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長春鹼

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長春鹼，臨牀常用硫酸長春鹼，西藥名。常用製劑有注射劑。為抗腫瘤藥。主要用於實體瘤的治療。對惡性淋巴瘤、睾丸腫瘤、絨毛膜癌療效較好，對肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮膚癌、腎母細胞瘤及單核細胞白血病也有一定療效。 [2] 
藥品名稱
長春鹼
外文名
vinblastine [1] 
主要適用症
本品主要用於實體瘤的治療。對惡性淋巴瘤、睾丸腫瘤、絨毛膜癌療效較好，對肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮膚癌、腎母細胞瘤及單核細胞白血病也有一定療效
劑    型
注射劑 [2-3] 
是否納入醫保
否
藥品類型
抗腫瘤藥 [2] 
分子式
C46H58N4O9

目錄

  1. 1 成分
  2. 2 性狀
  3. 3 適應症
  4. 4 規格
  5. 5 用法用量
  1. 6 不良反應
  2. 7 禁忌
  3. 8 注意事項
  4. 9 藥物相互作用
  5. 10 藥理作用
  1. 11 藥代動力學
  2. 12 貯藏方法
  3. 13 有效期

長春鹼成分

本品主要成分為長春鹼。

長春鹼性狀

注射用硫酸長春鹼：白色或類白色的疏鬆狀或無定形固體，有引濕性，遇光或熱易變黃。

長春鹼適應症

本品主要用於實體瘤的治療。對惡性淋巴瘤、睾丸腫瘤、絨毛膜癌療效較好，對肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮膚癌、腎母細胞瘤及單核細胞白血病也有一定療效。

長春鹼規格

注射用硫酸長春鹼：10mg；15mg。

長春鹼用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閲讀具體藥物説明書使用，或遵醫囑。
注射用硫酸長春鹼：
成人劑量10mg（或6mg/m2），兒童劑量10mg/m2，每週1次，一個療程總量60-80mg。

長春鹼不良反應

1、血液學毒性：為劑量限制性毒性，骨髓抑制作用強於長春新鹼，停藥後迅速恢復。
2、消化道反應：食慾下降、噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、口腔炎等。
3、周圍神經毒性：指（趾）尖麻木、四肢疼痛、肌肉震顫、腱反射消失等。
4、局部刺激：注射血管可出現血栓性靜脈炎，漏於血管外可引起局部組織壞死。
5、其他：少數病人可出現體位性低血壓、脱髮、失眠、頭痛等。

長春鹼禁忌

尚不明確。

長春鹼注意事項

靜脈注射，衝入靜脈時避免日光直接照射，漏於血管外必須及時處理（參考氮芥外漏的處理），否則可發生局部組織壞死。
澳大利亞治療產品管理局（TGA）近期發佈信息，警示長春花生物鹼類（vinca alkaloids）藥物只可靜脈給藥，若不慎鞘內注射可導致死亡。長春新鹼（vincristine）、長春鹼（vinblastine）、長春瑞濱（vinorelbine）的產品説明（Product Information，PI）已進行更新，警示此類藥品只可經靜脈給藥、不能採取其它給藥途徑。
硫酸長春新鹼、硫酸長春鹼、酒石酸長春瑞濱均為長春花生物鹼類抗腫瘤藥，可單獨用藥或與其他藥品聯合使用。在澳大利亞上市的此類藥品包括硫酸長春新鹼注射液、DBL長春鹼、Navelbine（諾維本）及其仿製藥。
有關該類藥品只能通過靜脈給藥的警示信息已納入上述品種PI的“4.2節 用法用量（Dose and method of administration）”和“4.4節 特殊警告及注意事項（Special warnings and precautions for use）”。概要信息如下：
“長春花生物鹼類藥物不應使用注射器（syringes）給藥。製備時必須在小容量靜脈輸液袋（“迷你袋[minibag]”）中進行稀釋，而不要使用注射器，以防發生意外的鞘內注射。
長春花生物鹼類藥物僅供靜脈使用。任何其他給藥途徑均可致死。”
上述三類品種的PI中，所有“注射（injecting）”均替換為“輸液（infusing）”。
上市後不良事件報告
2021年，美國食品藥品管理局網站刊登了美國安全用藥實踐研究所（ISMP）的一篇文章，詳細介紹了多例長春花生物鹼類藥物給藥途徑錯誤的死亡病例。
截至2022年2月1日，TGA不良事件報告數據庫（Database of Adverse Event Notifications, DAEN）共收到3例長春花生物鹼類藥物鞘內注射的給藥錯誤報告，其中1例死亡。 [4-5] 

長春鹼藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

長春鹼藥理作用

長春鹼為夾竹桃科植物長春花中提取的一種有抗癌活性的生物鹼。主要抑制微管蛋白的聚合，而妨礙紡錘體微管的形成，使有絲分裂停止於中期。也可作用於細胞膜，干擾細胞膜對氨基酸的轉運，使蛋白質合成受抑制，亦可抑制RNA合成。長春鹼抗瘤譜較廣，在0.05-0.1mg/kg劑量時對小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自發性及轉移性乳腺癌等均有明顯抗腫瘤活性，對移植於地鼠頰囊中的絨癌細胞的生長亦有抑制作用。

長春鹼藥代動力學

口服吸收差，需靜脈給藥。靜注長春鹼後迅速分佈於各組織，很少透過血腦屏障，蛋白結合率75%。血將藥物的清除呈雙向型，T1/2為4.5分鐘，T1/2為190分鐘，末梢消除相T1/2為24小時左右。在肝內代謝，大部分隨膽汁排出，用藥後3日內33%隨糞便排出，其中主要為代謝物，21%以原型隨尿排出。

長春鹼貯藏方法

遮光，密閉，在冷處保存。

長春鹼有效期

18個月 [2] 
參考資料