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阿巴卡韋
鎖定
阿巴卡韋（abacavir）黃色至淺棕色透明液體，帶有硫醇的臭味。分子式為C14H18N6O，分子量為286.33200，密度為1.7g/cm3，沸點為636ºC at 760 mmHg，閃點為338.4ºC，折射率為1.864，儲存條件為0-6°C。
- 中文名
- 阿巴卡韋
- 外文名
- abacavir
- CAS號
- 136470-78-5
- 分子式
- C14H18N6O
阿巴卡韋化合物簡介
阿巴卡韋基本信息
中文名稱：阿巴卡韋
中文別名：阿巴卡維;(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(環丙氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-環戊烯-1-甲醇;阿巴卡韋硫酸鹽;(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(環丙氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-環戊烯-1-甲醇;
英文名稱：abacavir
英文別名：Abacavir;(1S,4R)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-2-cyclopentene-1-methanol;
CAS號：136470-78-5
分子式：C14H18N6O
分子量：286.33200
結構式：
精確質量：286.15400
PSA：101.88000
阿巴卡韋物化性質
外觀與性狀：黃色至淺棕色透明液體，帶有硫醇的臭味。
密度：1.7g/cm
沸點：636ºC at 760 mmHg
閃點：338.4ºC
折射率：1.864
儲存條件：0-6°C
阿巴卡韋分子結構數據
1、 摩爾折射率：75.80
2、 摩爾體積（cm/mol）：167.6
3、 等張比容（90.2K）：501.7
4、 表面張力（dyne/cm）：80.1
阿巴卡韋生產方法
乙酰氨基環己-2-烯甲醇乙酸酯和氫氧化鋇八水合物溶於水,在氮氣保護下攪拌反應,用二氧化碳中和反應液,過濾,濾液濃縮。得到的物質和2-氨基4,6-二氯嘧啶及三乙胺在正丁醇中攪拌反應,加入鹽酸,濃縮至幹,得到的物質溶於氯仿。過濾除去未反應的2-氨基-4,6-二氯嘧啶,用氯仿洗滌。氯仿層合併,濃縮,經過柱層析,將柱層析分離得到的產物和乙酸鈉三水合物溶於乙酸水溶液中,緩慢加入由4-氯苯重氮鹽酸鹽、濃鹽酸、水和硝酸鈉所形成的冷的溶液,攪拌,過濾收集沉澱,水洗,得到產物4-[2-氨基-6-氯-5-(4,5-(4-氯苯基)偶氮-4-嘧啶基]氨基-2-環己烯-1-甲醇。將該產物懸浮於乙醇中,加入乙酸水溶液,在氮氣下回流,分批加入鋅粉反應。過濾除去未反應的鋅,濾液濃縮,得到的物質柱層析提純,得4-[(2,5-二氨基-4-氯-6-嘧啶基)氨基]-2-環己烯-1-甲醇。將其溶於乙酸二乙氧基甲酯中,迴流。在真空下蒸出溶劑,加入二氧六環和鹽酸,室温攪拌、冷卻,用氫氧化鈉中和至pH=7,再用3∶1的氯仿/甲醇提取。有機層用硫酸鎂乾燥,過濾,濃縮,得到的物質柱層析,得4-(2-氨基-6-氯-9-N-嘌呤-9-基)-2-環己烯-1-甲醇。該產物溶於乙醇,加入環丙胺,在氮氣下反應6h。濃縮,加入氯仿和飽和碳酸氫鈉溶液。水層用氯仿提取,濃縮,柱層析分離,即得產物。
[1]
阿巴卡韋用途
阿巴卡韋化合物相關藥品
阿巴卡韋藥品名稱：
【通用名稱】 阿巴卡韋雙夫定片
【商品名稱】 三協唯 Trizivir
【英文名稱】 Compound Abacavir Sulfate,Lamivudine and Zidovudine Tablets
阿巴卡韋成份：
阿巴卡韋性狀：
阿巴卡韋適應症：
本品用於治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人。本品固定的三種組分(阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定)用來替代相似劑量的三種單方製劑。建議在治療初期採用單獨阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定治療6-8周。選擇本固定的複方製劑應主要依據其預計的益處和與三種核苷類似物有關的危險，而不僅僅取決於簡單的適用標準。
本品的療效可以用首次接受治療的病人和經過中度抗逆轉錄病毒治療的非進展期病人的研究結果來證實。高病毒載量(>100，000 copies/mL)患者選擇治療需特別考慮。 [3]
本品的療效可以用首次接受治療的病人和經過中度抗逆轉錄病毒治療的非進展期病人的研究結果來證實。高病毒載量(>100，000 copies/mL)患者選擇治療需特別考慮。 [3]
阿巴卡韋用法用量：
成人(18歲及18歲以上)的參考劑量為每天2次，每次1片。
本品不應用於體重不足40公斤的成人和青少年，因為本品是劑量固定的片劑，不能減少劑量。
本品可與或不與食物同服。
若臨牀顯示本品其中某一成份需減小劑量或停用時，可以分別使用單劑量的阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定。
腎損害：儘管對腎功能不全的病人無須調整阿巴卡韋的劑量，但由於腎臟對藥物清除能力下降而使拉米夫定和齊多夫定的血藥濃度升高。因此，對腎功能減退的病人(肌酐清除率≤ (smaller than or equal to) 50 mL/分)有必要調整這兩種藥物的劑量，推薦使用齊多夫定、拉米夫定和阿巴卡韋的單方製劑。醫生應分別考慮三種藥物各自的產品特性。晚期腎病患者不應使用本品(參見禁忌症和藥理毒理)。
肝損害 本品禁用於肝損害的病人。
對血相出現不良反應的患者應調整劑量 ：如果病人的血紅蛋白水平<9 g/dL或5.59 mmol/L或中性粒細胞計數<1.0x10/L，可能要調整齊多夫定的劑量。由於本品是一合劑，單一藥物的劑量是無法調整的，故如發生以上情況應使用阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的單方製劑。醫生應分別考慮三種藥物各自的特性。 [3]
本品不應用於體重不足40公斤的成人和青少年，因為本品是劑量固定的片劑，不能減少劑量。
本品可與或不與食物同服。
若臨牀顯示本品其中某一成份需減小劑量或停用時，可以分別使用單劑量的阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定。
腎損害：儘管對腎功能不全的病人無須調整阿巴卡韋的劑量，但由於腎臟對藥物清除能力下降而使拉米夫定和齊多夫定的血藥濃度升高。因此，對腎功能減退的病人(肌酐清除率≤ (smaller than or equal to) 50 mL/分)有必要調整這兩種藥物的劑量，推薦使用齊多夫定、拉米夫定和阿巴卡韋的單方製劑。醫生應分別考慮三種藥物各自的產品特性。晚期腎病患者不應使用本品(參見禁忌症和藥理毒理)。
肝損害 本品禁用於肝損害的病人。
對血相出現不良反應的患者應調整劑量 ：如果病人的血紅蛋白水平<9 g/dL或5.59 mmol/L或中性粒細胞計數<1.0x10/L，可能要調整齊多夫定的劑量。由於本品是一合劑，單一藥物的劑量是無法調整的，故如發生以上情況應使用阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的單方製劑。醫生應分別考慮三種藥物各自的特性。 [3]
阿巴卡韋不良反應：
在治療HIV感染中，拉米夫定，阿巴卡韋和齊多夫定單獨或聯用的副作用已有報道。本品含有阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定，與這些化合物有關的副作用可以預見(列於下表)。
