阿苯達唑

化學式：C₁₂H₁₅N₃O₂S

分子量：265.331

CAS號：54965-21-8

EINECS號：259-414-7

密度：1.3g/cm³

熔點：207-211°C（分解）

外觀：白色至淡黃色結晶性粉末

溶解性：溶於冰乙酸，微溶於丙酮或氯仿，幾乎不溶於乙醇，不溶於水 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：2

氫鍵受體數量：4

可旋轉化學鍵數量：5

互變異構體數量：5

拓撲分子極性表面積：92.3

重原子數量：18

表面電荷：0

複雜度：291

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

主要用作高效廣譜驅蟲藥，系苯並咪唑類藥物中驅蟲譜較廣、殺蟲作用最強的一種。適用於驅除蛔蟲、蟯蟲、鈎蟲、鞭蟲，治療各種類型的囊蟲病，也可用於家畜的驅蟲。

本品為5-(丙硫基-1H-苯並咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯，按乾燥品計算，含C₁₂H₁₅N₃O₂S不得少於98.5%。

本品為白色或類白色粉末，無臭。

本品在丙酮或三氯甲烷中微溶，在乙醇中幾乎不溶，在水中不溶，在冰醋酸中溶解。

本品的熔點（通則0612）為206～212℃，熔融時同時分解。

取本品約10mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加冰醋酸5mL溶解後，用乙醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取5mL，置50mL量瓶中，用乙醇稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在295nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E^1%_1cm）為430～458。

1、取本品約0.1g，置試管底部，管口放一濕潤的醋酸鉛試紙，加熱灼燒試管底部，產生的氣體能使醋酸鉛試紙顯黑色。

2、取本品約0.1g，溶於微温的稀硫酸中，滴加碘化鉍鉀試液，即生成紅棕色沉澱。

3、取吸收係數項下的溶液，照紫外－可見分光光度法（通則0401）測定，在295nm的波長處有最大吸收，在277nm的波長處有最小吸收。

4、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1092圖）一致。如發現在1380cm^-1處的吸收峯與對照的圖譜不一致時，可取本品適量溶於無水乙醇中，置水浴上蒸乾，減壓乾燥後測定。

照薄層色譜法（通則0502）試驗。

溶劑：三氯甲烷-冰醋酸（9:1）。

供試品溶液：取本品，加溶劑溶解並稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液。

對照溶液（1）：精密量取供試品溶液適量，用溶劑定量稀釋製成每1mL中約含100µg的溶液。

對照溶液（2）：精密量取供試品溶液適最，用溶劑定量稀釋製成每1ml中約含20µg的溶液。

色譜條件：採用硅膠G薄層板，以三氯甲烷-乙醚-冰醋酸（30:7:3）為展開劑。

測定法：吸取供試品溶液、對照溶液（1）與對照溶液（2）各5µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，立即置紫外光燈（254nm）下檢視。

系統適用性要求：對照溶液（2）應顯一個明顯斑點。

限度：供試品溶液如顯雜質斑點，其熒光強度與對照溶液（1）的主斑點比較，不得更強。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.2%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，加鹽酸2mL，置水浴上蒸乾，再加稀鹽酸4mL，微温溶解後，加水30mL與過硫酸銨50mg，依法檢查（通則0807），與標準鐵溶液3.0mL製成的對照液比較，不得更深（0.003%）。

取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸20mL溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於26.53mg的C₁₂H₁₅N₃O₂S。

驅腸蟲藥。

密封保存。

1、阿苯達唑片。

2、阿苯達唑膠囊。

3、阿苯達唑顆粒。 ^[2] 

阿苯達唑系苯並咪唑類衍生物，其在體內迅速代謝為亞碸、碸醇和2-胺碸醇。對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細胞胞漿微管系統的聚合，阻斷其對多種營養和葡萄糖的攝取吸收，導致蟲體內源性糖原耗竭，並抑制延胡索酸還原酶系統，阻止三磷酸腺苷的產生，致使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似，本品還可引起蟲體腸細胞胞漿微管變性，並與其微管蛋白結合，造成細胞內運輸堵塞，致使高爾基體內分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細胞完全變性，引起蟲體死亡。本品有完全殺死鈎蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅除寄生於動物體內的各種線蟲外，對絛蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅除作用。

毒理試驗表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD₅₀大於800mg/kg，犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本藥對雄小白鼠的生殖功能無影響，對雌小白鼠也無致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔，應用較大劑量（30mg/kg/日）時，可發生胎兒吸收和骨骼畸形等。

