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阿立哌唑

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阿立哌唑，是一種有機化合物，化學式為C23H27Cl2N3O2，主要用作抗精神病藥，用於治療各類型的精神分裂症。國外臨牀試驗表明，阿立哌唑對精神分裂症的陽性和陰性症狀均有明顯療效，也能改善伴發的情感症狀，降低精神分裂症的複發率。
中文名
阿立哌唑
外文名
Aripiprazole
化學式
C23H27Cl2N3O2
分子量
448.385
CAS登錄號
129722-12-9
EINECS登錄號
200-835-2
熔    點
139 ℃
沸    點
646.2 ℃
密    度
1.263 g/cm³
外    觀
無色片狀結晶
閃    點
344.6 ℃
安全性描述
S26；S36
危險性符號
F；Xn
危險性描述
R11；R20/21/22；R36

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 分子結構數據
  5. ▪ 計算化學數據
  6. 2 藥品簡介
  1. ▪ 藥理學
  2. ▪ 適應症
  3. ▪ 用法用量
  4. ▪ 不良反應
  5. ▪ 禁忌症
  6. ▪ 注意事項
  7. 3 藥典信息
  1. ▪ 基本信息
  2. ▪ 性狀
  3. ▪ 鑑別
  4. ▪ 檢查
  5. ▪ 含量測定
  6. ▪ 類別
  7. ▪ 貯藏
  1. ▪ 製劑
  2. 4 安全信息
  3. ▪ 安全術語
  4. ▪ 風險術語

阿立哌唑化合物簡介

阿立哌唑基本信息

化學式：C23H27Cl2N3O2
分子量：448.385
CAS號：129722-12-9
EINECS號：200-835-2

阿立哌唑理化性質

密度：1.263g/cm3
熔點：139°C
沸點：646.2℃
閃點：344.6℃
折射率：1.593
外觀：無色片狀結晶 [1] 

阿立哌唑分子結構數據

摩爾折射率：120.30
摩爾體積（cm3/mol）：355.0
等張比容（90.2K）：936.3
表面張力（dyne/cm）：48.4
極化率（10-24cm3）：47.69 [1] 

阿立哌唑計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：4.6
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：4
可旋轉化學鍵數量：7
互變異構體數量：3
拓撲分子極性表面積：44.8
重原子數量：30
表面電荷：0
複雜度：559
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [1] 

阿立哌唑藥品簡介

阿立哌唑藥理學

本品是一種新型的非典型抗精神分裂症藥物，對DA能神經系統具有雙向調節作用，是DA遞質的穩定劑。與D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受體有很高的親和力。通過對D2和5-HT1A受體的部分激動作用及對5-HT2A受體的拮抗作用來產生抗精神分裂症作用的。本品口服後血藥濃度達峯時間為3〜5小時,半衰期為48〜68小時。去氫阿立哌唑為主要活性代謝物。

阿立哌唑適應症

用於治療各類型的精神分裂症。國外臨牀試驗表明,本品對精神分裂症的陽性和陰性症狀均有明顯療效，也能改善伴發的情感症狀，降低精神分裂症的複發率。

阿立哌唑用法用量

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閲讀藥品説明書或遵醫囑。

阿立哌唑不良反應

比較輕，體重增加、錐體外系反應等發生率低，所以患者的耐受性比較好。不良反應主要有頭痛，焦慮失眠，嗜睡，小便失禁，靜坐不能等。

阿立哌唑禁忌症

對本藥過敏者禁用。

阿立哌唑注意事項

1、慎用於心血管疾病患者（心肌梗死、缺血性心臟病、心臟衰竭或者傳導異常病史)、腦血管疾病患者或者誘發低血壓的情況（如脱水、血容量過低和降壓藥治療）。
2、慎用於有癲癇病史或癲癇閾值較低的情況。
3、慎用於有吸入性肺炎風險性的患者。

