阿普唑侖

化學式：C₁₇H₁₃ClN₄

分子量：308.76

CAS號：28981-97-7

EINECS號：249-349-2

密度：1.389g/cm³

熔點：230-231℃

沸點：509℃

外觀：黃褐色結晶性粉末

溶解性：不溶於水 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：0

氫鍵受體數量：3

可旋轉化學鍵數量：1

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：43.1

重原子數量：22

表面電荷：0

複雜度：434

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

本品為新的BDZ類藥物，具有同地西泮相似的藥理作用，有抗焦慮、抗抑鬱、鎮靜、催眠、抗驚厥及肌肉鬆弛等作用。其抗焦慮作用比地西泮強10倍,作用機制可能與腦內β-腎上腺素受體有關。本品口服吸收迅速而完全，1〜2小時即可達血藥峯濃度，血漿半衰期為12〜18小時，2〜3天血藥濃度達穩態。血漿蛋白結合率約為80%。吸收後分佈於全身，並可透過胎盤屏障，乳汁中亦有藥物。經肝臟CYP3A酶系代謝為活性物質α-羥三唑安定,但濃度太低無臨牀意義。最後自腎臟排出體外，體內蓄積量極少，停藥後清除快。

1、用於治療焦慮症、抑鬱症、失眠。可作為抗驚恐藥。

2、能緩解急性酒精戒斷症狀。

3、對藥源性頑固性呃逆有較好的治療作用。

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閲讀藥品説明書或遵醫囑。

與地西泮相似，但較輕微。少數患者有倦乏、頭暈、口乾、噁心、便秘、視力模糊、精神不集中等。久用後停藥有戒斷症狀,應避免長期使用。

1、對BDZ類藥物過敏者、青光眼、睡眠呼吸暫停綜合徵、嚴重呼吸功能不全、嚴重肝功能不全者禁用。

2、妊娠及哺乳期婦女禁用。

1、久用後停藥有戒斷症狀，應避免長期使用。應逐漸停藥，不可突停或減量過快。

2、18歲以下兒童應慎用。

3、服用本品者不宜駕駛車輛或操作機器。

1、與中樞神經系統抑制藥、乙醇合用，中樞抑制作用被增強。

2、與肝藥酶CYP3A抑制劑（如氟西汀、丙氧酚、口服避孕藥）合用，可顯著提高本品的血藥濃度。

3、本品與丙米嗪、地昔帕明合用,可使後兩者的血藥濃度升高。

4、與西咪替丁合用,抑制本品的排泄。

本品為1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-(1,2,4-三氮唑)並[4,3a][1,4]-苯並二氮雜䓬，按乾燥品計算，含C₁₇H₁₃ClN₄不得少於98.5%。

本品為白色或類白色結晶性粉末。

本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇或丙酮中略溶，在水或乙醚中幾乎不溶。

1、取本品約5mg，加鹽酸溶液（9→1000）2mL溶解後，分為兩份：一份加硅鎢酸試液1滴，即生成白色沉澱，另一份加碘化鉍鉀試液1滴，即生成橙紅色沉澱。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集215圖）一致。

取本品0.50g，加水50mL，振搖10分鐘，濾過，取濾液25mL，依法檢査（通則0801)，與標準氯化鈉溶液5.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.02%)。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品，加N,N-二甲基甲酰胺溶解並稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用N,N-二甲基甲酰胺定量稀釋製成每1mL中約含25µg的溶液。

系統適用性溶液：取阿普唑侖對照品與三唑侖對照品各適量，加N,N-二甲基甲酰胺溶解並稀釋製成每1mL中均約含20µg的混合溶液。

色譜條件：用苯基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以醋酸銨緩衝液（pH4.2）（取醋酸銨7.7g，加水1000mL振搖使溶解，用冰醋酸調節pH值至4.2）-甲醇（44:56）為流動相A，以醋酸銨緩衝液（pH4.2）-甲醇（5:95）為流動相B，按下表進行梯度洗脱，檢測波長為254nm，進樣體積10µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，阿普唑侖峯的保留時間為10~11分鐘，三唑侖峯與阿普唑侖峯之間的分離度應符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的4倍（1.0%），小於對照溶液主峯面積0.2倍的色譜峯忽略不計。

乾燥失重

取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

熾灼殘渣

不得過0.3%（通則0841）。

取本品約0.12g，精密稱定，加醋酐10mL，振搖溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯黃綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於15.44mg的C₁₇H₁₃ClN₄。

催眠鎮靜藥。

遮光，密封保存。

阿普唑侖片。 ^[2]