阿替卡因

中文名稱：阿替卡因

中文別名：醋氯芬酸雜質H；4-甲基-3-[[1-氧代-2-(丙氨基)丙基]氨基]-2-噻吩羧酸甲酯; ^[1] 

英文名稱：Articaine；

英文別名：Methyl (4-methyl-3-(2-(propylamino)propionamido)-2-thiophencarboxylat)；3-(N-propyl-2-amino-propionylamino)-2-carbomethoxy-4-methylthiophene；4-Methyl-3-(2-(propylamino)propionamido)-2-thiophenecarboxylic acid,methyl ester；Articaina [INN-Spanish]；Carticaine; ^[1] 

CAS號：23964-58-1 ^[1] 

分子式：C13H20N2O3S ^[1] 

結構式：

分子量：284.37500 ^[1] 

精確質量：284.11900

PSA：95.67000 ^[1] 

LogP：2.63360 ^[1] 

外觀與性狀：白色結晶粉末 ^[1] 

密度：1.178 g/cm

沸點：440.6ºC at 760 mmHg ^[1] 

閃點：220.3ºC

折射率：1.556

蒸汽壓：5.79EmmHg at 25°C ^[1] 

本品為酰胺類口腔專用局麻劑。其可以阻斷沿注射部位神經纖維的神經傳導，起局部麻醉作用。具有麻醉起效快，麻醉效力強，持續時間長，過敏反應少，不良反應小的特點。由於組織浸潤性強，採用黏膜下浸潤麻醉就可以完成上、下頜後牙的拔牙、牙髓治療及活髓烤瓷等口腔一般治療過程。與腎上腺素合併使用，可減緩本藥吸收，延長作用維持時間，增加作用。 ^[2] 

動物實驗研究表明阿替卡因具有良好的耐受性。如同其他的酰胺類局部麻醉藥，高劑量的活性成份能夠導致中樞神經系統和心血管系統的毒性反應。 ^[2] 

頰黏膜注射30min後，血藥濃度達峯值，t1/2約110min，主要由肝代謝，5%～10%劑量的藥物以原形經尿液排出。 ^[2] 

口腔及鼻咽局部麻醉劑，特別適用於涉及切骨手術及黏膜切開的外科手術過程。 ^[2] 

4歲以下兒童、對局麻藥或本品中其他成分過敏者、嚴重房室傳導障礙而無起搏器的患者、經治療未得到控制的癲癇患者、卟啉病者禁用。 ^[2] 

1.使用本品應先注射5%～10%的劑量，試驗是否存在過敏反應。 ^[2] 

2.接受抗凝劑治療者必須嚴密監視(監測國際標準化比值)。 ^[2] 

3.高血壓、糖尿病、孕婦慎用本品。 ^[2] 

4.避免注射感染及炎症部位。本品可能引起局部組織壞死，應注意麻醉咬合危險。 ^[2] 

5.因酰胺類局麻藥主要由肝代謝，嚴重肝功能不全患者需降低劑量。缺氧、高鉀血癥、代謝性酸中毒患者也需降低劑量。 ^[2] 

6.本品含有1/100000的腎上腺素，故以下情況需嚴密注意：除心動過緩之外的各種類型的心律失常、冠狀動脈供血不足、嚴重動脈高血壓。 ^[2] 

可能出現暈厥。本品含有焦亞硫酸鹽可能引起過敏反應或加重過敏反應。尚可見：

中樞神經系統反應：神經質、激動不安、震顫、憂慮、多動症、頭痛、耳鳴等。 ^[2]  出現上述症狀，應要求患者過度呼吸，嚴密監視以防中樞神經抑制造成病情惡化伴發癲癇；如出現陣攣性癲癇發作，應給予氧並注射苯二氮卓類藥物，並可能需要進行氣管插管輔助呼吸；

呼吸系統：呼吸急促，然後呼吸過緩甚至呼吸暫停； ^[2] 

心血管系統：心律失常、傳導阻滯甚至心臟停搏。 ^[2] 

局部浸潤或神經阻滯麻醉，口腔內黏膜下注射給藥。注射前請抽回血以檢查是否誤入血管，尤其行神經阻滯麻醉時，注射速度不超過1ml/min。成人，一般性手術通常給藥劑量1/2～1支或遵醫囑，鹽酸阿替卡因最大用量不得超過體重7mg/kg。4歲以上兒童鹽酸阿替卡因最大用量不超過5mg/kg體重，鹽酸阿替卡因的兒童平均使用劑量以毫克計可計算如下：兒童體重(kg)×1.33。老年人使用1/2成人劑量。 ^[2] 

由於含腎上腺素，不建議合用西布曲明、揮發性滷代麻醉藥、丙咪嗪類抗抑鬱藥、血清素能(米西普蘭及文法拉辛)、非選擇性單胺氧化酶抑制劑(異丙煙肼)、非選擇性或A型選擇性單胺氧化酶抑制藥(前者如苯乙肼，後者如氯貝胺、託洛沙酮等)類抗抑鬱藥、胍乙啶。 ^[2]