重組水蛭素

由於水蛭素具有重要開發價值，而水蛭的來源有限，故國內外醫藥界均着重研究通過基因工程獲得重組水蛭素。1986年後，重組水蛭素已在大腸桿菌和酶母中分別表達成功，與天然水蛭素相比，重組水蛭素在第63位氨基酸(酪氨酸)上未硫酸酪化，活性略低，其餘性質基本相同。在治療的劑量下靜脈注射無毒副反應。現國外一些大的生物技術公司對水蛭素己進入多方面的臨牀研究。有關水蛭素類多肽的專利，每年公佈的數量至少在十多項以上，包括水蛭素類似的多肽，研究論文每年總在數十篇以上。1998年底重組水蛭素藥物在德國正式上市，1999年英國批准上市，己註冊的國家有美國、歐洲、澳大利亞、新西蘭、南非等I0多個國家。

水蛭素在使用過程中血清半衰期太短，在氨基酸序列和結構上與天然水蛭素極其相似，可在63位酪氨酸殘基未硫酸化，這就使得重組水蛭素對凝血酶的抑制常數比天然水蛭素降低了90%；難以發揮抗栓效果；另一方面，容易引起出血副作用，重組水蛭素與生俱來無法克服的先天缺陷，使其無法與天然水蛭素相匹比。美國一研究機構將水蛭素與PEG一起加工成為耦合體制劑後可大大延長水蛭素的血清半衰期從而提高其在體內的抗血栓生成效果。

水蛭素。

注射液。

手術後血栓形成、體外循環、血管成形術、深靜脈血栓形成等的抗血栓治療。