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阿芬太尼
鎖定
阿芬太尼,為芬太尼的衍生物,化學式為C21H32N6O3,主要作用於μ阿片受體,為短效鎮痛藥。
- 藥品名稱
- 阿芬太尼
- 別 名
- 阿芬他尼
- 是否處方藥
- 是
- 主要適用症
- 短時手術的麻醉和全身麻醉的誘導和維持
- 主要用藥禁忌
- 本藥不宜與單胺氧化酶抑制劑合用
- 劑 型
- 液體
- 運動員慎用
- 是
- 是否納入醫保
- 否
- 用法用量
- 靜脈注射500 μg或8~20 μg/kg
- 不良反應
- 噁心、嘔吐和胸壁肌肉僵直
- 化學式
- C21H32N6O3
- 分子量
- 416.517
- CAS登錄號
- 71195-58-9
- 密 度
- 1.22 g/cm³
- 沸 點
- 511.8 ℃
- 閃 點
- 263.3 ℃
- CAS號
- 71195-58-9
- 分子式
- C21H32N6O3
- 精確質量
- 416.25400
- LogP
- 1.32180
- PSA
- 85.49000
阿芬太尼物化性質
密度:1.22 g/cm3
沸點:511.8℃ at 760 mmHg
阿芬太尼藥品説明
分類
神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 強鎮痛藥
劑型
1mg(1mL),1mg(2mL),2mg(10mL),5mg(10mL),500ug(5mL)-兒科用。
藥理作用
為阿片受體激動劑,為超短時強效鎮痛藥,其起效快,作用時間短。注射後1min鎮痛作用最大,對呼吸頻率和經肺泡供氧的抑制作用一般只持續數分鐘。對心血管的作用與芬太尼相似。
藥代動力學
在體內分佈過程屬於三室模型,尤其單次大劑量注射時。給患者單劑量100μg/kg靜脈注射,其分佈t1/2為3.7min,消除t1/2為1~2h,表觀分佈容積為91mL/kg,年齡超過40歲的患者,隨年齡增加其清除率和從深部組織的再分佈呈線性降低。血漿蛋白結合率92%。肝硬化者的清除率為每分鐘1.6±1.0mL/kg,明顯低於正常人。幾乎全部經肝臟代謝,以原形藥物由尿液中排出劑量小於1%,肝排泄係數為0.3~0.6。妊娠婦女應用阿芬太尼時,t1/2和肝排泄係數與正常婦女無明顯的區別。
適應證
用於麻醉誘導及麻醉時止痛,心臟冠狀動脈血管旁路術的麻醉。
禁忌證
1、對阿芬太尼和其他阿片類藥物過敏者。
2、明顯不能耐受擬嗎啡藥者。
注意事項
1、以下患者慎用:(1)肝、腎功能受損者;(2)頭部損傷、顱內壓增高者;(3)肺部疾病、呼吸儲備減少者(因阿芬太尼可引起呼吸抑制或窒息);(4)孕婦和嬰兒。
2、快速靜脈注射阿芬太尼,可增加肌肉強直的發生率,可通過預先應用苯二氮卓類藥物和肌松藥來預防。
不良反應
與所有阿片類鎮痛藥一樣,可引起呼吸抑制或窒息,呼吸抑制與劑量有關。大劑量引起呼吸抑制可用納洛酮對抗。心動過緩可用阿托品對抗。在誘導麻醉階段可引起肌強直,但可在麻醉前服用地西泮或給予肌肉鬆弛藥避免。術後可出現噁心、嘔吐,但為時很短。
阿芬太尼的用法用量
1、用量根據手術時間確定,手術時間為10~30min、30~60min及大於60min,靜脈注射量分別為20~40μg/kg、40~80μg/kg、80~150μg/kg。當劑量≥120μg/kg時,可引起睡眠和鎮痛,可改為每分鐘1μg/kg;對10min內完成的手術,靜脈注射7~15μg/kg;超過10min的手術,可每隔10~15min或酌情給藥7~15μg/kg。
2、對有自動呼吸者,起始靜注500μg或8~20μg/kg,以後追加250μg或3~5μg/kg;有輔助呼吸的成人和兒童,給30~50μg/kg,可追加15μg/kg。
與其他藥物的相互作用
1、巴比妥類藥、鎮靜藥、阿片類藥、吸入麻醉藥(恩氟烷、異氟烷)會增強阿芬太尼的作用。
2、紅黴素、紅黴素/磺胺異噁唑、地爾硫卓、氟康唑可抑制參與阿芬太尼代謝的細胞色素酶P4503A,從而降低阿芬太尼的代謝,使阿芬太尼作用時間延長,毒性增加。應通過監測患者的反應來調整劑量。
3、美索比妥、硫噴妥鈉與阿芬太尼合用時,呼吸抑制作用可增加。
4、納曲酮與阿芬太尼競爭阿片受體,從而引起阿片戒斷症狀。
5、丙泊酚可改變阿芬太尼的代謝,從而增加阿芬太尼的毒性(如呼吸抑制、低血壓、心動過緩等)。
6、利福布汀能誘導細胞色素酶P450,加快阿芬太尼的代謝,從而降低阿芬太尼的作用。
7、術前長期使用腎上腺素β受體阻滯藥(如醋丁洛爾、倍他洛爾、貝凡洛爾、比索咯爾、卡替洛爾、塞利洛爾、艾司洛爾、拉貝洛爾、左布諾洛爾、美託洛爾、納多洛爾、氧烯洛烯洛爾)的患者,使用阿芬太尼會增加心動過緩的發生率。
8、酒精會增加肝臟對阿芬太尼的代謝,從而降低阿芬太尼的治療效果。
專家點評
現在臨牀上一般不用於止痛。作為靜脈全麻藥時,對心血管系統影響小,一般不影響血壓。
- 參考資料
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- 1. 阿芬太尼 .化學+[引用日期2021-08-30]