阿立哌唑藥典信息

阿立哌唑基本信息

本品為7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫喹諾酮，按乾燥品計算，含C23H27Cl2N3O2不得少於98.5%。

阿立哌唑性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭。
本品在三氯甲烷中易溶，在甲醇、丙酮或乙腈中微溶，在水、0.1mol/L鹽酸溶液或0.1mol/L氫氧化鈉溶液中幾乎不溶。

阿立哌唑鑑別

1、取阿立哌唑對照品適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液，作為對照品溶液。照有關物質項下色譜條件試驗，取對照品溶液與有關物質項下的供試品溶液各10µL，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品 溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
2、取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中約含16µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在255nm的波長處有最大吸收。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1291圖）一致。
4、取本品適量，照X射線衍射法（通則0451粉末X射線衍射法）檢查，在晶面間距8.0ű0.1Å、6.2ű0.1Å、5.3ű0.1Å、4.6ű0.1Å、4.4ű0.1Å、4.0ű0.1Å處應有特徵衍射峯。

阿立哌唑檢查

有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品10mg，置50mL量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置200mL量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液：取雜質Ⅰ對照品、雜質Ⅱ對照品與阿立哌唑對照品各適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中分別約含雜質Ⅰ、雜質Ⅱ及阿立哌唑各5µg的混合溶液。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以枸櫞酸鹽緩衝液（取枸櫞酸二銨9.6g、枸櫞酸1.6g及十二烷基硫酸鈉2.0g，加水溶解並稀釋至1000mL，用氨水調節pH值至4.7）-乙腈（55:45）為流動相，檢測波長為255nm，進樣體積10μL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，出峯順序依次為雜質Ⅰ、雜質Ⅱ與阿立哌唑，各色譜峯之間的分離度均應大於3.0。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，雜質Ⅰ峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.2倍（0.1%），雜質Ⅱ以校正後的峯面積計（乘以校正因子1.2），不得大於對照溶液主峯面積的0.2倍（0.1%），其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.2倍（0.1%），各雜質峯面積的和（其中雜質Ⅱ以校正後的峯面積計算）不得大於對照溶液主峯面積（0.5%）。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。
對照品貯備液：取無水乙醇適量，精密稱定，加二甲基亞碸溶解並定量稀釋製成每1mL中含乙醇0.1mg的溶液。
供試品溶液：取本品約0.1g，精密稱定，置20mL頂空瓶中，精密加入對照品貯備液5mL使溶解，密封。
對照品溶液：精密量取對照品貯備液5mL，置20mL頂空瓶中，密封。
色譜條件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始温度為40℃，維持5分鐘，再以每分鐘10°C的速率升温至180°C，檢測器温度為250°C，進樣口温度為200℃，分流比為1:1，頂空瓶平衡温度為80℃，平衡時間為30分鐘。
系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，乙醇峯與溶劑峯之間的分離度應符合要求，理論板數按乙醇峯計不低於5000。
測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。
限度：按外標法以峯面積計算，扣除對照品溶液中的乙醇峯面積後，乙醇殘留量應符合規定。
乾燥失重
取本品1.0g，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

阿立哌唑含量測定

取本品約0.35g，精密稱定，加冰醋酸30mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正，即得。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於44.84mg的C23H27Cl2N3O2。

阿立哌唑類別

抗精神病藥。

阿立哌唑貯藏

遮光，密封，在乾燥處保存。

阿立哌唑製劑

1、阿立哌唑口崩片。
2、阿立哌唑片。
3、阿立哌唑膠囊。 [2] 

阿立哌唑安全信息

阿立哌唑安全術語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。

阿立哌唑風險術語

R11：Highly flammable.
高度易燃的。
R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、與皮膚接觸和吞食是有害的。
R36：Irritating to eyes.
刺激眼睛。
參考資料
  • 1.    阿立哌唑  ．化源網[引用日期2023-02-22]
  • 2.    中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P662