尚沒有本品臨牀研究的安全性評價。
報道的阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的不良反應列於上表。對於其中多數副作用，尚不清楚是否與活性成分有關，或者與治療HIV感染中大量藥物的使用有關，或者本身就是由潛在的疾病進展引起的。
阿巴卡韋的過敏反應 ：與阿巴卡韋過敏反應有關的徵象和症狀總結如下 ：
胃腸道 - 噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、嘴部潰瘍 ；
神經病學/精神病學 - 頭痛、感覺異常 ；
血液學 - 淋巴細胞減少 ；
肝/胰腺 - 肝功能指標升高 ；
肌肉和骨胳 - 肌痛、肌溶解、關節痛、肌酸磷酸酶升高 ；
呼吸道 - 呼吸困難、喉痛、咳嗽、流感樣綜合徵 ；
皮膚 - 皮疹(通常為斑丘疹和蕁麻疹) ；
泌尿科學 - 肌酸酐升高、腎衰 ；
其它 - 發熱、嗜睡、不適、水腫、淋巴節病、低血壓、結膜炎、過敏症。
臨牀研究中，接受阿巴卡韋治療的病人約有4%發生過敏反應，儘管採取預防措施，部分是危及生命和致死的過敏反應。這種過敏反應的特點是累及多個臟器。
幾乎所有病人的過敏反應均有發熱和/或皮疹(通常為斑丘疹和蕁麻疹)成為綜合徵的一部分，但是也曾出現過無皮疹和發熱的過敏反應。
一些發生過敏反應的病人起初會被認為有胃腸道疾病、呼吸道疾病(肺炎，支氣管炎，咽炎)或流感樣疾病。這些會延誤過敏反應的診斷，阿巴卡韋繼續服用或重新使用會導致更為嚴重的過敏反應和死亡。因此，對出現這些疾病症狀的病人應仔細考慮是否診斷為過敏反應。
症狀通常發生於治療過程中的前6周內(平均為開始治療後的第11天)，也可發生於治療過程的任何時間。有必要在治療的最初兩個月進行密切的醫療監測，每兩週會診一次。
預見引起阿巴卡韋過敏反應發生的嚴重性的危險因素尚未證實，但是很可能間歇治療可以增加過敏反應發生的危險從而產生顯著的臨牀過敏反應。因此應告知病人定時服用本品的重要性。
發生過敏反應後重新服用本品或任何其它含阿巴卡韋的製劑可在數小時內使症狀迅速發生。這種復發的過敏反應通常比初發更嚴重，而且可能發生危及生命的低血壓和死亡。
為避免延誤診斷和減少危及生命的過敏反應的發生，一旦發生不能排除其它情況的過敏反應，即使可能為其它診斷(呼吸道疾病、流感樣疾病、胃腸道疾病或對於其它藥物的反應)，本品必須停用。
迅速發生的過敏反應，包括危及生命的反應曾出現在停用阿巴卡韋前僅有一項關鍵過敏反應症狀(皮疹、發熱、胃腸道症狀、呼吸道症狀和如嗜睡和不適)出現後重新服用阿巴卡韋的病人。對於先前沒有出現過過敏反應症狀而重新開始治療後出現過敏反應的病人的報道非常罕有。必須在醫療協助具備的情況下作出重新開始接受本品治療的決定。
阿巴卡韋的過敏反應必須警告每個病人。
已報道的單一成份的不良反應 ：見上表。一旦上述任何症狀發生，必須注意減少過敏反應發生的可能。
乳酸酸中毒 ：採用核苷類似物進行治療與乳酸酸中毒有關，有時是致死性的，通常伴發嚴重肝腫大和肝硬化。
與齊多夫定有關的血液學不良反應 ：貧血、中性粒細胞減少和白細胞減少，這些常見於大劑量(1200-1500 mg/天)用藥和HIV感染進展期病人(尤其是治療前骨髓增生不良的病人)，特別是CD4細胞計數<100/mm的病人。此時可能需要減少劑量或停止治療。貧血病人可能需進行輸血。
齊多夫定治療開始時，中性粒細胞數、血紅蛋白水平、血清維生素B12水平低的病人在使用齊多夫定時，中性粒細胞數減少的機率也會增加。 [3]
報道的阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的不良反應列於上表。對於其中多數副作用，尚不清楚是否與活性成分有關，或者與治療HIV感染中大量藥物的使用有關，或者本身就是由潛在的疾病進展引起的。
阿巴卡韋的過敏反應 ：與阿巴卡韋過敏反應有關的徵象和症狀總結如下 ：
胃腸道 - 噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、嘴部潰瘍 ；
神經病學/精神病學 - 頭痛、感覺異常 ；
血液學 - 淋巴細胞減少 ；
肝/胰腺 - 肝功能指標升高 ；
肌肉和骨胳 - 肌痛、肌溶解、關節痛、肌酸磷酸酶升高 ；
呼吸道 - 呼吸困難、喉痛、咳嗽、流感樣綜合徵 ；
皮膚 - 皮疹(通常為斑丘疹和蕁麻疹) ；
泌尿科學 - 肌酸酐升高、腎衰 ；
其它 - 發熱、嗜睡、不適、水腫、淋巴節病、低血壓、結膜炎、過敏症。
臨牀研究中，接受阿巴卡韋治療的病人約有4%發生過敏反應，儘管採取預防措施，部分是危及生命和致死的過敏反應。這種過敏反應的特點是累及多個臟器。
幾乎所有病人的過敏反應均有發熱和/或皮疹(通常為斑丘疹和蕁麻疹)成為綜合徵的一部分，但是也曾出現過無皮疹和發熱的過敏反應。
一些發生過敏反應的病人起初會被認為有胃腸道疾病、呼吸道疾病(肺炎，支氣管炎，咽炎)或流感樣疾病。這些會延誤過敏反應的診斷，阿巴卡韋繼續服用或重新使用會導致更為嚴重的過敏反應和死亡。因此，對出現這些疾病症狀的病人應仔細考慮是否診斷為過敏反應。
症狀通常發生於治療過程中的前6周內(平均為開始治療後的第11天)，也可發生於治療過程的任何時間。有必要在治療的最初兩個月進行密切的醫療監測，每兩週會診一次。
預見引起阿巴卡韋過敏反應發生的嚴重性的危險因素尚未證實，但是很可能間歇治療可以增加過敏反應發生的危險從而產生顯著的臨牀過敏反應。因此應告知病人定時服用本品的重要性。
發生過敏反應後重新服用本品或任何其它含阿巴卡韋的製劑可在數小時內使症狀迅速發生。這種復發的過敏反應通常比初發更嚴重，而且可能發生危及生命的低血壓和死亡。
為避免延誤診斷和減少危及生命的過敏反應的發生，一旦發生不能排除其它情況的過敏反應，即使可能為其它診斷(呼吸道疾病、流感樣疾病、胃腸道疾病或對於其它藥物的反應)，本品必須停用。
迅速發生的過敏反應，包括危及生命的反應曾出現在停用阿巴卡韋前僅有一項關鍵過敏反應症狀(皮疹、發熱、胃腸道症狀、呼吸道症狀和如嗜睡和不適)出現後重新服用阿巴卡韋的病人。對於先前沒有出現過過敏反應症狀而重新開始治療後出現過敏反應的病人的報道非常罕有。必須在醫療協助具備的情況下作出重新開始接受本品治療的決定。
阿巴卡韋的過敏反應必須警告每個病人。
已報道的單一成份的不良反應 ：見上表。一旦上述任何症狀發生，必須注意減少過敏反應發生的可能。
乳酸酸中毒 ：採用核苷類似物進行治療與乳酸酸中毒有關，有時是致死性的，通常伴發嚴重肝腫大和肝硬化。
與齊多夫定有關的血液學不良反應 ：貧血、中性粒細胞減少和白細胞減少，這些常見於大劑量(1200-1500 mg/天)用藥和HIV感染進展期病人(尤其是治療前骨髓增生不良的病人)，特別是CD4細胞計數<100/mm的病人。此時可能需要減少劑量或停止治療。貧血病人可能需進行輸血。
齊多夫定治療開始時，中性粒細胞數、血紅蛋白水平、血清維生素B12水平低的病人在使用齊多夫定時，中性粒細胞數減少的機率也會增加。 [3]
阿巴卡韋禁忌：
本品禁用於已知對阿巴卡韋、拉米夫定、齊多夫定或其任何賦形劑過敏者。
禁用於晚期腎病、肝損害患者。
由於其活性成分阿巴卡韋，本品忌用於嚴重肝功能受損患者。
由於其活性成分齊多夫定，本品忌用於中性粒細胞數異常(<0.75x10/L)或血紅蛋白水平異常(<7.5 g/dL或4.65 mmol/L)的病人。 [3]
禁用於晚期腎病、肝損害患者。
由於其活性成分阿巴卡韋，本品忌用於嚴重肝功能受損患者。
由於其活性成分齊多夫定，本品忌用於中性粒細胞數異常(<0.75x10/L)或血紅蛋白水平異常(<7.5 g/dL或4.65 mmol/L)的病人。 [3]
阿巴卡韋注意事項：
應用本品治療時需有治療HIV感染經驗的內科醫生的指導下進行。
過敏反應 ：接受阿巴卡韋治療的病人中，約有4%發生過敏反應，部分為致死性的，儘管引起注意但仍有死亡病例出現。
過敏反應的描述 ：這種過敏反應的特點是出現累及多個臟器的症狀，幾乎所有過敏反應會出現發熱和/或皮疹等症狀。
