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阿託伐醌
鎖定
- 中文名
- 阿託伐醌
- 外文名
- Atovaquone
- CAS
- 95233-18-4
- 分子式
- C22H19ClO3
- 分子量
- 366.84
- 外 觀
- 黃色粉狀
阿託伐醌資料
中文名稱:阿託伐醌
中文別名:阿託喹酮;2-(反式-4-(4-氯苯基)環己基)-3-羥基-1,4-萘二酮
英文名稱:Atovaquone
英文別名:1,4-hydroxynaphthoquinone; 1,4-Naphthalenedione,2-; 1,4-Naphthalenedione,2-(4-(4-chlorophenyl)cyclohexyl)-3-hydroxy-, trans;2-(4-(4'-chlorophenyl)cyclohexyl)-3-hydroxy-1,4-naphthoquinone; 2-(trans-4-(4-chlorophenyl)cyclohexyl)-3-hydroxy-1,4-naphthoquinone; 2-(trans-4-(4-chlorophenyl)cyclohexyl)-3-hydroxy-1,4-naphthalenedione; 3-[4-(4-chlorophenyl)cyclohexyl]-4-hydroxynaphthalene-1,2-dione; 2-[trans-4-(4-chlorophenyl)cyclohexyl]-3-hydroxynaphthalene-1,4-dione; 2-[4-(4-chlorophenyl)cyclohexyl]-3-hydroxynaphthalene-1,4-dione
CAS:95233-18-4
分子式:C22H19ClO3
分子量:366.8375
阿託伐醌物化性質
相對密度:1.35g/cm3
阿託伐醌藥理
本品為羥基 1,4-萘喹啉,是輔酶Q的同系物,具有抗幾種原蟲的活性。對瘧原蟲屬,其作用部位為細胞色素bcl結合點(結合點Ⅲ)。本品能可逆性地與多肽上的11500Da分子基團結合。二氫乳清酸脱氫酶是吡啶生物合成中重要的酶,通過輔酶Q連接線粒體作電子傳遞,因此本品通過抑制電子傳遞阻止吡啶的合成。一些代謝酶通過輔酶Q參與線粒體的電子傳遞,因此,本品抑制電子傳遞作用實際上是抑制了這些酶的活性。
100mg/kg·d劑量的本品可100%的防止和治療小鼠P.carinii。其抑制的IC50範圍為0.1~3.0μg/ml。
阿託伐醌藥動學
本品為高親脂性,低溶於水的物質,在劑量750mg以上時其生物利用度減少很多且變化也大,給飲食正常的健康志願者服用本品,其血漿濃度時間曲線表現為雙峯,第一峯出現在服藥後1至8小時,第二峯出現在服藥後24至96小時。雙峯説明了該藥存在着腸肝循環。與肉類特別是脂肪同服,可增加吸收約30%。
本品有較長的半衰期,正常人半衰期為2.9±0.8天。AIDS病人半衰期為2.2±0.6天。其原因主要為不經腎排泄,腸肝循環也延遲了其從糞便排泄的速度。
在一多劑量試驗中,給4名HIV血清陽性的志願者服用本品,同時給予食物。生物利用度降低。每天最大劑量為300mg,其平均穩態血濃為40.0±19.0μg/ml。而每天服用750mg,穩態血濃為26.9±10μg/ml。
給10名免疫受損的兒童用本品,其平均半衰期為2.7±1.6天。這些兒童的平均年齡為5個月到13歲,體重在3.5kg到85.5kg。10mg/kg每天一次的給藥方案可達到平均穩態血濃度值7.5±4.6μg/ml,其中3名兒童每日給藥達40mg/kg,其穩態血濃度平均值為14.0±2.2kg/ml。本品血漿蛋白結合率達到99.9%。
阿託伐醌用藥説明
【適應症】
適用於不能耐受SMZ-TMP的患輕度至中度卡氏肺炎的AIDS病人的口服治療。
【用法用量】
[製劑與規格]250mg片劑
【給藥説明】
由於本品與血漿蛋白結合率高,所以在與其他高血漿蛋白結合率的藥物同用時應注意其替代作用。
【不良反應】
紅斑23%,嘔吐14%,噁心21%,頭昏19%,頭痛16%,發熱14%,失眠10%,肝藥酶活性增加。
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