg的劑量口服後獲得高峯血漿藥物濃度為0.02～0.04μg/mL。腦脊髓液中的藥物濃度約為血漿濃度的15%～20%。靜注後約75%以原型經腎臟排泄。血漿中t1/2為1～3h，腎功能不全的病人延長。
扎西他賓用法用量
推薦劑量為0.75mg/次，3次/d。
扎西他賓不良反應
主要的不良反應為劑量依賴性的外周神經病、口炎和皮疹。
扎西他賓安全信息
扎西他賓安全術語
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。
扎西他賓風險術語
R40：Possible risks of irreversible effects.
可能有不可逆作用的風險。
- 參考資料
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- 1. 2類致癌物清單（共380種，含2A類81種，2B類299種) ．紹興市市場監督管理局[引用日期2022-10-21]
- 2. 2,3-二脱氧胞啶 ．化學+[引用日期2022-10-21]
