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金雞納霜

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金雞納霜,又叫“奎寧”(該詞出自印加語)。英文名:Quinine,Chinine。茜草科常綠喬木灌葉,闊葉,幹高二三丈,冬季落葉代謝,新葉旋亦萌發,原產於南美洲秘魯;因為是被傳教的耶穌會士發現,也有人把它叫做“耶穌會樹皮”。
中文名
金雞納霜
外文名
Quinine
外文名
Chinine
別    名
奎寧

金雞納霜簡介

金雞納霜,又叫“奎寧”(該詞出自印加語)。英文名:Quinine,Chinine。是防治熱病,尤其是瘧疾特效藥,為熱帶地區的必需品,也是防脱髮成分之一。金雞納霜是用金雞納樹樹皮研磨而成的。
印度尼西亞的金雞納霜產量佔世界總產量的92%。
奎寧為白色,無臭,味微苦的結晶性粉末或顆粒,微溶於水。重硫酸鹽為無色,無臭,味極苦的結晶或結晶性粉末。二鹽酸鹽為白色,無臭、味極苦的粉末,在陽光下逐漸變為黃色。

金雞納霜概況

金雞納霜是喹啉類衍生物,能與瘧原蟲DNA結合,形成複合物,抑制DNA的複製RNA的轉錄,從而抑制原蟲的蛋白合成,作用較氯奎為弱。另外,金雞納霜能降低瘧原蟲氧耗量,抑制瘧原蟲內的磷酸化酶而干擾其糖代謝。奎寧也引起瘧色素凝集,但發展緩慢,很少形成大團塊,並常伴隨着細胞死亡電子顯微鏡觀察,可見原蟲的核和外膜腫脹,並有小空泡,血細胞顆粒在小空泡內聚合,此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂,從而阻止裂殖體成熟。本品對紅外期無效,不能根治良性瘧,長療程可根治惡性疾,但對惡性瘧配子體亦無直接作用,故不能中斷傳播。奎寧對心臟有抑制作用,延長不應期,減慢傳導,並減弱其收縮力。本品對妊娠子宮有微弱的興奮作用。
奎寧及其同類物口服或肌注給藥很吸收,口服其硫酸鹽或二硫酸鹽幾乎完全由胃腸道吸收,大約1-3h後可達血藥濃度高峯,蛋白結合率在健康人中為70%,瘧疾患者可達90%或更多。奎寧廣泛分佈於身體各部位,可通過胎盤,據報道腦型瘧疾腦脊液濃度是血漿中的2%-7%,大部分經肝代謝,主要由尿排泄,原形藥物在尿中排泄量佔10%左右。t1/2為8-10h,少量奎寧也在膽汁和唾液中出現,也可由乳汁排出。

金雞納霜金雞納樹

茜草科(Rubiaceae)金雞納屬常綠灌木或小喬木。又名雞納樹、奎寧樹、金雞勒。樹皮和根皮是提取奎寧和奎尼丁的重要原料。原產南美洲,最初發現於安第斯山東部海拔900~2700米的山谷內。19世紀中期移植至東南亞一帶栽培。印度尼西亞最早引種。中國於1906年開始在台灣省試種,1933年引種於廣東、雲南等地。20世紀,法國專利研究證明,紅金雞納樹提取物有促進血管生成的作用,可被用作脱髮治療。另一專利研究還得出結論,紅金雞納樹提取物對導致脱髮的DKK1因子有抑制作用。
金雞納樹高2.5~3.0米,樹皮黃綠色或褐色。葉對生,披針形或橢圓狀披針形,光滑無毛。圓錐狀聚傘花序頂生或腋生。7~9月開白色或黃白色花。蒴果橢圓形,種子小而扁平,褐色,有翅。適宜生長在熱帶海拔800~3000米的山地。喜温暖,以冬暖夏涼、全年無霜、年温差小、年平均温度16~24℃、年降雨量2000~2500毫米的氣候為宜。怕強光、乾旱和水澇。要求富含腐殖質、pH4.2~5.6的酸性壤土。主要用種子,亦可用芽接、扦插、高空壓條等法繁殖。用種子繁殖時須在種子採收後立即播種育苗。春播3~5月,秋播8~9月。播前用温水浸種催芽以利出苗。每平方米用種量1~1.2克。幼苗期需有廕庇和温潤環境。苗高10~12釐米時移植,至第3年雨季定植,行株距3×3米。生長6年後,在11~12月雨季結束時砍伐採收樹皮或根皮,晾乾後作商品出售。主要病蟲害有立枯病、小疫苗病、紫根病和金龜子蟋蟀等。
金雞納樹
金雞納樹皮含30多種生物鹼,其中主要為奎寧,其次為奎尼丁、辛可尼丁辛可寧等。此外還含有金雞納鞣酸奎寧酸和金雞納紅等。奎寧為抗瘧特效藥,製劑能消滅各種瘧原蟲的裂殖體,終止瘧疾的發作,對間日瘧療效尤好。另外,金雞納屬中尚有紅金雞納樹(C.succirubra)、藥金雞納樹(C.officinalis)和西黃金雞納樹(C.calisaya)等種,亦可提製奎寧和奎尼丁等。
金雞納樹為秘魯共和國的國樹

