阿洛西林鈉

化學式：C₂₀H₂₂N₅NaO₆S

分子量：483.4733

CAS號：37091-65-9

EINECS號：253-347-7 ^[2] 

該品是青黴素類抗生素，第三代廣譜半合成青黴素，對G⁺菌、G^-菌及厭氧菌有效，能強烈地對抗綠膿桿菌。適用於G⁺菌、G^-菌及厭氧菌引起的感染，對銅綠假單胞菌感染有效。

敏感的革蘭陰性菌及陽性菌所致的各種感染，以及綠膿桿菌感染，包括敗血症、腦膜炎、心內膜炎、化膿性胸膜炎、腹膜炎、以及下呼吸道、胃腸道、膽道、腎及輸尿管、骨及軟組織和生殖器官感染、婦科、產科感染、外耳炎、燒傷、皮膚及手術感染。

靜注或靜滴：2～4g/次，用輸液溶解和稀釋，每4小時1次。靜注宜緩慢（5分鐘以上）。成人4-6克/日，重症可增至10-16克/日，分2-4次靜滴，兒童75毫克/公斤體重/日，分2-4次靜滴，嬰兒100毫克/公斤體重/日，分2-4次靜滴。輕度感染（如無合併症的尿道炎等）：每日100-125mg/kg，成人可按每次2g，每6小時一次。

中度感染：每日150~200mg/kg，成人可按每次3g，每6小時一次。

重度感染：每日225~300mg/kg，成人可按每次3g，每4小時一次或每次4g，每6小時一次。

腎功能受損者用量：肌酐清除率＞30mL/min者按正常用量。10~30mL/min者：輕度感染按每次1.5g，每12小時一次；中度感染按每次1.5g，每8小時一次；重度感染按每次2g，每8小時一次。＜10mL/min者；輕度感染按每次1.5g，每12小時一次；中度感染按每次2g，每12小時一次；重度感染按每次3g，每12小時一次。兒童用量酌減。

對青黴素過敏者禁用。具有變態反應素質的患者慎用。腎功能下降的病人，劑量要適當降低。

1、該品可致過敏性休克，用藥前應作過敏試驗。

2、可出現胃腸道反應，如噁心、嘔吐、腹脹、腹瀉、食慾不振等，口服給藥時較常見。其他尚有靜脈炎。大劑量應用可出現神經系統反應，如抽搐、痙攣、神志不清。個別人氨基轉移酶升高。

3、尚可見藥、藥物熱等過敏反應。少數人可發生白色念珠菌繼發感染。

本品為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-(2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基)-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽，按無水物計算，含C₂₀H₂₃N₅O₆S不得少於90.0%。

本品為白色或類白色粉末或疏鬆塊狀物，無臭，有引濕性。

本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙酸乙酯或丙酮中不溶。

取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋成每1mL中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+170°至+200°。

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集773圖）一致。

3、本品顯鈉鹽鑑別1的反應（通則0301）。

取本品，加水製成每1mL中含0.1g的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為6.0~8.0。

取本品5份，各0.56g，分別加水5mL溶解後立即觀察，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，均不得更濃，如顯色，與黃色或黃綠色3號標準比色液（通則0901第一法）比較，均不得更深。

照高效液相色譜法（通則0512）測定，臨用新制。

供試品溶液：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含阿洛西林0.5mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含阿洛西林10µg的溶液。

系統適用性溶液：分別稱取氨苄西林與阿洛西林適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含氨苄西林6µg與阿洛西林0.25mg的混合溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以磷酸鹽緩衝液（取無水磷酸氫二鉀4.09g與磷酸二氫鉀0.58g, 加水溶解並稀釋至1000mL）-乙腈（85:15）為流動相，檢測波長為210nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，氨苄西林峯與阿洛西林峯之間的分離度應大於10。阿洛西林峯與相鄰雜質峯之間的分離度應符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.75倍（1.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的1.5倍（3.0%）。

照分子排阻色譜法（通則0514）測定，臨用新制。

供試品溶液：取本品約0.3g，精密稱定，置10mL量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻。

