里亞爾

臨牀統計顯示，里亞爾與對照組比較具有如下特性：

在放化療過程中對WBC、ANC具有減緩下降程度及時間、促進其早日恢復的特性。

可提高放化療劑量、進度。

安全療效與進口產品相似。

結構：里亞爾是通過重組基因工程技術生產的非糖基化酸性蛋白，只含有一個亞基，分子量14455 dal-ton,含有127個氨基酸，包括4個半胱氨酸殘基。

成份：活性成份：重組人粒細胞巨噬細胞集落刺激因子（rhGM-CSF）。

非活性成份：甘露醇、氨化鈉、磷酸氯二鈉、磷酸二氯鉀、聚乙二醇（4000）、人血白蛋白。

性狀：白色無菌凍乾粉針，易溶於水、PH6.9-7.1。

規格：75ug/支，150ug/支。

儲存及效期：2-8℃避光貯存，可穩定保存2年，製劑瓶一經開啓，應立即使用，以免污染。

批准文號 ：國藥準字（1999）哈里亞S-01號（150ug/支） 國藥準字（1999）哈里亞S-02號（75ug/支）

生產廠家： 哈藥集團生物工程有限公司

適應症

用於防治腫瘤病人因化療、放療引起的白細胞減少。

應用

放、化療起的白細胞減少及其他粒細胞減少，里亞爾（rhGM-CSF）能有效地改善因腫瘤化療、放療引起的中性粒細胞減少，從而使化療、放療順利進行，並在臨牀上適當加大化療劑量。這是由於rhGM-CSF刺激髓系祖細胞增殖功能所致。

GM-CSF在骨髓移植中的臨牀應用證實它能提高中性粒細胞和血小板數，縮短中性粒細胞減少持續時間，減少抗菌使用時間和縮短患者住院天數。

臨牀應用表明在白血病TSC療法中結合應用GM-CSF可以直接提高S期細胞數，以利用再次化療殺傷白血病細胞。在白血病化療中應用GM-CSF，還可縮短中性粒細胞減少持續時間，隨之減少感染等併發症的產生。

抗感染

GM-CSF可提高吞噬細胞的功能。GM-CSF能順序起動中性粒細胞，嗜酸性細胞和巨噬細胞的一系列生物學功能，使細胞產生趨化性，然後使它們集中於感染部位併發揮吞噬功能，加強細胞內氧化代謝以殺滅攝入的病原體。

用法與用量

癌症化療或放療後。

3-10µg/kg/d，皮下注射持續5-7天（注意：本藥不應與抗癌化療藥同時使用，應在化療停止24小時後可使用），根據白細胞回升速度和水平，確定維持量。

用1ml的無菌生理鹽水溶解（切勿劇烈振盪），可在腹部、大腿外側或上臀三角肌處進行皮下注射（要求：注射後局部皮膚隆起約1cm2，以便藥物慢慢吸收）。

不良反應

本品的安全性與劑量和給藥途徑有關，大部分不良反應多屬於輕到中度、嚴重的或危及生命的反應罕見。最常見的副反應為發熱，可用撲熱息痛控制；其次常見的不良副反應為皮疹、胸痛、骨痛和腹瀉較少見。據國外報道，低血壓和低氧綜合症在首次給藥時可能出現，但以後給藥則無此現象，副反應的發生多與靜脈推注和快速滴注以及劑量大於32µg/kg/d有關，對肺癌病人使用本藥治療時應特別仔細加以觀察。

禁忌症

本藥禁用於對里亞爾或該製劑中任何其它成分有過敏史的病人，同樣也禁用於自身免疫性血小板減少性紫癜的病人。

注意事項

本藥應在專科醫生指導下使用，病人對里亞爾的治療反應和耐受性個體差異較大，為此應在治療前及開始治療後定期觀察外周血白細胞或中性細胞、血小板數的變化，血像恢復正常後立即停藥或採用維持劑量。

本藥年齡小於18歲患者的安全性尚未建立。

孕期使用里亞爾的安全性尚未建立。懷孕期間，當本藥對病人的潛在益處大於對胎兒的危害時，可使用里亞爾。本藥對嬰兒的安全性尚未建立、哺乳婦女在開始使用里亞爾前應停止哺乳。

藥理作用

里亞爾作用於造血祖細胞，促進其增殖和分化，其很重要作用是刺激粒、單核巨噬細胞成熟，促進成熟細胞向外周血釋放，並能促進巨噬細胞及嗜酸性細胞的多種功能。

吸收、分佈、消除

自願者皮下注射3、10或20µg/kg和靜注3至30µg/kg可觀察到血濃峯值和曲線下面積（AUC）隨劑量的增大而增高。皮下注射本品，在3-4小時血濃達到峯值，靜注本品的消除半衰期為1-2小時，皮下注射則為2-3小時。

作用原理

作為生長因子，其靶細胞為中性粒細胞、酸性粒細胞、單核細胞、幼稚紅細胞、骨髓巨核細胞和多能性等前階段細胞以及急性和慢性白血病細胞。另外與幹細胞因子或IL-3協同，作用於原始血細胞。

作為分化因子，其靶細胞為白血病細胞系。

作為存活因子，其靶細胞為造血前階段細胞和成熟血細胞。

作為激活因子，其靶細胞為成熟血細胞、中性粒細胞、巨噬細胞、酸性粒細胞和單核細胞。

作為“細胞因子”的誘導因子，其靶細胞為單核細胞、噬細胞。