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長春瑞濱
鎖定
長春瑞濱(vinorelbine)化學名為3′,4′-二去氫-4′-去氧-8′-去甲長春花鹼,分子式為C45H54N4O8,分子量為778.93200,密度為1.36 g/cm3,折射率為1.676。
- 中文名
- 長春瑞濱
- 外文名
- vinorelbine
- CA登記號
- 71486-22-1
- 熔 點
- 210℃
- 性 狀
- 淡黃色透明液體
長春瑞濱化合物簡介
長春瑞濱基本信息
中文名稱:長春瑞濱
中文別名:長春瑞賓
英文名稱:vinorelbine
英文別名:5'-noranhydrovinblastine;5-Nonylthio-8-methylthio-chinolin;vinorebline;
8-methylsulfanyl-5-nonylsulfanyl-quinoline;3',4'-didehydro-4'-desoxy-8'-norvincaleucoblastine;
CAS號:71486-22-1
分子式:C45H54N4O8
分子量:778.93200
精確質量:778.39400
PSA:133.87000
長春瑞濱物化性質
密度:1.36 g/cm3
長春瑞濱分子結構數據
1、 摩爾折射率:214.24
2、 摩爾體積(cm3/mol):569.7
3、 等張比容(90.2K):1643.1
4、 表面張力(dyne/cm):69.1
長春瑞濱合成方法
長春瑞濱用途
長春瑞濱藥理及應用
主要作用是與微管蛋白結合,因之使細胞在有絲分裂過程中微管形成障礙。NVB為週期特異藥物,作用近似VCR,濃度>12nmol時可阻斷G2--M期,除了對有絲分裂的微管以外,對軸突微管也有親和力,因之可引起神經毒性,但較VCR要輕。
進入血內後大部(80%)與蛋白結合,96小時後降到50%。通過放射性核素標記的藥物説明在72小時內尿中排出不足12%,在人和猿中50%~70%由糞中排出(3~4周)。所以腎功能異常的患者可用此藥,但因主要由膽道排出,所以膽管阻塞的人應減量。
NVB主要用於非小細胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。此藥治療NSCLC已有較多的資料,單藥應用有效率為14%~33%。與順鉑聯合應用有效率為36%~52%之間。與多柔比星聯合應用療效有進一步提高。NVB對卵巢癌也有相當療效。
長春瑞濱藥代動力學
長春瑞濱適應症
長春瑞濱用法用量
本品只能靜脈給藥。
單藥治療:推薦劑量為每週25-30mg/m。
聯合化療:依照所用方案選用劑量和給藥時間。
長春瑞濱不良反應
長春瑞濱1.血液學毒性
(1)粒細胞減少。
長春瑞濱2.神經毒性
(1)外周神經毒性:一般限於深腱反射消失,感覺異常少見。長期用藥可出現下肢無力。
長春瑞濱3.胃腸道毒性
(1)便秘。
長春瑞濱4.呼吸道毒性
(1)與其他長春花生物鹼相似。本品可引起呼吸困難和支氣管痙攣。這些反應可於注藥後數分鐘或數小時發生。
(2)可見有中度進行性脱髮和下頜痛。
長春瑞濱禁忌
長春瑞濱注意事項
- 治療必須在嚴密的血液學監測下進行,每次用藥前均須檢查外周血象。
- 當粒細胞減少時(< 2000/mm) ,應停藥至血象恢復正常。
- 肝功能不全時應減少用藥劑量。
- 腎功能不全時,應慎重用藥。
- 治療操作時謹防藥物污染眼球,藥物在一定壓力下噴射人眼時可導致角膜潰瘍。
長春瑞濱孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期、哺乳期婦女禁用。