過敏反應的其它症狀還包括呼吸系統症狀，如呼吸困難、咽喉痛和咳嗽；胃腸道症狀，如噁心、嘔吐、腹瀉和腹痛，上述情況可導致將過敏反應誤診為呼吸系統疾病(肺炎、支氣管炎、咽炎)和胃腸道疾病。其它常見的過敏反應徵象包括嗜睡、不適和肌肉骨胳症狀(肌痛、罕有肌溶解和關節痛)。
繼續接受治療會使過敏反應有關的症狀惡化，並可危及生命。通常停用阿巴卡韋后上述症狀可以緩解。
過敏反應的處理 ：過敏反應通常發生於阿巴卡韋治療過程中的前6周內，儘管這些反應可以於治療過程的任何時間發生。應密切監測病人，特別是在本品治療的最初2個月內，應每兩週進行會診。
在治療過程中若病人確診有過敏反應，必須立即停止服用本品。
因發生過敏反應而停止治療的病人，今後決不可再用本品或任何含阿巴卡韋的藥物。出現過敏反應後再次使用阿巴卡韋，會在數小時內使症狀迅速發生，且復發的過敏反應通常較初發更為嚴重，包括危及生命的低血壓和死亡。
為避免延誤診斷和減少危及生命的過敏反應發生的危險，當過敏反應不能排除，甚至可能是其它診斷時(呼吸疾病、流感樣疾病、胃腸炎和對其它藥物的反應)，必須停止使用本品。如有必要重新接受本品治療，必須在醫院裏進行。
治療初期同時接受本品和其它已知導致皮膚毒性(如非核苷類逆轉錄酶抑制劑)藥品的病人需特別注意，因為很難區分皮疹是由阿巴卡韋引起的過敏反應還是由其它藥物引起的。
中斷本品治療後的處理 ：無論任何原因停止本品的治療，其重新用藥需慎重考慮。在停止用藥前需確認中斷治療的原因是否與出現過敏反應症狀有關。
迅速發生的過敏反應，包括危及生命的反應曾出現在停用阿巴卡韋前僅有一項關鍵過敏反應症狀(皮疹、發熱、胃腸道症狀、呼吸道症狀和全身症狀如嗜睡和不適)出現後重新服用阿巴卡韋的病人。對於先前沒有出現過過敏反應症狀而重新開始治療後出現過敏反應的病人的報道非常罕有。必須在醫療協助具備的情況下作出重新開始本品治療的決定。
處方醫生必須確保病人充分了解下列有關的過敏反應：
病人必須知道阿巴卡韋的過敏反應可能導致危及生命或死亡。
病人出現可能與過敏反應有關的徵象和症狀時必須立即與其醫生聯繫。
為避免重新服用本品，出現過過敏反應的病人應按當地的要求將剩餘的阿巴卡韋雙夫定片進行處置，並向醫生或藥劑師諮詢。
無論任何原因，特別是可能由於不良反應或疾病停用本品的病人，在重新接受本品的治療前建議與其醫生聯繫。
建議告知病人定期服用本品的重要性。
提醒病人閲讀本品包裝盒中的説明書。
應提醒病人攜帶包裝盒中警示卡的重要性並一直隨身攜帶。
乳酸酸中毒/嚴重肝腫大伴有脂肪肝 ：接受核苷類藥物進行治療，有發生乳酸酸中毒(低氧血癥)同時通常伴發嚴重肝腫大和脂肪肝的報道，有時有死亡的報道。服用核苷類藥物，出現轉氨酶迅速升高、進行性肝腫大或原因不明的代謝性/乳酸酸中毒應中斷用藥。良性消化道症狀，如噁心、嘔吐和腹痛，提示可能發生乳酸酸中毒。患有肝腫大、肝炎和其它已知有危險因素的肝病病人(特別是肥胖婦女)應慎用核苷類藥物。上述病人應密切隨訪。
血液學不良反應 ：接受齊多夫定治療的病人可能會發生貧血、中性粒細胞減少、白細胞減少(通常繼發中性粒細胞減少)。使用高劑量的齊多夫定(1200-1500 mg日)和治療前骨髓增生不良，特別是HIV感染進展期的病人中，以上情況更常見。因此，對於接受本品治療的病人應仔細監測其血液學參數。治療的前4-6周內通常不能觀察到這些血液學影響。對於HIV感染進展期的病人，通常建議在治療的最初3月中，至少每2周進行一次血常規檢查，以後至少每月進行一次。
感染HIV的早期，血相異常者少見，基於病人的全身情況，無需如此頻繁地進行血常規化驗，可以每1-3月監測一次。在本品治療中發生嚴重的貧血或骨髓抑制，或治療前已有骨髓增生低下如血紅蛋白低於9 g/dL(5.59 mmol/L)或中性粒細胞計數低於1.0x10/L時，齊多夫定的劑量需要進行調整。由於不可能通過調整本品的劑量來滿足這種要求，故而應服用齊多夫定、阿巴卡韋和拉米夫定的單方製劑。醫生應遵循上述藥物單方製劑的處方信息。
胰腺炎 ：用阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定治療的病人很少發生胰腺炎，尚不清楚是因為藥物治療，還是由於潛在的HIV感染的緣故，若臨牀症狀、體徵或實驗檢查異常，提示有胰腺炎時，應立即停用本品。
同時感染B型肝炎病毒的病人 ：拉米夫定的臨牀試驗和市場使用表明，慢性乙型肝炎病毒(HBV)感染的病人停用拉米夫定後，臨牀或實驗室提示可能有肝炎復發，尤其是失代償性肝病的病人，後果更為嚴重。同時感染了HBV的病人一旦停用本品，必須定期同時監測肝功能和HBV複製的標誌物。
機會性感染 ：用本品或任何其它抗逆轉錄病毒藥物，不能治癒HIV感染，病人仍可能發生機會性感染和HIV感染的其它併發症。因此，病人服用本品時必須有熟悉治療HIV感染的內科醫生的緊密的臨牀觀察。
其它 ：由於尚未證實目前的抗逆轉錄病毒藥物治療，包括本品，可以阻斷經性接觸或血液污染傳播HIV的危險，應告誡病人必須繼續採取恰當的預防措施。
本品與非核苷類逆轉錄酶抑制劑和蛋白酶抑制劑同時服用的有效性和安全性的資料目前尚不充分。 [3]
過敏反應 ：接受阿巴卡韋治療的病人中，約有4%發生過敏反應，部分為致死性的，儘管引起注意但仍有死亡病例出現。
過敏反應的描述 ：這種過敏反應的特點是出現累及多個臟器的症狀，幾乎所有過敏反應會出現發熱和/或皮疹等症狀。
過敏反應的其它症狀還包括呼吸系統症狀，如呼吸困難、咽喉痛和咳嗽；胃腸道症狀，如噁心、嘔吐、腹瀉和腹痛，上述情況可導致將過敏反應誤診為呼吸系統疾病(肺炎、支氣管炎、咽炎)和胃腸道疾病。其它常見的過敏反應徵象包括嗜睡、不適和肌肉骨胳症狀(肌痛、罕有肌溶解和關節痛)。
繼續接受治療會使過敏反應有關的症狀惡化，並可危及生命。通常停用阿巴卡韋后上述症狀可以緩解。
過敏反應的處理 ：過敏反應通常發生於阿巴卡韋治療過程中的前6周內，儘管這些反應可以於治療過程的任何時間發生。應密切監測病人，特別是在本品治療的最初2個月內，應每兩週進行會診。
在治療過程中若病人確診有過敏反應，必須立即停止服用本品。
因發生過敏反應而停止治療的病人，今後決不可再用本品或任何含阿巴卡韋的藥物。出現過敏反應後再次使用阿巴卡韋，會在數小時內使症狀迅速發生，且復發的過敏反應通常較初發更為嚴重，包括危及生命的低血壓和死亡。
為避免延誤診斷和減少危及生命的過敏反應發生的危險，當過敏反應不能排除，甚至可能是其它診斷時(呼吸疾病、流感樣疾病、胃腸炎和對其它藥物的反應)，必須停止使用本品。如有必要重新接受本品治療，必須在醫院裏進行。
治療初期同時接受本品和其它已知導致皮膚毒性(如非核苷類逆轉錄酶抑制劑)藥品的病人需特別注意，因為很難區分皮疹是由阿巴卡韋引起的過敏反應還是由其它藥物引起的。
中斷本品治療後的處理 ：無論任何原因停止本品的治療，其重新用藥需慎重考慮。在停止用藥前需確認中斷治療的原因是否與出現過敏反應症狀有關。
迅速發生的過敏反應，包括危及生命的反應曾出現在停用阿巴卡韋前僅有一項關鍵過敏反應症狀(皮疹、發熱、胃腸道症狀、呼吸道症狀和全身症狀如嗜睡和不適)出現後重新服用阿巴卡韋的病人。對於先前沒有出現過過敏反應症狀而重新開始治療後出現過敏反應的病人的報道非常罕有。必須在醫療協助具備的情況下作出重新開始本品治療的決定。
處方醫生必須確保病人充分了解下列有關的過敏反應：
病人必須知道阿巴卡韋的過敏反應可能導致危及生命或死亡。
病人出現可能與過敏反應有關的徵象和症狀時必須立即與其醫生聯繫。
為避免重新服用本品，出現過過敏反應的病人應按當地的要求將剩餘的阿巴卡韋雙夫定片進行處置，並向醫生或藥劑師諮詢。
無論任何原因，特別是可能由於不良反應或疾病停用本品的病人，在重新接受本品的治療前建議與其醫生聯繫。
建議告知病人定期服用本品的重要性。
提醒病人閲讀本品包裝盒中的説明書。
應提醒病人攜帶包裝盒中警示卡的重要性並一直隨身攜帶。
