鋒鋭

本品主要成份為：克拉黴素。 其化學名稱為：6-0-甲基紅黴素。

化學結構式：

分子式：C₃₈H₆₉NO₁₃

分子量：747.96

本品為白色或類白色片。

本品適用於克拉黴素敏感菌所引起的下列感染：

鼻咽感染：包括扁桃體炎、咽炎、副鼻竇炎；下呼吸道感染：包括支氣管炎、細菌性肺炎、非典型肺炎；皮膚感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。

（1）0.125g（12.5萬單位） （2）0.25g（25萬單位）

口服，成人常用量每次 0.25g，每12小時1次；重症感染者每次0.5g，每12小時1次。兒童每日每公斤體重10~15mg，分2~3次服用。或遵醫囑。

1．主要有口腔異味(3%)，腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應(2%～3%)，頭痛(2%)，血清氨基轉移酶短暫升高。

2．可能發生過敏反應，輕者為藥疹、蕁麻疹，重者為過敏及Stevens-Johnson症。

3．偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。

4．曾有發生短暫性中樞神經系統副作用的報告，包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊，然而其原因和藥物的關係仍不清楚。

1．對本品或大環內酯類藥物過敏者禁用。

2．孕婦、哺乳婦女期禁用。

3．嚴重肝功能損害者、水電解質紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。

4．某些心臟病(包括心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用。

1．肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。

2．腎功能嚴重損害(肌酐清除率小於30ml/分鐘)者，須作劑量調整。常用量為一次250mg，一日1次；重症感染者首劑500mg，以後一次250mg，一日2次。

3．本品與紅黴素及其他大環內酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。

4．與別的抗生素一樣，可能會出現真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染，此時需要中止使用本品，同時採用適當的治療。

5．本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。

6．血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。

動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用，同時本品及其代謝物可進入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。

6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定

老年人的耐受性與年輕人相仿。

1．本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度，兩者合用時需對後者作血藥濃度監測。

2．本品對氨茶鹼、茶鹼的體內代謝略有影響，一般不需要調整後者的劑量，但氨茶鹼、茶鹼應用劑量偏大時需監測血濃度。

3．與其他大環內酯類抗生素相似，本品會升高需要經過細胞色素P450系統代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑、華法林、麥角生物鹼、三唑侖、咪達唑侖、環孢素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等)。

4．本品與HMG-CoA還原酶抑制藥(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用，極少有橫紋肌溶解的報道。

5．本品與西沙必利、匹莫齊特合用會升高後者血濃度，導致Q-T間期延長，心率失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導致Q-T間期延長，但無任何臨牀症狀。

6．大環內酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度，導致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。

7．本品與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高，應進行血藥濃度監測。

8．HIV感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時，本品會干擾後者的吸收使其穩態血濃度下降，應錯開服用時間。

9．與利托那韋合用本品代謝會明顯被抑制，故本品每天劑量大於1g 時，不應與利托那韋合用。

10．與氟康唑合用會增加本品血濃度。

當服用大劑量的克拉黴素時，可能有胃腸不適。因過量引起症狀時應迅速洗胃並適當給予支持療法。

1．藥理

本品為大環內酯類抗生素，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。

本品特點為在體外的抗菌活性與紅黴素相似，但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅黴素強。本品與紅黴素之間有交叉耐藥性。

本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結，抑制蛋白合成而產生抑菌作用。

2．毒理

本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性、另一次為陰性結果外，其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。

生育、生殖研究表明，給雌性、雄性大鼠每日用克拉黴素160mg/kg(以體表面積計，是人用最大推薦劑量的1.3倍)，對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數量和存活率均無影響。每日給予猴子口服克拉黴素150mg/kg(以體表面積計，是人用最大推薦劑量的2.4倍)，出現胚胎喪失。

動物長期毒性研究未證實克拉黴素有致癌性。

口服後經胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度。單劑口服400mg後2.7小時達血藥峯濃度(Cmax)2.2mg/L；每12小時口服250mg，在2～3天內達到穩態血濃度約為1mg/L，其代謝物(14-羥基克拉黴素)為0.6mg/L，每12小時口服500mg，藥物在穩定峯值狀態的血漿濃度平均為2.7～2.9 mg/L，其代謝物為0.83～0.88 mg/L。體內分佈廣泛，鼻黏膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結合率為65%～75%。其主要代謝產物是具有大環內酯類活性作用的14-羥基克拉黴素。單劑給藥後血消除半衰期(t_1/2β)為4.4小時；每12小時口服250mg後的原形藥物血消除半衰期(t_1/2β)為3～4 小時，其代謝物為 5～6小時；每12小時口服500mg後的原形藥物的血消除半衰期(t_1/2β)為5～7 小時，其代謝物為 6.9～8.7 小時。經口服或靜脈注入[sup]14[/sup]C標記的克拉黴素，5日內自尿排出佔劑量的36%，自大便排出佔52%。低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時尿中排出量較多。

遮光，密封，在陰涼（不超過20℃）乾燥處保存。

聚酯/鋁/聚乙烯藥品包裝複合膜。每板6片，每盒1板。

24個月

國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS1-（X-329）-2003Z-2006

(1)國藥準字H19990375 (2)國藥準字H19990376

揚子江藥業集團有限公司

2007年01月24日