阿昔單抗

阿昔單抗，（英文別名Centorx、Reopro），本品是一種帶有精氨酸-甘氨酸-天門冬氨酸(RGD)合成的肽按順序與血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲ受體結合。本品不是與RGD位點結合，而是阻斷大分子進入受體(通過空間障礙和/或結構形態的作用)。

本品為嵌合性單克隆抗體7E3的碎片，它與血小板表面的糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體結合，以阻斷纖維蛋白元，VWD因子和其它有粘性的分子與受體位點結合，從而抑制血小板聚集防止形成血栓，堵塞血流而致心肌急性缺血。

靜脈注射本品後，遊離血小板數量迅速下降，主要發生在第一個半衰期(10min)內和第二個半衰期(30min)內，作用快可能是因為該藥與血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體結合迅速。與以每分鐘10mg阿司匹林給藥的患者作對照，本品靜脈滴注(0.25mg/kg)2小時後，抑制了90%以上的血小板凝集。給藥10天后，仍出現少量的糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體阻斷。

1.本品適用於經皮穿刺冠狀血管成形術或動脈粥樣化切除術，為防止病人突然發生冠狀血管堵塞引起心肌急性缺血的輔助治療。

2.處於突然發生堵塞的高危病人，至少要伴有以下情況之一：不穩定的心絞痛或無Q性心肌梗塞；在12小時內發作的急性Q性心肌梗塞；在擴張動脈時Ⅱ型血管損傷；至少65歲以上的婦女，在擴張動脈時Ⅰ型血管損傷；糖尿病人擴張動脈時Ⅰ型血管損傷或與7日內發生的心肌梗塞有關的血管成形術。在這些情況下，本品與阿司匹林和肝素是必須使用的。

3.本品對正在進行的血管成形術有抗血栓形成的活性並可預防血管再狹窄的發生。

在血管成形術前10分鐘，由靜脈滴注本品按每公斤體重250μg，滴注1分鐘以上，然後以每分鐘滴入10μg，維持12小時。

靜脈注射劑：每小瓶(5ml)含本品10mg。

本品應冷藏，但不可凍結或振搖。

給藥後36小時出血是最常見的不良反應。因此，本品不應給予活動性出血或有出血傾向的病人。

本品還未經過動物遺傳研究，因此尚不清楚用於孕婦時會否引起致命危害或影響胎兒。除非確實需要，才能將本品用於孕婦。本品對兒童及哺乳期婦女的安全情況尚未確定，故不宜使用。

由於本品會增加出血的危險，故有以下情況者禁用：急性內出血；近期內(6周內)胃腸道出血或泌尿道出血；2年內的腦意外損傷；腦損傷出現明顯的神經系統缺陷；有出血傾向；7天內口服抗凝藥(除非凝血時間低於對照組的1.2倍)；血小板減少症(<100000 cells/ul)；近期內(6周內)作過大的外科手術或有嚴重損傷；顱內腫瘤；動靜脈畸形或動脈瘤；嚴重的失控性高血壓；有脈管炎史；經皮透腔血管成形手術前或手術中注射了右旋糖酐者；對本品或鼠蛋白過敏者。

可能發生血小板減少，故給予本品前後應監測血小板。

給予本品後2～4周可能產生抗體，因此，當再用本品或其它單克隆抗體後可能發生過敏反應，故不宜重複給予本品治療。單次給予本品未發現過敏反應，但是這種可能性應當注意。

以下情況需加用本品(雖會增加出血的危險)：經皮穿刺冠脈血管成形術後12小時發生急性心肌梗塞；手術時間延長(70min以上)；手術失敗。肝素等抗凝藥也會增加出血的危險。若出現嚴重出血，本品和合用的肝素應立即停用。

給藥後36小時出血是最常見的不良反應。因此，本品不應給予活動性出血或有出血傾向的病人。

其它不良反應包括低血壓、噁心、嘔吐、頭痛、心動過緩、發熱和血管功能障礙等。

由於本品有抑制血小板凝集的作用，故在與其它影響凝血的藥物合用時要謹慎。這些藥物包括：溶血栓藥、口服抗凝藥、非甾體抗炎藥及潘生丁等。本品不能與低分子右旋糖配合用，在11例既用本品又用低分子右旋糖酐的病例中，5例發生大出血，4例發生輕微出血，而5例以安慰劑合用低分子右旋糖酐的病人未出現出血。