乳酸酸中毒/嚴重肝腫大伴有脂肪肝 ：接受核苷類藥物進行治療，有發生乳酸酸中毒(低氧血癥)同時通常伴發嚴重肝腫大和脂肪肝的報道，有時有死亡的報道。服用核苷類藥物，出現轉氨酶迅速升高、進行性肝腫大或原因不明的代謝性/乳酸酸中毒應中斷用藥。良性消化道症狀，如噁心、嘔吐和腹痛，提示可能發生乳酸酸中毒。患有肝腫大、肝炎和其它已知有危險因素的肝病病人(特別是肥胖婦女)應慎用核苷類藥物。上述病人應密切隨訪。
血液學不良反應 ：接受齊多夫定治療的病人可能會發生貧血、中性粒細胞減少、白細胞減少(通常繼發中性粒細胞減少)。使用高劑量的齊多夫定(1200-1500 mg日)和治療前骨髓增生不良，特別是HIV感染進展期的病人中，以上情況更常見。因此，對於接受本品治療的病人應仔細監測其血液學參數。治療的前4-6周內通常不能觀察到這些血液學影響。對於HIV感染進展期的病人，通常建議在治療的最初3月中，至少每2周進行一次血常規檢查，以後至少每月進行一次。
感染HIV的早期，血相異常者少見，基於病人的全身情況，無需如此頻繁地進行血常規化驗，可以每1-3月監測一次。在本品治療中發生嚴重的貧血或骨髓抑制，或治療前已有骨髓增生低下如血紅蛋白低於9 g/dL(5.59 mmol/L)或中性粒細胞計數低於1.0x10/L時，齊多夫定的劑量需要進行調整。由於不可能通過調整本品的劑量來滿足這種要求，故而應服用齊多夫定、阿巴卡韋和拉米夫定的單方製劑。醫生應遵循上述藥物單方製劑的處方信息。
胰腺炎 ：用阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定治療的病人很少發生胰腺炎，尚不清楚是因為藥物治療，還是由於潛在的HIV感染的緣故，若臨牀症狀、體徵或實驗檢查異常，提示有胰腺炎時，應立即停用本品。
同時感染B型肝炎病毒的病人 ：拉米夫定的臨牀試驗和市場使用表明，慢性乙型肝炎病毒(HBV)感染的病人停用拉米夫定後，臨牀或實驗室提示可能有肝炎復發，尤其是失代償性肝病的病人，後果更為嚴重。同時感染了HBV的病人一旦停用本品，必須定期同時監測肝功能和HBV複製的標誌物。
機會性感染 ：用本品或任何其它抗逆轉錄病毒藥物，不能治癒HIV感染，病人仍可能發生機會性感染和HIV感染的其它併發症。因此，病人服用本品時必須有熟悉治療HIV感染的內科醫生的緊密的臨牀觀察。
其它 ：由於尚未證實目前的抗逆轉錄病毒藥物治療，包括本品，可以阻斷經性接觸或血液污染傳播HIV的危險，應告誡病人必須繼續採取恰當的預防措施。
本品與非核苷類逆轉錄酶抑制劑和蛋白酶抑制劑同時服用的有效性和安全性的資料目前尚不充分。 [3]
阿巴卡韋孕婦及哺乳期婦女用藥：
妊娠期 ： 本品對於人類妊娠的安全性尚未建立。動物的生殖試驗發現與阿巴卡韋、拉米夫定、齊多夫定有關的結果(參見藥理毒理)。因此僅在對母親的益處大於對胎兒可能的危害時，才考慮妊娠期用藥。
哺乳期 ：拉米夫定和齊多夫定都能分泌到人乳中，而且濃度與血清中的濃度相似。雖未經證實，預測阿巴卡韋也可分泌到乳汁中。因此建議服用本品的母親不要母乳餵養。為了避免將HIV傳播給嬰兒，建議可能被HIV感染了的婦女不要進行母乳餵養。 [3]
哺乳期 ：拉米夫定和齊多夫定都能分泌到人乳中，而且濃度與血清中的濃度相似。雖未經證實，預測阿巴卡韋也可分泌到乳汁中。因此建議服用本品的母親不要母乳餵養。為了避免將HIV傳播給嬰兒，建議可能被HIV感染了的婦女不要進行母乳餵養。 [3]
阿巴卡韋兒童用藥：
阿巴卡韋老年用藥：
阿巴卡韋藥物相互作用：
由於本品中含有阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定，所有分別能與這三種藥物進行的相互作用同樣都可發生於應用本品。拉米夫定的有限代謝，有限的血漿蛋白結合，而且完全由腎清除，因此它與其它藥相互作用的可能性很小。齊多夫定主要通過肝代謝，在肝內結合成一種非活性的葡萄糖醛酸化代謝物後排出。凡是藥物經肝排出，特別是通過葡萄糖醛酸化作用清除的，可能會抑制齊多夫定的代謝。基於阿巴卡韋體外試驗的結果及其主要的代謝途徑，由P450介導它與其它藥物發生相互作用的可能性很小。臨牀研究表明，阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定之間無顯著的臨牀相互作用。
以下列出的藥物相互作用並非全部，它僅代表了使用時必須注意的藥物類型。
與阿巴卡韋有關的相互作用 ： 基於阿巴卡韋體外試驗的結果及其主要的代謝途徑，由P450介導它與其它藥物發生相互作用的可能性很小。細胞色素P450酶系不會對阿巴卡韋的代謝起重要的作用，阿巴卡韋不會抑制CYP3A4介導的代謝。體外試驗中，有臨牀意義的阿巴卡韋濃度也不會抑制CYP3A4，CYP2C9或CYP2D6酶的活性。因此，阿巴卡韋與抗逆轉錄病毒的蛋白酶抑制劑或其它主要經P450代謝的藥物之間發生相互作用的可能性極小。
強效酶誘導劑，如利福平、苯巴比妥和苯妥英可以通過對UDP-葡萄糖醛酸轉移酶的作用輕度降低阿巴卡韋的血漿濃度。
與乙醇共用時會導致阿巴卡韋的AUC增加41%，從而改變其代謝。臨牀上認為沒有顯著意義。阿巴卡韋不改變乙醇的代謝。
樹脂樣化合物通過乙醇脱氫酶的作用被清除，可能與阿巴卡韋有相互作用，但尚未研究。
在一項藥代動力學研究中，美沙酮與每天2次的阿巴卡韋劑量為600 mg共用時，發現阿巴卡韋的Cmax減小了35%，Tmax延遲了1小時，但AUC不變。阿巴卡韋的藥代動力學改變沒有臨牀相關性。該研究中，阿巴卡韋使美沙酮的平均清除率增加了22%。因此不能排除藥物代謝酶的誘導。對於多數病人來説，這種改變沒有臨牀相關性，但有時需重新滴定美沙酮的劑量。
與拉米夫定有關的相互作用 ：應考慮其它藥物與本品聯用時，它們之間相互作用的可能性，特別是一些主要由腎清除的藥物經陽離子轉運系統，如甲氧苄啶。核苷類似物(如齊多夫定、去羥肌苷、扎西他濱)和其它藥品(如：雷尼替丁、西咪替丁)的清除僅部分通過這一機制，因此與拉米夫定無相互作用。
與甲氧苄啶/磺胺甲基異唑(複方新諾明)160 mg/800 mg共用時，甲氧苄啶能使拉米夫定的作用增加40%，而磺胺甲基異唑與拉米夫定無相互作用。除非病人有腎損害，一般情況不需調整拉米夫定的劑量。拉米夫定不影響甲氧苄啶或磺胺甲基異唑的藥代動力學。與複方新諾明同時服用時應警惕，注意臨牀監測。本品應避免同時與更高劑量的複方新諾明合用來治療卡氏肺囊蟲肺炎和弓形體病。
不推薦拉米夫定與靜脈注射的更昔洛韋和膦甲酸合用，直至獲知進一步的信息。
拉米夫定的代謝不會涉及CYP3A，似乎不可能與依靠這一系統代謝的藥物(蛋白酶抑制劑和非核苷類)發生相互作用。
與齊多夫定有關的相互作用 ：有限資料表明，齊多夫定與利福平共用時，可使前者的AUC減小48±34%。其臨牀意義仍不清楚。
有限的資料提示，丙磺舒和齊多夫定合用時減少葡萄糖醛酸化作用，使腎對葡萄糖醛酸(也可能就是齊多夫定)的排出減少，從而延長齊多夫定的半衰期，擴大藥時曲線下面積。
有報道稱接受齊多夫定和苯妥英聯合治療時，有些病人的苯妥英血藥濃度低。但有一例苯妥英血藥濃度高，提示對接受本品和苯妥英聯合治療的病人，應密切監測苯妥英的水平。
齊多夫定和阿託伐醌合用的藥代動力學研究表明齊多夫定的口服清除下降至35%±23%，血漿齊多夫定的AUC增加。資料有限，其臨牀意義尚不清楚。
齊多夫定與丙戊酸和美沙酮合用，其AUC水平增加，相關的清除率下降。資料有限，其臨牀意義尚不清楚。
其它藥物，包括乙酰水楊酸，可待因，嗎啡，美沙酮，消炎痛，酮洛芬，萘普生，奧沙西泮，勞拉西泮，西咪替丁，氯貝丁酯，氨苯碸和異丙肌苷及其它藥物，可通過競爭性抑制葡萄糖醛酸化作用或直接抑制肝臟的微粒體代謝來改變齊多夫定的代謝。這些藥物與本品聯用前，特別是進行長期治療時，應思及藥物相互作用的可能性。
體外試驗中，利巴韋林和斯塔夫定對齊多夫定有拮抗作用，應避免將利巴韋林或斯塔夫定與本品聯用。
聯合治療，尤其是急性期治療時的用藥中若含有可能引起腎毒性或骨髓抑制的藥物(如全身用噴他脒，氨苯碸，乙胺嘧啶，複方新諾明，兩性黴素B，氟胞嘧啶，丙氧鳥苷，干擾素，長春新鹼，長春鹼和多柔比星)也可增加與齊多夫定產生副作用的危險性。若需要採用本品與這些藥物聯用時，應特別注意監測病人的腎功能和血相變化，需要時，應將其中一種或幾種藥的劑量減小。