對照溶液：取阿洛西林對照品適量，精密稱定，加0.5%碳酸氫鈉溶液適量（每6.25mg約加0.5%碳酸氫鈉溶液1mL）使溶解，再用水定量稀釋製成每1mL中約含50µg的溶液。

系統適用性溶液（1）：取藍色葡聚糖2000適量，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。

系統適用性溶液（2）：稱取阿洛西林鈉約0.4g，置10mL量瓶中，用0.04mg/mL的藍色葡聚糖2000溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用葡聚糖凝膠G-10（40~120µm）為填充劑，玻璃柱內徑1.0~1.4cm，柱長30~40cm;，以pH7.0的0.05mol/L磷酸鹽緩衝液[0.05mol/L磷酸氫二鈉溶液-0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液（61:39）]為流動相A，以水為流動相B，流速每分鐘1.5mL，檢測波長為254nm，進樣體積100-200µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液（1）分別在以流動相A與流動相B為流動相記錄的色譜圖中，按藍色葡聚糖2000峯計算，理論板數均不低於400，拖尾因子均應小於2.0，藍色葡聚糖2000的保留時間的比值應在0.93~1.07之間。系統適用性溶液（2）在以流動相A為流動相記錄的色譜圖中，高聚體的峯高與單體和高聚體之間的谷高比應大於2. 0。對照溶液色譜圖中主峯與供試品溶液色譜圖中聚合物峯，與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峯的保留時間的比值均應在0.93~1.07之間。以流動相B為流動相，精密量取對照溶液連續進樣5次，峯面積的相對標準偏差應不大於5.0%。

測定法：以流動相A為流動相，精密量取供試品溶液注入液相色譜儀，記錄色譜圖，以流動相B為流動相，精密量取對照溶液注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：按外標法以阿洛西林峯面積計算，阿洛西林聚合物的量不得過0.3%。

照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。

內標溶液：取丁酮適量，用水稀釋製成每1mL中約含250µg的溶液。

供試品溶液：取本品約0.5g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入內標溶液5mL使溶解，密封。

對照品溶液：取二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯、乙醇與異丙醇各適量，精密稱定，用內標溶液定量稀釋製成每1mL中含二氯甲烷60µg、丙酮、乙酸乙酯、乙醇、異丙醇各0.5mg的混合溶液，精密量取5mL，置頂空瓶中，密封。

色譜條件：以100%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始温度為30℃，維待7分鐘，再以每分鐘50℃的速率升温至180°C，維持5分鐘，進樣口温度為200℃，檢測器温度為250℃，頂空瓶平衡温度為85℃，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，按乙醇、丙酮、異丙醇、二氯甲烷、丁酮（內標）與乙酸乙酯順序出峯，各成分峯之間的分離度均應符合要求。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按內標法以峯面積比值計算，乙醇、丙酮、異丙醇、二氯甲烷與乙酸乙酯的殘留量均應符合規定。

取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定， 含水分不得過2.0%。

取本品5份，各3.0g，加微粒檢查用水溶解，依法檢查（通則0904），應符合規定。（供無菌分裝用）

取本品，加微粒檢查用水溶解並稀釋製成每1mL中含30mg的溶液，依法檢查（通則0903），每1g樣品中，含10µm及10µm以上的微粒不得過6000粒，含25µm及25µm以上的微粒不得過600粒。（供無菌分裝用）

取本品，依法檢查（通則1143），每1mg阿洛西林中含內毒素的量應小於0.070EU。（供注射用）

取本品，用適宜溶劑溶解並稀釋後，經薄膜過濾法處理，依法檢查（通則1101），應符合規定。（供無菌分裝用）

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含阿洛西林0.25mg的溶液。

取阿洛西林對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含阿洛西林0.25mg的溶液。

見有關物質項下。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。 按外標法以峯面積計算供試品中C₂₀H₂₃N₅O₆S的含量。

β-內酰胺類抗生素，青黴素類。

密封，在乾燥處保存。

注射用阿洛西林鈉。 ^[1] 

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當的防護服。

R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入和皮膚接觸可能引起過敏。