複製鏈接
請複製以下鏈接發送給好友

鏈陽黴素類

鎖定
鏈陽黴素類抗生素(Streptogramin)是一類由鏈黴菌(Streptomyces pristinaespiralis及Streptomyces virginiae)所產生的抗生素,其主要作用為抑制革蘭氏陽性細菌的生長,尤其可對抗甲氧苯青黴素(methicillin)或萬古黴素(vancomycin)有抗藥性的多重抗藥性葡萄球菌及腸球菌。目前鏈陽菌素的主要商品包括普那黴素(Pristinamycin)、新內吉(Synercid;quinupristin/dalfopristin)、及維吉尼亞黴素(Virginiamycin)等數種。

鏈陽黴素類定義

鏈陽黴素類抗生素(Streptogramin)是一類由鏈黴菌(Streptomyces pristinaespiralis及Streptomyces virginiae)所產生的抗生素,其主要作用為抑制革蘭氏陽性細菌的生長,尤其可對抗甲氧苯青黴素(methicillin)或萬古黴素(vancomycin)有抗藥性的多重抗藥性葡萄球菌及腸球菌。目前鏈陽菌素的主要商品包括普那黴素(Pristinamycin)、新內吉(Synercid;quinupristin/dalfopristin)、及維吉尼亞黴素(Virginiamycin)等數種。

鏈陽黴素類鏈陽黴素類抗生素的不良反應介紹

鏈陽菌素的副作用包括噁心、嘔吐、頭痛、關節疼痛、皮膚疹、靜脈炎、及高膽紅素血(Hyperbilirubinemia)等。

鏈陽黴素類藥理作用機制

鏈陽菌素的抗生素商品中皆含有兩種主要成分:70%的A型鏈陽菌素(streptogramin A;pristinamycin IIA、dalfopristin、virginiamycin M1)及30%的B型鏈陽菌素(streptogramin B;pristinamycin IA 、quinupristin、virginiamycin S1)。A型鏈陽菌素可接合細菌50S核糖體的23S核糖體核糖核酸(23S rRNA)接合部位,經由改變其立體結構,一方面抑制胜肽轉移(peptidyl transfer),另一方面可增強B型鏈陽菌素的結合能力一百倍以上。B型鏈陽菌素主要接合於A型鏈陽菌素接合位置的附近,可抑制胜肽鏈的延長,並引發不完全勝肽的釋出。因此,A型鏈陽菌素及B型鏈陽菌素雖個別使用時僅為抑菌性抗生素,但當合並使用時可成為效果良好的殺菌性抗生素。鏈陽菌素主要由肝臟代謝,因此會抑制肝臟P450的作用,轉而增強其它亦由P450代謝的藥物作用。

鏈陽黴素類市場應用情況介紹

鏈陽菌素從前主要應用於畜產業,近年來因為臨牀上多重抗藥性革蘭氏陽性細菌的增加,而鏈陽菌素具有一定的療效,才逐漸受到臨牀重視。眼科會使用到的鏈陽菌素為新內吉(因其具有較佳之水溶性),最近有臨牀報告指出在治療對萬古黴素有抗藥性的葡萄球菌眼內炎(endophthalmitis)時,具有相當良好的療效(J Med Case Reports. 2011)。

鏈陽黴素類最近上市藥物介紹

奎奴普汀—達福普汀(Quinupristin-Dalfoprisdn)的複合製劑,商品名Synercid,在歐美已正式上市,兩者均來源於Streptomycespristinaspiralis,單獨應用時均為抑菌藥,聯合應用具有協同殺菌作用,通過被動擴散作用進入細菌,不可逆地與核糖體50S亞基結合,達福普汀與核糖體結合後,可使核糖體變構,增加其與奎奴普汀的親和力,奎奴普汀—達福普汀使蛋白質的合成停止於轉肽階段,阻斷核糖體合成的蛋白質的外排,使細菌死亡。本藥對MSSA、MRSA、甲氧西林敏感的凝固酶陰性葡萄球菌(MSCNS)、MRCNS、鏈球菌屬、屎腸球菌(包括萬古黴素耐藥菌)均有較強的殺滅作用,對厭氧菌、軍團菌及支原體也有良好的抗菌作用,但對糞腸球菌作用差,對多數革蘭陰性菌無作用。半衰期為1.5小時,主要經膽汁從腸道排出,少量經尿排出,在各種組織和膽汁中濃度高,但難以透過血腦屏障和胎盤。

鏈陽黴素類參考文獻

1. 王光鳳,黃牛,孟志宏,劉全海.應用虛擬篩選方法尋找鏈陽黴素A乙酰轉移酶抑制劑(英文)[J].藥學學報,2007,(第1期).
  2. 賈寧. 引發醫院感染表皮葡萄球菌對大環內酯-林可酰胺-鏈陽菌素B(MLS)耐藥機制的研究[D].第四軍醫大學,2006.