有限的臨牀試驗資料不能提示齊多夫定與複方新諾明(參見拉米夫定和複方新諾明的相互作用)、噴他脒氣霧劑、乙胺嘧啶和阿昔洛韋合用，會使不良反應發生的危險顯著增加。
應避免同時用拉米夫定與高劑量的複方新諾明來治療卡氏肺囊蟲肺炎和弓形體病。 [3]
以下列出的藥物相互作用並非全部，它僅代表了使用時必須注意的藥物類型。
與阿巴卡韋有關的相互作用 ： 基於阿巴卡韋體外試驗的結果及其主要的代謝途徑，由P450介導它與其它藥物發生相互作用的可能性很小。細胞色素P450酶系不會對阿巴卡韋的代謝起重要的作用，阿巴卡韋不會抑制CYP3A4介導的代謝。體外試驗中，有臨牀意義的阿巴卡韋濃度也不會抑制CYP3A4，CYP2C9或CYP2D6酶的活性。因此，阿巴卡韋與抗逆轉錄病毒的蛋白酶抑制劑或其它主要經P450代謝的藥物之間發生相互作用的可能性極小。
強效酶誘導劑，如利福平、苯巴比妥和苯妥英可以通過對UDP-葡萄糖醛酸轉移酶的作用輕度降低阿巴卡韋的血漿濃度。
與乙醇共用時會導致阿巴卡韋的AUC增加41%，從而改變其代謝。臨牀上認為沒有顯著意義。阿巴卡韋不改變乙醇的代謝。
樹脂樣化合物通過乙醇脱氫酶的作用被清除，可能與阿巴卡韋有相互作用，但尚未研究。
在一項藥代動力學研究中，美沙酮與每天2次的阿巴卡韋劑量為600 mg共用時，發現阿巴卡韋的Cmax減小了35%，Tmax延遲了1小時，但AUC不變。阿巴卡韋的藥代動力學改變沒有臨牀相關性。該研究中，阿巴卡韋使美沙酮的平均清除率增加了22%。因此不能排除藥物代謝酶的誘導。對於多數病人來説，這種改變沒有臨牀相關性，但有時需重新滴定美沙酮的劑量。
與拉米夫定有關的相互作用 ：應考慮其它藥物與本品聯用時，它們之間相互作用的可能性，特別是一些主要由腎清除的藥物經陽離子轉運系統，如甲氧苄啶。核苷類似物(如齊多夫定、去羥肌苷、扎西他濱)和其它藥品(如：雷尼替丁、西咪替丁)的清除僅部分通過這一機制，因此與拉米夫定無相互作用。
與甲氧苄啶/磺胺甲基異唑(複方新諾明)160 mg/800 mg共用時，甲氧苄啶能使拉米夫定的作用增加40%，而磺胺甲基異唑與拉米夫定無相互作用。除非病人有腎損害，一般情況不需調整拉米夫定的劑量。拉米夫定不影響甲氧苄啶或磺胺甲基異唑的藥代動力學。與複方新諾明同時服用時應警惕，注意臨牀監測。本品應避免同時與更高劑量的複方新諾明合用來治療卡氏肺囊蟲肺炎和弓形體病。
不推薦拉米夫定與靜脈注射的更昔洛韋和膦甲酸合用，直至獲知進一步的信息。
拉米夫定的代謝不會涉及CYP3A，似乎不可能與依靠這一系統代謝的藥物(蛋白酶抑制劑和非核苷類)發生相互作用。
與齊多夫定有關的相互作用 ：有限資料表明，齊多夫定與利福平共用時，可使前者的AUC減小48±34%。其臨牀意義仍不清楚。
有限的資料提示，丙磺舒和齊多夫定合用時減少葡萄糖醛酸化作用，使腎對葡萄糖醛酸(也可能就是齊多夫定)的排出減少，從而延長齊多夫定的半衰期，擴大藥時曲線下面積。
有報道稱接受齊多夫定和苯妥英聯合治療時，有些病人的苯妥英血藥濃度低。但有一例苯妥英血藥濃度高，提示對接受本品和苯妥英聯合治療的病人，應密切監測苯妥英的水平。
齊多夫定和阿託伐醌合用的藥代動力學研究表明齊多夫定的口服清除下降至35%±23%，血漿齊多夫定的AUC增加。資料有限，其臨牀意義尚不清楚。
齊多夫定與丙戊酸和美沙酮合用，其AUC水平增加，相關的清除率下降。資料有限，其臨牀意義尚不清楚。
其它藥物，包括乙酰水楊酸，可待因，嗎啡，美沙酮，消炎痛，酮洛芬，萘普生，奧沙西泮，勞拉西泮，西咪替丁，氯貝丁酯，氨苯碸和異丙肌苷及其它藥物，可通過競爭性抑制葡萄糖醛酸化作用或直接抑制肝臟的微粒體代謝來改變齊多夫定的代謝。這些藥物與本品聯用前，特別是進行長期治療時，應思及藥物相互作用的可能性。
體外試驗中，利巴韋林和斯塔夫定對齊多夫定有拮抗作用，應避免將利巴韋林或斯塔夫定與本品聯用。
聯合治療，尤其是急性期治療時的用藥中若含有可能引起腎毒性或骨髓抑制的藥物(如全身用噴他脒，氨苯碸，乙胺嘧啶，複方新諾明，兩性黴素B，氟胞嘧啶，丙氧鳥苷，干擾素，長春新鹼，長春鹼和多柔比星)也可增加與齊多夫定產生副作用的危險性。若需要採用本品與這些藥物聯用時，應特別注意監測病人的腎功能和血相變化，需要時，應將其中一種或幾種藥的劑量減小。
有限的臨牀試驗資料不能提示齊多夫定與複方新諾明(參見拉米夫定和複方新諾明的相互作用)、噴他脒氣霧劑、乙胺嘧啶和阿昔洛韋合用，會使不良反應發生的危險顯著增加。
應避免同時用拉米夫定與高劑量的複方新諾明來治療卡氏肺囊蟲肺炎和弓形體病。 [3]
阿巴卡韋藥物過量：
本品的過量服用尚缺乏經驗。急性過量服用齊多夫定或拉米夫定時，未發現與上述不良反應中不同的特殊症狀及體徵。所有病人都恢復，無死亡。臨牀研究中曾對病人使用單劑量高達1200 mg和1800 mg/天的阿巴卡韋，未有意外的不良反應發生。更高劑量的反應尚不清楚。
一旦發生服用過量，應對病人進行毒性監測，必要時要進行正規的支持療法。由於拉米夫定是可通過透析排出，雖然此法還沒試驗過，但過量時可用持續血透的方法處理。血透及腹膜透析對齊多夫定的清除作用有限，但可以提高葡萄糖醛酸代謝物來加速排泄，該法可否用於清除阿巴卡韋尚不清楚。 [3]
一旦發生服用過量，應對病人進行毒性監測，必要時要進行正規的支持療法。由於拉米夫定是可通過透析排出，雖然此法還沒試驗過，但過量時可用持續血透的方法處理。血透及腹膜透析對齊多夫定的清除作用有限，但可以提高葡萄糖醛酸代謝物來加速排泄，該法可否用於清除阿巴卡韋尚不清楚。 [3]
阿巴卡韋臨牀試驗：
在一項雙盲、為期超過48周的臨牀試驗中，阿巴卡韋、拉米夫定、齊多夫定聯合用藥與茚地那韋、拉米夫定、齊多夫定聯合用藥治療從未接受過治療的病人，在主要療效分析中有相同的抗病毒效果，次要療效分析，在血清HIV-1RNA基線水平超過10萬 copies/mL的病人中，茚地那韋聯合治療組的療效更好一些。血清HIV-1RNA基線水平低於10萬 copies/mL的病人中，兩治療有相同的療效。
在一項正在進行的對從未接受過治療的病人進行的為期16周以上的臨牀研究中發現，用阿巴卡韋，拉米夫定，齊多夫定聯合治療的抗病毒療效與奈非那韋，拉米夫定和齊多夫定聯用的療效相似。
對於從未進行抗逆轉錄病毒治療的病人，阿巴卡韋，拉米夫定和齊多夫定三藥聯用低病毒載量持續時間比拉米夫定和齊多夫定長48周。在相似的患者羣體中，約70%病人體內抗病毒反應持續時間長達120周。
一項小規模的、正在進行的開放性試驗，對從未進行抗逆轉錄病毒治療的病人用阿巴卡韋，拉米夫定，齊多夫定和依非韋倫聯合治療24周後發現，約90%的病人的病毒載量已無法測出(<400 copies/mL)，其中80%<50 copies/mL。
病毒載量的基線水平低(<5萬 copies/mL)，且經過一般抗逆轉錄病毒治療的病人在先前用拉米夫定和齊多夫定治療的基礎上加用阿巴卡韋，48周時發現對病毒載量有中等程度降低。
目前尚沒有本品治療於曾接受過深度治療或其它治療失敗或患進行性疾患(CD4細胞<50/mm)的病人的資料。
曾進行過深度治療的病人，用本三聯核苷類藥物聯合治療的療效取決於此前治療的性質及持續時間，這些因素可能使HIV-1產生出對阿巴卡韋，齊多夫定或拉米夫定產生交叉耐藥的突變株。
目前尚無充分資料表明本品同時與非核苷類逆轉錄酶或蛋白酶抑制劑同時服用的療效和安全性。 [3]
在一項正在進行的對從未接受過治療的病人進行的為期16周以上的臨牀研究中發現，用阿巴卡韋，拉米夫定，齊多夫定聯合治療的抗病毒療效與奈非那韋，拉米夫定和齊多夫定聯用的療效相似。
對於從未進行抗逆轉錄病毒治療的病人，阿巴卡韋，拉米夫定和齊多夫定三藥聯用低病毒載量持續時間比拉米夫定和齊多夫定長48周。在相似的患者羣體中，約70%病人體內抗病毒反應持續時間長達120周。
一項小規模的、正在進行的開放性試驗，對從未進行抗逆轉錄病毒治療的病人用阿巴卡韋，拉米夫定，齊多夫定和依非韋倫聯合治療24周後發現，約90%的病人的病毒載量已無法測出(<400 copies/mL)，其中80%<50 copies/mL。
