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阿維A酯
鎖定
阿維A酯又稱曲替酯、替維甲,是一種結晶固體 。分子式為C23H30O3 分子量354,密度:1.006g/cm3 ,熔點:104-105ºC ,沸點:506.4ºC at 760 mmHg ,,是第一代維生素A類藥物。
- 中文名
- 阿維A酯
- 外文名
- etretinate
- CAS號
- 54350-48-0
- 分子式
- C23H30O3
阿維A酯化合物簡介
阿維A酯基本信息
中文名稱: 阿維A酯
中文別名:依曲替酯;替維甲; ;全反式-9-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)-3,7-二甲基-2,4,6,8-壬四烯酸乙酯;
英文名稱:etretinate
英文別名:
Etretinato; Etretinatum [INN-Latin];
ethyl (2E,4E,6E,8E)-9-(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethylnona-2,4,6,8-tetraenoate; Etretinato [INN-Spanish]; Ro 10-9359;
ethyl (all-E)-9-(4-methyoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethylnona-2,4,6,8-tetraenoate; Tegison; Retinoid; Etretinatum; ethyl all-trans-9-(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethyl-2,4,6,8-nonatetraenoate; 9-(4-methoxy-2,3,6-trimethyl-phenyl)-3,7-dimethyl-nona-2,4,6,8-tetraen-1-oic acid ethyl ester; Ethyl etrinoate;
CAS號:54350-48-0
分子式:C23H30O3
分子量:354.48300
精確質量:354.21900
PSA:35.53000
LogP:5.64550
阿維A酯物化性質
外觀與性狀:結晶固體
密度:1.006g/cm3
熔點:104-105ºC
沸點:506.4ºC at 760 mmHg
閃點:219.4ºC
折射率:1.544
阿維A酯計算化學數據
1.疏水參數計算參考值(XlogP):6.8
2.氫鍵供體數量:0
3.氫鍵受體數量:3
4.可旋轉化學鍵數量:8
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積:35.5
7.重原子數量:26
8.表面電荷:0
9.複雜度:568
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:4
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
阿維A酯用途
阿維A酯適應症
阿維A酯禁忌症
阿維A酯用法用量
口服:劑量視個體差異調整。參考劑量為每天0.75~1mg/kg,分2~3次服用,2~4周為1個療程,最高劑量每天不得超過75mg。最後劑量須根據療效及耐受程度而定,通常每天0.5mg/kg,6~8周,便能達到最佳效果。銀屑病患者治癒後便可停藥,如復發,可根據上法再用藥治療。本品可與地蒽酚、局部皮質激素、光化療、紫外線照射療法結合使用,以增加療效。口服:每次1袋,每天2次,温開水沖服。
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阿維A酯不良反應
治療初期會引起不良反應,一般能耐受,減量可消失。過量會引起口乾、唇炎及皸裂,黏膜乾涸或發炎,口渴及流汗。少數出現可逆性脱髮、皮膚變薄、氨基轉移酶及鹼性磷酸酯酶短暫性升高,尤其患糖尿病、過胖、酗酒、脂代謝不良者更易發生。長年用高劑量維持治療,曾發現骨骼變化和良性顱內高血壓。
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阿維A酯注意事項
- 用藥前、用藥後1個月,及以後每3個月須檢查肝功能,一旦出現肝功能異常,則須每週檢查1次。如肝功能短期內不恢復正常或惡化,應即停藥。
- 用藥期間也應監測血內三酰甘油水平。
阿維A酯藥物相互作用
- 與糖皮質激素、抗生素合用時,可增加療效。
- 與谷維素、維生素B1、維生素B6合用,使本品不良反應降低。
阿維A酯藥理作用
阿維A酯藥動學
本品口服後自胃腸道吸收,3~4h血藥濃度達峯值,Cmax 200~800μg/ml,消除半衰期較長,24h消失,少量被吸收的活性物質貯存於深部組織,緩慢蓄積。血漿蛋白結合率為99%,本品在肝代謝,幾乎全部以代謝物形式排泄,約80%從膽汁排泄,20%隨尿排出。由膽汁排出的部分代謝物會進入腸肝循環。
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