本品為高效廣譜驅蟲新藥，系苯駢咪唑類藥物中驅蟲譜較廣，殺蟲作用最強的一種。對線蟲、血吸蟲、絛蟲均有高度活性，而且對蟲卵發育具有顯著抑制作用。阿苯達唑是治療寄生蟲的，但對昆蟲是無效的。

對寄生於動物體的各種線蟲、血吸蟲、絛蟲以及囊尾蚴亦具有明顯的驅除作用。適用於驅除蛔蟲、蟯蟲、鈎蟲、鞭蟲，也可用於家畜的驅蟲。臨牀觀察556例證明，驅鈎蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲蟲卵陰轉率分別為100%、96.4%、98.9%、70%。本品尚可用於治療各種類型的囊蟲病，如腦型、皮肌型，顯效率為80%以上，用於治療旋毛蟲病，總有效率達100%，療效優於甲苯咪唑。

口服，驅鈎蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲，0.4g頓服。2週歲以上小兒單純蟯蟲、單純蛔蟲感染，0.2g頓服。

治療囊蟲病：每天15～20mg/kg，分2次服用。10天為1療程。停藥15～20天后，可進行第2療程治療。一般為2～3個療程。必要時可重複治療。

其他寄生蟲如糞類圓線蟲等，每天服400mg，連服6天。必要時重複給藥1次。12歲以下小兒用量減半。服藥前不需空腹或清腸，可嚼服、吞服或研碎後與食物同服。

1、少數病例有輕度頭痛、頭昏、噁心、嘔吐、腹瀉、口乾、乏力等不良反應，不需處理可自行消失。

2、2歲以下小兒及孕婦禁用。

3、急性病、蛋白尿、化膿性或瀰漫性皮炎、癲癇等患者以及授乳婦女不宜應用。有嚴重肝、腎、心臟功能不全及活動性潰瘍病患者慎用。

4、少數病人服藥後可能在3～10日始出現驅蟲效果。

5、在治囊蟲病過程中，部分患者會出現不同程度的頭暈、頭痛、發熱、蕁麻疹等反應，反應程度與囊蟲數量、寄生部位及機體反應有關。重度感染患者必須住院治療，進行腦脊液及眼底檢查，並密切觀察。必要時可酌情給予地塞米松，20%的甘露醇。對皮肌型囊蟲病無須處理。

阿苯達唑不溶於水，故在腸道內吸收緩慢。原藥在肝臟內轉化為丙硫苯咪唑-亞碸與丙硫苯咪唑-碸，前者為殺蟲成分。本品在體內分佈依次為肝、腎、肌肉，可透過血腦屏障，腦組織內也有一定濃度。口服後2.5~3小時血藥濃度達峯值。原藥與碸衍生物在血中的濃度極低，不能測出。而丙硫苯咪唑-亞碸的濃度變化很大，自0.04μg/mL至0.55μg/mL不等，平均0.16μg/mL。血液中半衰期（t_1/2）為8.5~10.5小時。本品及其代謝產物在24小時內87%從尿排出，13%從糞便排出，在體內無積蓄作用。

1、可引起腦炎綜合徵，多為遲發性反應。

2、少數病例有口乾、乏力、思睡、頭暈、頭痛以及噁心、上腹不適等症狀。但均較輕微，不需處理可自行緩解。

3、少數病人可出現藥疹、剝脱性皮炎等皮膚損害，可出現白細胞（特別是粒細胞）、血小板減少。

4、治療豬囊尾蚴病時用藥劑量較大，療程較長，反應一般出現在服藥後2～7天，有頭痛、發熱、皮疹、肌肉痠痛、癲癇發作等，這些症狀與囊蟲死亡釋放異性蛋白等因素有關，須採取相應措施（應用腎上腺皮質激素，降顱壓、抗癲癇等治療）。

1、過敏體質，對本品有過敏史及家族過敏史者禁用。

2、孕婦、哺乳期婦女禁用。

3、2歲以下兒童禁用。

4、肝腎功能不全者禁用。

1、適應症內的各種寄生蟲在人體內寄生部位不同，本藥口服後在腸道與組織中的濃度有很大差異，加之各種蟲體皮層厚薄不一，因此臨牀上不同蟲種所採用的劑量療程相差懸殊。

2、與噻嘧啶合用，可消除因蟲體移動造成的不良反應（例如嘔吐、腹痛、膽道蛔蟲、口吐蛔蟲等），同時可增強驅蟲效果。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S37/39：Wear suitable gloves and eye/face protection.

穿戴適當的手套和眼睛/面保護。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接觸，使用前獲得特別指示説明。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。

R61： May cause harm to the unborn child.

可能對未出生嬰兒造成危害。