病毒載量的基線水平低(<5萬 copies/mL)，且經過一般抗逆轉錄病毒治療的病人在先前用拉米夫定和齊多夫定治療的基礎上加用阿巴卡韋，48周時發現對病毒載量有中等程度降低。
目前尚沒有本品治療於曾接受過深度治療或其它治療失敗或患進行性疾患(CD4細胞<50/mm)的病人的資料。
曾進行過深度治療的病人，用本三聯核苷類藥物聯合治療的療效取決於此前治療的性質及持續時間，這些因素可能使HIV-1產生出對阿巴卡韋，齊多夫定或拉米夫定產生交叉耐藥的突變株。
目前尚無充分資料表明本品同時與非核苷類逆轉錄酶或蛋白酶抑制劑同時服用的療效和安全性。 [3]
阿巴卡韋藥理毒理：
藥理作用
阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定都是逆轉錄酶核苷類抑制劑，對HIV-1及HIV-2是有效的選擇性抑制劑。
這三種藥物都可被細胞內激酶逐漸代謝為相應的5'-三磷酸鹽(TP)。拉米夫定-TP，carbovir-TP(阿巴卡韋的活性三磷酸鹽部分)和齊多夫定-TP是HIV逆轉錄酶的底物競爭性抑制劑。但是，其主要抗病毒活性是通過單磷酸鹽的形式摻入到病毒的DNA鏈，從而導致病毒DNA鏈的終止。而阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的三磷酸鹽對宿主細胞DNA聚合酶的親和力比對病毒DNA小得多。
拉米夫定與齊多夫定有較高協同作用，抑制HIV在細胞培養中的複製。體外聯合用藥的試驗中，阿巴卡韋與奈韋拉平、齊多夫定有協同作用，而與去羥肌苷、扎西他濱、斯塔夫定、拉米夫定有相加作用。
體外試驗中已篩選出對阿巴卡韋耐受的HIV分離株，這種耐藥性的產生與其在逆轉錄酶(RT)編碼區(編碼子M184V，K65R，L74V和Y115F)發生特殊的基因型改變有關。體外及體內試驗中，病毒對阿巴卡韋產生耐藥性的過程相對緩慢，必需發生多個突變，其IC50才能比野生型高8倍，這可能是有臨牀意義的水平。對阿巴卡韋耐受的分離株對拉米夫定，扎西他濱和/或去羥肌苷的敏感性也可能降低，但對齊多夫定和斯塔夫定仍保持敏感。
在阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定與蛋白酶抑制劑或非核苷類逆轉錄酶抑制劑之間產生交叉耐藥性是不太可能的。從一些病人體內分離出了對阿巴卡韋易感性降低的臨牀分離株，這些病人體內的病毒複製未受控制，曾用其它核苷類抑制劑治療過，且對這些藥物產生了耐藥性。發生3個或更多個與核苷類逆轉錄酶抑制劑有關的突變的臨牀分離株不太可能對阿巴卡韋有易感性。 [3]
毒理研究
臨牀前安全性資料 尚沒有阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定聯合用藥用於動物的臨牀前資料。三種藥物與臨牀有關的毒性為貧血、中性白細胞減少和白細胞減少。
一般毒性 ：這三種藥聯用時有臨牀意義的副作用為貧血，中性粒細胞減少及白細胞減少。毒性學研究表明阿巴卡韋不會增加大鼠和猴的肝重。其臨牀相關性尚不清楚。臨牀研究中未見阿巴卡韋有肝毒性。另外，未見阿巴卡韋在人體有自身代謝誘導作用或對其它在肝臟代謝的藥物有誘導代謝的作用。
致突變性和致癌性 ：細菌實驗中，拉米夫定，阿巴卡韋或齊多夫定都無致突變作用。在哺乳動物體外試驗，它們和其它核苷類似物一樣有活性作用，例如小鼠淋巴瘤檢定。這和其它核苷類藥物已知的活性相一致。
體內研究證實拉米夫定的血藥濃度達到臨牀血藥濃度40-50倍時，無遺傳學毒性。小鼠和大鼠在給予多次口服齊多夫定的微核試驗中觀察到齊多夫定對染色體有誘變性。在艾滋病病人接受過齊多夫定治療後周圍血淋巴細胞內可見很多染色體碎片。這些發現的臨牀意義不詳。在體內和體外試驗中，即使是高濃度的阿巴卡韋引起染色體粉碎的傾向性很小。因此，臨牀上任何可能的危險必需與預期的治療利益進行權衡。
尚未有對拉米夫定，阿巴卡韋和齊多夫定聯用時致癌性進行的試驗。在大鼠和小鼠長期口服拉米夫定的致癌研究中，未發現拉米夫定有致癌的危險性。尚無動物試驗中關於阿巴卡韋致癌危險性的資料。在大鼠和小鼠口服齊多夫定的致癌研究中，發現治療晚期出現陰道上皮腫瘤。隨後的一項陰道內致癌研究證實了引起該陰道腫瘤的假説，即齧齒動物的陰道上皮長期局部暴露於尿液中未被代謝的高濃度的齊多夫定所致。上述研究中的大鼠和小鼠中，無論性別均未有其它與齊多夫定相關的腫瘤發現。
另外，在小鼠中進行了兩個經胎盤的致癌性研究。其中一項由美國國立癌症研究所進行的研究中，從妊娠的第12-18天給予懷孕的小鼠以最大耐受劑量的齊多夫定。出生一年後，曾暴露於最高劑量(420 mg/kg，據體重)下的子鼠的肺，肝和雌鼠的生殖道腫瘤的發生率增加了。
在第二項研究中，給予小鼠最高達40 mg/kg的齊多夫定24個月，在妊娠第10天開始暴露於藥物作用下。治療相關的情況僅限於晚期發生的陰道上皮腫瘤，其發病率和開始發病的時間與標準劑量口服的致癌性研究相似。因此，第二項研究不能説明齊多夫定是經胎盤的致癌物。
基於第一項經胎盤致癌的研究中增加的腫瘤發生率，總結出假説性的危險應與其已被證實的療效進行權衡。
生殖毒性 ：在動物試驗中未發現拉米夫定有致畸作用，但在相對較低的全身藥物暴露下，拉米夫定可以增加兔子早期胚胎的死亡，這與人的情況一致。大鼠試驗未發現相似的作用，即使在很高的全身藥物暴露下。
齊多夫定在上述兩種動物中的作用類似，但必需在很高的全身藥物暴露下。在器官發生時給予大鼠以產科的毒性劑量會導致畸形的發生率增加，但在低劑量下未見致胎兒畸形的證據。
阿巴卡韋對發育中的大鼠胚胎及胎兒有毒性，但對兔子無此毒性。這些作用包括胎兒的體重減輕，胎兒浮腫，以及胎兒骨骼發育異常/畸形，早期胎死宮內和死產。由於這種胚胎-胎兒毒性，阿巴卡韋的致畸作用尚無定論。
大鼠生育力的研究表明阿巴卡韋對雄性或雌性的生殖能力均無影響。拉米夫定和齊多夫定對生殖力均無任何影響。對於男性患者，齊多夫定不會影響精子的數量、形態和活動性。 [3]
阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定都是逆轉錄酶核苷類抑制劑，對HIV-1及HIV-2是有效的選擇性抑制劑。
這三種藥物都可被細胞內激酶逐漸代謝為相應的5'-三磷酸鹽(TP)。拉米夫定-TP，carbovir-TP(阿巴卡韋的活性三磷酸鹽部分)和齊多夫定-TP是HIV逆轉錄酶的底物競爭性抑制劑。但是，其主要抗病毒活性是通過單磷酸鹽的形式摻入到病毒的DNA鏈，從而導致病毒DNA鏈的終止。而阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的三磷酸鹽對宿主細胞DNA聚合酶的親和力比對病毒DNA小得多。
拉米夫定與齊多夫定有較高協同作用，抑制HIV在細胞培養中的複製。體外聯合用藥的試驗中，阿巴卡韋與奈韋拉平、齊多夫定有協同作用，而與去羥肌苷、扎西他濱、斯塔夫定、拉米夫定有相加作用。
體外試驗中已篩選出對阿巴卡韋耐受的HIV分離株，這種耐藥性的產生與其在逆轉錄酶(RT)編碼區(編碼子M184V，K65R，L74V和Y115F)發生特殊的基因型改變有關。體外及體內試驗中，病毒對阿巴卡韋產生耐藥性的過程相對緩慢，必需發生多個突變，其IC50才能比野生型高8倍，這可能是有臨牀意義的水平。對阿巴卡韋耐受的分離株對拉米夫定，扎西他濱和/或去羥肌苷的敏感性也可能降低，但對齊多夫定和斯塔夫定仍保持敏感。
在阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定與蛋白酶抑制劑或非核苷類逆轉錄酶抑制劑之間產生交叉耐藥性是不太可能的。從一些病人體內分離出了對阿巴卡韋易感性降低的臨牀分離株，這些病人體內的病毒複製未受控制，曾用其它核苷類抑制劑治療過，且對這些藥物產生了耐藥性。發生3個或更多個與核苷類逆轉錄酶抑制劑有關的突變的臨牀分離株不太可能對阿巴卡韋有易感性。 [3]
毒理研究
