雅利

本品主要成份為阿佐塞米，其化學名稱為：2-氯-5-（1H-四唑-5-基）-4-[（2-噻吩甲基）胺基]苯磺酰胺

其結構式為：

分子式：C₁₂H₁₁ClN₆O₂S₂

分子量：370.83

本品為薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。

心源性水腫（充血性心力衰竭）、腎性水腫、肝性水腫。

30mg。

口服，成人一次2片（60 mg），一日1次。根據年齡、症狀適當增減或遵醫囑。本藥不宜長期服用。

1、代謝異常：常見低血鉀、低血鈉、低血氯性鹼中毒等電解質紊亂，高尿酸血癥，偶見高血糖症、高血脂症，有報道使用本藥後可輕度降低腎臟對尿酸的排泄，致血尿酸輕度增高，臨牀使用時須仔細觀察，發現異常時，應採取減量或停藥等適當措施。

2、過敏症 偶見皮疹，發生這種症狀時須停藥。

3、消化系統 偶見GOT、GPT上升，此時須減量或停藥。少見噯氣、嘔吐、食慾不振、胃部不適、腹瀉、口渴、便泌等。因偶見胰腺炎發生，須在臨牀中注意血清澱粉酶值的上升。

4、腎臟：少見多尿發生，偶見BUN、肌酐上升，少見AI-P上升，此時須採取停藥等適當措施。

5、神經系統 偶見頭暈、耳鳴、頭痛等，停藥後可好轉或消失。

6、其他 偶見四肢無力、疲倦、肌肉痙攣、腓腸肌疼痛、關節痛、胸悶、脱水、血栓栓塞。

1．無尿患者。

2．肝昏迷患者。（低血鉀引起的鹼中毒惡化可能導致肝昏迷惡化）

3．體液中低鈉、低鉀患者。（加重電解質紊亂）

4．對磺胺類藥物過敏的患者。

使用本品應注意電解質紊亂、脱水，須從小劑量開始，連續使用時，須進行定期檢查。

下列疾病慎用：晚期肝硬化患者，嚴重冠狀動脈硬化或腦動脈硬化患者，嚴重腎功能衰竭患者，肝實質性病變、肝功能障礙患者，有痛風、糖尿病病史或遺傳家族患者，腹瀉、嘔吐患者，正在服用頭孢菌素類抗生素、氨基糖苷類抗生素、洋地黃類藥物、糖腎上腺皮質激素類藥物、促腎上腺皮質激素(ACTH)、水楊酸衍生物或者非甾體類消炎鎮痛藥的患者，進行低鹽療法的患者，老年患者，孕婦（2-6個月）或有妊娠可能性的婦女，哺乳婦女， 未足月嬰兒、哺乳期嬰兒。

動物實驗（大鼠、小鼠）報告，觀察到產後消失的一過性骨骼異常，所以對孕婦（2-6個月）或有妊娠可能性的婦女，只有在判斷治療的有益性高於危險性時方可給藥。

避免對哺乳婦女給藥，不得已給藥時，須中止哺乳。

對未足月嬰兒有導致腎鈣化的可能，須慎重給藥。

對哺乳嬰兒易破壞電解質平衡，須慎重給藥。

老年患者易出現低血鈉、低血鉀，需慎重給藥，從小劑量開始，密切觀察患者的狀態，對於心性等水腫的老年患者，利尿作用導致血容量減少， 有誘發腦梗塞等血栓性疾病的可能。

不能與下述藥物合併使用：特非那定，阿司咪唑，升壓胺（去甲腎上腺素等），筒箭毒鹼及其類似作用物質。

由於曾有報道類似藥物和特非那定合併使用導致QT延長，室性心律不齊，故本品不應和特非那定合併使用。本品和阿司咪唑合併使用，可能會導致QT延長，室性心率不齊，故兩者不應合併使用。

與下述藥物合併使用須注意：降壓藥，氨基糖苷類抗生素（慶大黴素、丁胺卡那黴素等），頭孢菌素類抗生素，洋地黃，糖腎上腺皮質激素類藥物及促腎上腺皮質激素（ACTH），糖尿病治療藥，鋰，水楊酸衍生物，非甾體類消炎鎮痛藥（吲哚美辛等），痛風治療藥。

藥理學

本品為作用於髓袢的利尿劑，主要通過抑制腎小管髓袢升支鈉和氯的重吸收而產生利尿作用。

健康成人口服本品後1小時起效產生利尿作用，2-4小時達最大效應，作用可持續9小時後。對水腫患者作用可持續到12小時後。

毒理學

急性毒性試驗表明：對雌雄二種性別小鼠的腹腔注射阿佐塞米， LD₅₀分別為535.81mg/kg和485.98mg/kg；口服給藥，LD₅₀雌性為4364.85mg/kg，雄性為4516.22mg/kg，雌雄二種性別LD₅₀ 值無明顯差異。

長期毒性試驗結果：大鼠長期毒性試驗主要發現血清中k[sup]+[/sup]降低、血液濃縮及腎小管輕度核濃縮，腎臟重量增加及輕度的間質性腎炎或腎小管的變性。

Beagle狗長期毒性試驗主要發現食慾減退，體重增加抑制，自發運動降低，流涎，血清鈣降低，血液濃縮，肝臟損害，伴隨腎實質變化的腎功能損害。

生殖毒性試驗：大鼠和小鼠的器官形成期給藥，發現以波狀肋骨為主的骨骼異常，分娩所得仔鼠的成長、發育及生殖機能未見異常，胎仔期的骨骼異常隨成長髮育消失。對大鼠及小鼠的骨骼異常的無影響劑量分別為30及200mg/kg。

文獻報道，微生物試驗表明阿佐塞米無致突變作用。

致癌試驗：動物致癌試驗陰性。

本品口服後吸收差，生物利用度僅為10%，明顯小於其它髓袢利尿劑。

健康成人口服本品，3-4小時後達到血藥峯濃度，半衰期為2.3-2.7小時。

本品主要在肝臟代謝，口服後僅2%以原形藥物隨尿液排出，是否經乳汁排泄尚不清楚，本藥總體清除率為5.4L/h，在尿中以阿佐塞米原藥、氧化脱噻吩甲基物和葡萄醛酸結合物的形式排泄。給藥48小時後，尿和糞中的排泄率分別為4%和71%。

遮光、密封保存

水泡眼、鋁塑，外套鋁箔袋 10片/板 2板/盒

暫定二年

國藥準字H20050684

浙江華海藥業股份有限公司