金雞納霜作用與用途

  1. 本品作用同氯喹。對各種瘧原蟲紅細胞內期裂殖體,都有殺滅作用,能較快控制瘧疾發作症狀,其中對間日瘧作用最強。
  2. 本品與氯喹間無交叉耐藥性,故可用於治療耐氯喹蟲株所致的感染。
  3. 可被用於預防和/或治癒需要刺激血管生成的病症。也被添加於防脱髮洗護的配方中。

金雞納霜副作用

  1. 頭痛、耳鳴、眼花、噁心、嘔吐、視力及聽力減退(稱金雞納反應)。停藥後可恢復。
  2. 特異體質者可有急性溶血、皮炎、瘙癢、血管神經性水腫及支氣管哮喘等。
  3. 中毒時有發熱、煩躁及譫妄等症狀;嚴重者可致體温及血壓下降,最後呼吸麻痹而死(致死量為8g左右)。
  4. 對心臟有抑制作用,應嚴密觀察心臟功能,心肌病病人不宜用。
  5. 可降低骨骼肌興奮性,重症肌無力者禁用。
  6. 孕婦禁用;月經期慎用。

金雞納霜臨牀應用

  • 口服奎寧治療瘧疾通常用其硫酸鹽、鹽酸鹽或二鹽酸鹽。碳酸乙酯奎寧,口服給藥。治療惡性瘧疾療程7d,成人每8h0.6g(硫酸奎寧),兒童0.01g/kg,1次/8h。對多抗性惡性瘧需加服四環素,0.25g/次,4次/d,連服7d。
  • 重症慢速靜注時,需要監測心臟毒性,先給負荷量,然後維持量。靜脈給藥首劑負荷量0.1g/kg(奎寧的二鹽酸鹽),給藥時間要超過30min,一般4h內滴完,維持量是0.01g/kg,每8h1次,滴注時間超過4h。病情嚴重者,首劑0.02g/kg(最大達1.4g)。
  • 硫酸奎寧片面性0.3g,0.15g。重硫酸奎寧片0.12g,0.33g。鹽酸奎寧片0.12g,0.33g。重鹽酸奎寧片0.12g,0.33g。優奎寧片0.1g,供小兒服用。重鹽酸奎寧注射液,0.25g/1ml,0.5g/1ml;供靜滴用0.25g/10ml。

金雞納霜注意事項

奎寧及其鹽在常用治療劑量可以引起一系列金雞納反應,另有嘔吐、腹部疼痛、腹瀉、眩暈等。奎寧敏感病人小劑量也發生金雞納中毒。其他副作用包括發熱皮疹呼吸困難凝血酶原過少,也可發生血管神經性水腫,突發哮喘血小板減少性紫癜,偶發血紅蛋白尿。藥物過量可能是致死的,包括胃腸道反應,眼毒性,中樞神經系統紊亂,心肌毒性,視覺紊亂包括可逆的視盲。奎寧引起與奎尼丁類似的心血管毒性包括行為紊亂,心律失常心絞痛綜合徵,低血壓導致心衰循環衰竭。快速靜注奎寧可致死。大劑量奎寧能引起流產或嬰兒先兆流產

金雞納霜由來

據説17世紀時,秘魯首都利馬經常發生瘧疾,威脅着人們的生命。當地印第安人找到一種醫治瘧疾有特效的樹皮,他們稱這種樹為“生命之樹”,並規定:誰泄露了秘密,便處以死刑。1638年,擔任秘魯總督的西班牙欽瓊伯爵和夫人金雞納來到了利馬。不久,夫人患了一種嚴重的冷熱病,什麼藥也治不好,於是請來印第安姑娘珠瑪照料。金雞納的病一天重似一天,珠瑪姑娘出於同情,冒着生命危險採來了“生命之樹”的樹皮,讓夫人煎服。服後夫人的病果然好了,為此,欽瓊伯爵和夫人與珠瑪姑娘建立了深厚感情。第二年,“生命之樹”便被移植到歐洲,植物學家把它改名為“金雞納”樹。後來,科學家經過對這種樹皮的精心研究,發明了聞名世界的治療瘧疾的特效藥——金雞納霜。