臨牀前安全性資料 尚沒有阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定聯合用藥用於動物的臨牀前資料。三種藥物與臨牀有關的毒性為貧血、中性白細胞減少和白細胞減少。
一般毒性 ：這三種藥聯用時有臨牀意義的副作用為貧血，中性粒細胞減少及白細胞減少。毒性學研究表明阿巴卡韋不會增加大鼠和猴的肝重。其臨牀相關性尚不清楚。臨牀研究中未見阿巴卡韋有肝毒性。另外，未見阿巴卡韋在人體有自身代謝誘導作用或對其它在肝臟代謝的藥物有誘導代謝的作用。
致突變性和致癌性 ：細菌實驗中，拉米夫定，阿巴卡韋或齊多夫定都無致突變作用。在哺乳動物體外試驗，它們和其它核苷類似物一樣有活性作用，例如小鼠淋巴瘤檢定。這和其它核苷類藥物已知的活性相一致。
體內研究證實拉米夫定的血藥濃度達到臨牀血藥濃度40-50倍時，無遺傳學毒性。小鼠和大鼠在給予多次口服齊多夫定的微核試驗中觀察到齊多夫定對染色體有誘變性。在艾滋病病人接受過齊多夫定治療後周圍血淋巴細胞內可見很多染色體碎片。這些發現的臨牀意義不詳。在體內和體外試驗中，即使是高濃度的阿巴卡韋引起染色體粉碎的傾向性很小。因此，臨牀上任何可能的危險必需與預期的治療利益進行權衡。
尚未有對拉米夫定，阿巴卡韋和齊多夫定聯用時致癌性進行的試驗。在大鼠和小鼠長期口服拉米夫定的致癌研究中，未發現拉米夫定有致癌的危險性。尚無動物試驗中關於阿巴卡韋致癌危險性的資料。在大鼠和小鼠口服齊多夫定的致癌研究中，發現治療晚期出現陰道上皮腫瘤。隨後的一項陰道內致癌研究證實了引起該陰道腫瘤的假説，即齧齒動物的陰道上皮長期局部暴露於尿液中未被代謝的高濃度的齊多夫定所致。上述研究中的大鼠和小鼠中，無論性別均未有其它與齊多夫定相關的腫瘤發現。
另外，在小鼠中進行了兩個經胎盤的致癌性研究。其中一項由美國國立癌症研究所進行的研究中，從妊娠的第12-18天給予懷孕的小鼠以最大耐受劑量的齊多夫定。出生一年後，曾暴露於最高劑量(420 mg/kg，據體重)下的子鼠的肺，肝和雌鼠的生殖道腫瘤的發生率增加了。
在第二項研究中，給予小鼠最高達40 mg/kg的齊多夫定24個月，在妊娠第10天開始暴露於藥物作用下。治療相關的情況僅限於晚期發生的陰道上皮腫瘤，其發病率和開始發病的時間與標準劑量口服的致癌性研究相似。因此，第二項研究不能説明齊多夫定是經胎盤的致癌物。
基於第一項經胎盤致癌的研究中增加的腫瘤發生率，總結出假説性的危險應與其已被證實的療效進行權衡。
生殖毒性 ：在動物試驗中未發現拉米夫定有致畸作用，但在相對較低的全身藥物暴露下，拉米夫定可以增加兔子早期胚胎的死亡，這與人的情況一致。大鼠試驗未發現相似的作用，即使在很高的全身藥物暴露下。
齊多夫定在上述兩種動物中的作用類似，但必需在很高的全身藥物暴露下。在器官發生時給予大鼠以產科的毒性劑量會導致畸形的發生率增加，但在低劑量下未見致胎兒畸形的證據。
阿巴卡韋對發育中的大鼠胚胎及胎兒有毒性，但對兔子無此毒性。這些作用包括胎兒的體重減輕，胎兒浮腫，以及胎兒骨骼發育異常/畸形，早期胎死宮內和死產。由於這種胚胎-胎兒毒性，阿巴卡韋的致畸作用尚無定論。
大鼠生育力的研究表明阿巴卡韋對雄性或雌性的生殖能力均無影響。拉米夫定和齊多夫定對生殖力均無任何影響。對於男性患者，齊多夫定不會影響精子的數量、形態和活動性。 [3]
阿巴卡韋藥代動力學：
吸收 ：口服阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定在胃腸道內吸收迅速、良好。正常情況下，成人口服阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的絕對生物利用度分別為83%、80-85%和60-70%。
對HIV-1感染的病人進行的藥代動力學研究發現，單用本品或拉米夫定/齊多夫定複方製劑與阿巴卡韋聯用時，阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的穩態藥代動力學參數相似。健康志願者中進行的本品生物等效性研究中獲得的穩態參數值也相似。
將拉米夫定/齊多夫定複方製劑與同時服用150 mg拉米夫定和300 mg齊多夫定進行了一次生物等效性研究，同時還研究了食物對藥物的吸收速率和吸收量的影響。結果表明，空腹服用時，拉米夫定/齊多夫定複方製劑與同時服用150 mg拉米夫定和300 mg齊多夫定兩個單方製劑具有生物等效性。
將本品與同時服用300 mg阿巴卡韋、150 mg拉米夫定和300 mg齊多夫定進行了一次生物等效性研究，同時還研究了食物對藥物的吸收速率和吸收量的影響。結果表明，空腹服用時，本品與同時服用300 mg阿巴卡韋、150 mg拉米夫定和300 mg齊多夫定的單方製劑在AUC和Cmax上具有生物等效性。食物降低本品的吸收[輕度減少Cmax(平均為18-32%)，增加Tmax(約1小時)]，但不改變吸收的程度(AUC)。這些改變無臨牀相關性，因此建議服用本品不受食物的限制。
齊多夫定與拉米夫定同時服用時，觀察到齊多夫定的Cmax(28%)適度增加，但總體暴露水平(AUC)沒有明顯改變。齊多夫定對拉米夫定的藥代動力學沒有影響。觀察到阿巴卡韋對齊多夫定(Cmax減少20%)和拉米夫定(Cmax減少35%)的作用。
分佈 ：靜脈注射研究表明，阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的平均分佈容積分別為0.8、1.3和1.6 L/kg。在大於治療劑量範圍時，拉米夫定的藥代動力學呈線性，其血漿蛋白的結合率有限(體外試驗中，拉米夫定與血清蛋白的結合率<36%)。而齊多夫定與血漿蛋白的結合率為34-38%。體外研究阿巴卡韋與血漿蛋白的結合表明，治療劑量下，阿巴卡韋與人血漿蛋白呈低、中度結合(約49%)。這説明通過血漿蛋白轉換作用引起這些藥物與其它藥物發生相互作用的可能性很低。
本品不太可能發生因結合位點的轉換而產生藥物間相互作用。
資料表明，阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定能通過中樞神經系統而進入腦脊液。口服2-4小時後，拉米夫定和齊多夫定腦脊液和血清中的濃度平均比例分別為0.12和0.50。拉米夫定通過的實際量及其與臨牀療效的關係尚不清楚。
研究證實阿巴卡韋腦脊液/血漿的AUC比率為30-44%。阿巴卡韋600 mg，一天2次，觀察到的峯濃度值是IC50值0.08 ug/mL或0.26 uM的9倍。
代謝 ：拉米夫定的代謝是其清除的次要途徑，主要通過腎清除排出其原藥。由於拉米夫定經肝的代謝少(5-10%)，和血漿蛋白的結合低，因而發生較少的藥物相互作用。
齊多夫定在血漿和尿液中的主要代謝物為5'-葡萄糖醛酸，所用劑量中約50-80%由腎排出。已證實齊多夫定在靜脈注射後的一個代謝物為3'-氨基-3'-脱氧嘧啶(AMT)。
阿巴卡韋主要由肝代謝，服用劑量中約低於2%是以原型經腎清除。在男性中的代謝主要途徑是通過乙醇脱氫酶和葡萄糖醛酸化作用將劑量中約66%的藥物生成5'羧酸-5'-葡萄糖苷酸經尿排出。
清除 ：拉米夫定的消除半衰期為5-7小時，平均全身清除率為0.32 L/h/kg，主要通過有機陽離子轉運系統經腎清除(>70%)。腎損害病人由於腎功能不全而使拉米夫定的清除率減低。肌酐清除率≤ (smaller than or equal to) 50 mL/分的病人需減少劑量。
從靜脈注射齊多夫定的研究知其平均終末血漿半衰期為1.1小時，平均全身清除率為1.6 L/h/kg，腎清除率約為0.34 L/h/kg，通過腎小球濾過及腎小管分泌排出。齊多夫定的血藥濃度在晚期腎衰患者中會升高。
阿巴卡韋的平均半衰期約為1.5小時。經300 mg，每天2次的多次口服劑量後，阿巴卡韋無明顯的累積。阿巴卡韋的清除首先是經肝代謝，隨後代謝產物主要經尿排出。尿中的代謝產物和原型約佔阿巴卡韋劑量的83%，其餘通過糞便清除。
特殊人羣 ：肝損傷病人 ：尚無肝損傷的病人服用本品的資料。肝硬化病人的有限資料表明，葡萄糖醛酸化作用的降低可能導致肝損傷病人體內齊多夫定的累積。中、重度肝損傷病人的資料表明，肝功能紊亂不會顯著影響拉米夫定的藥代動力學。阿巴卡韋主要由肝代謝。安全性的分析數據支持輕度肝損傷病人服用阿巴卡韋300 mg，一日2次。尚無中重度肝損傷病人阿巴卡韋藥代動力學的研究資料，因此本品禁用於中重度肝損傷病人。
腎損傷病人 ： 已測得拉米夫定的清除半衰期為5-7小時。其平均全身清除率約為0.32 L/h/kg，主要通過有機陽離子轉運系統經腎清除(>70%)。對腎損傷病人的研究表明腎功能紊亂會影響拉米夫定的清除。
從靜脈注射齊多夫定研究知其平均終末血漿半衰期為1.1小時，平均全身清除率為1.6 L/h/kg，腎清除率約為0.34 L/h/kg，通過腎小球濾過及腎小管分泌排出。齊多夫定的血藥濃度在晚期腎衰患者中會升高。
阿巴卡韋主要經肝臟代謝，約2%的阿巴卡韋以原形由腎排出。藥代動力學在晚期腎病患者和正常腎功能者相同，因此腎損害時不必調整用藥量。
由於可能需要調整拉米夫定和齊多夫定的劑量，因此，建議對腎功能降低(肌酐清除率≤ (smaller than or equal to) 50 mL/分)病人使用阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的單方製劑。本品禁用於晚期腎病患者。
老年病人 ：65歲以上病人尚無藥代動力學資料。 [3]
對HIV-1感染的病人進行的藥代動力學研究發現，單用本品或拉米夫定/齊多夫定複方製劑與阿巴卡韋聯用時，阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的穩態藥代動力學參數相似。健康志願者中進行的本品生物等效性研究中獲得的穩態參數值也相似。
將拉米夫定/齊多夫定複方製劑與同時服用150 mg拉米夫定和300 mg齊多夫定進行了一次生物等效性研究，同時還研究了食物對藥物的吸收速率和吸收量的影響。結果表明，空腹服用時，拉米夫定/齊多夫定複方製劑與同時服用150 mg拉米夫定和300 mg齊多夫定兩個單方製劑具有生物等效性。
將本品與同時服用300 mg阿巴卡韋、150 mg拉米夫定和300 mg齊多夫定進行了一次生物等效性研究，同時還研究了食物對藥物的吸收速率和吸收量的影響。結果表明，空腹服用時，本品與同時服用300 mg阿巴卡韋、150 mg拉米夫定和300 mg齊多夫定的單方製劑在AUC和Cmax上具有生物等效性。食物降低本品的吸收[輕度減少Cmax(平均為18-32%)，增加Tmax(約1小時)]，但不改變吸收的程度(AUC)。這些改變無臨牀相關性，因此建議服用本品不受食物的限制。
齊多夫定與拉米夫定同時服用時，觀察到齊多夫定的Cmax(28%)適度增加，但總體暴露水平(AUC)沒有明顯改變。齊多夫定對拉米夫定的藥代動力學沒有影響。觀察到阿巴卡韋對齊多夫定(Cmax減少20%)和拉米夫定(Cmax減少35%)的作用。
分佈 ：靜脈注射研究表明，阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的平均分佈容積分別為0.8、1.3和1.6 L/kg。在大於治療劑量範圍時，拉米夫定的藥代動力學呈線性，其血漿蛋白的結合率有限(體外試驗中，拉米夫定與血清蛋白的結合率<36%)。而齊多夫定與血漿蛋白的結合率為34-38%。體外研究阿巴卡韋與血漿蛋白的結合表明，治療劑量下，阿巴卡韋與人血漿蛋白呈低、中度結合(約49%)。這説明通過血漿蛋白轉換作用引起這些藥物與其它藥物發生相互作用的可能性很低。
本品不太可能發生因結合位點的轉換而產生藥物間相互作用。
資料表明，阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定能通過中樞神經系統而進入腦脊液。口服2-4小時後，拉米夫定和齊多夫定腦脊液和血清中的濃度平均比例分別為0.12和0.50。拉米夫定通過的實際量及其與臨牀療效的關係尚不清楚。
研究證實阿巴卡韋腦脊液/血漿的AUC比率為30-44%。阿巴卡韋600 mg，一天2次，觀察到的峯濃度值是IC50值0.08 ug/mL或0.26 uM的9倍。
代謝 ：拉米夫定的代謝是其清除的次要途徑，主要通過腎清除排出其原藥。由於拉米夫定經肝的代謝少(5-10%)，和血漿蛋白的結合低，因而發生較少的藥物相互作用。
齊多夫定在血漿和尿液中的主要代謝物為5'-葡萄糖醛酸，所用劑量中約50-80%由腎排出。已證實齊多夫定在靜脈注射後的一個代謝物為3'-氨基-3'-脱氧嘧啶(AMT)。
阿巴卡韋主要由肝代謝，服用劑量中約低於2%是以原型經腎清除。在男性中的代謝主要途徑是通過乙醇脱氫酶和葡萄糖醛酸化作用將劑量中約66%的藥物生成5'羧酸-5'-葡萄糖苷酸經尿排出。
清除 ：拉米夫定的消除半衰期為5-7小時，平均全身清除率為0.32 L/h/kg，主要通過有機陽離子轉運系統經腎清除(>70%)。腎損害病人由於腎功能不全而使拉米夫定的清除率減低。肌酐清除率≤ (smaller than or equal to) 50 mL/分的病人需減少劑量。
從靜脈注射齊多夫定的研究知其平均終末血漿半衰期為1.1小時，平均全身清除率為1.6 L/h/kg，腎清除率約為0.34 L/h/kg，通過腎小球濾過及腎小管分泌排出。齊多夫定的血藥濃度在晚期腎衰患者中會升高。
阿巴卡韋的平均半衰期約為1.5小時。經300 mg，每天2次的多次口服劑量後，阿巴卡韋無明顯的累積。阿巴卡韋的清除首先是經肝代謝，隨後代謝產物主要經尿排出。尿中的代謝產物和原型約佔阿巴卡韋劑量的83%，其餘通過糞便清除。
特殊人羣 ：肝損傷病人 ：尚無肝損傷的病人服用本品的資料。肝硬化病人的有限資料表明，葡萄糖醛酸化作用的降低可能導致肝損傷病人體內齊多夫定的累積。中、重度肝損傷病人的資料表明，肝功能紊亂不會顯著影響拉米夫定的藥代動力學。阿巴卡韋主要由肝代謝。安全性的分析數據支持輕度肝損傷病人服用阿巴卡韋300 mg，一日2次。尚無中重度肝損傷病人阿巴卡韋藥代動力學的研究資料，因此本品禁用於中重度肝損傷病人。
腎損傷病人 ： 已測得拉米夫定的清除半衰期為5-7小時。其平均全身清除率約為0.32 L/h/kg，主要通過有機陽離子轉運系統經腎清除(>70%)。對腎損傷病人的研究表明腎功能紊亂會影響拉米夫定的清除。
從靜脈注射齊多夫定研究知其平均終末血漿半衰期為1.1小時，平均全身清除率為1.6 L/h/kg，腎清除率約為0.34 L/h/kg，通過腎小球濾過及腎小管分泌排出。齊多夫定的血藥濃度在晚期腎衰患者中會升高。
阿巴卡韋主要經肝臟代謝，約2%的阿巴卡韋以原形由腎排出。藥代動力學在晚期腎病患者和正常腎功能者相同，因此腎損害時不必調整用藥量。
由於可能需要調整拉米夫定和齊多夫定的劑量，因此，建議對腎功能降低(肌酐清除率≤ (smaller than or equal to) 50 mL/分)病人使用阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的單方製劑。本品禁用於晚期腎病患者。
老年病人 ：65歲以上病人尚無藥代動力學資料。 [3]
阿巴卡韋專家點評
本品耐受性好，不產生耐藥性，且與大多數抗艾滋病藥物有協同作用，其藥效與蛋白酶抑制劑相當，有較高的藥效/藥價比。對於用其他藥物已產生耐藥性的患者，可加入或以本藥品替換，均可有效的抑制HIV病毒。在一項與Combivir聯用的臨牀研究中，經過24周的治療，阿巴卡韋/Combivir組(n=282)與英地納韋/Combivir組(n=280)均有65%的患者血漿HIV-IRNA低於400/ml，CD4細胞計數則分別增加103/mm3和105/mm3；在另一項對比阿巴卡韋/epivir/齊多夫定(n=87)與拉米夫定(n=86)療效及安全性的研究中，治療48周時，患者HIV-IRNA水平低於400/ml的比例分別為64%和60%。
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