醋酸潑尼松龍

【英文名稱】 Prednisolone Acetate

【藥品分類】皮膚科用藥-糖皮質激素

主要成分：醋酸潑尼松龍。

化學名為：11β,17α,21-三羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。 抗休克作用：糖皮質激素能對抗細菌內毒素對機體的刺激反應，減輕 細胞損傷，發揮保護機體的作用

藥代動力學：極易自消化道吸收，其本身以活性形式存在，無需經肝臟轉化即發揮其 生物效應。口服後約1-2小時血藥濃度達峯值，T1/2為2-3小時。在血中本品大 部分與血漿蛋白結合，遊離和結合型代謝物自尿中排出，部分以原形排出，小部 分可經乳汁排出。

【給藥説明】不宜長期使用，並避免全身大面積使用。用藥1周後症狀未緩解，應向醫師諮詢。

【用法與用量】局部外用，每日2～4次。口服用於治療過敏性、自身免疫性炎症性疾病，成人開始一日15-40mg（根 據病情），需要時可用到60mg或一日05-1mg/kg,發熱患者分3次服用，體温正 常者每日晨起一次頓服。病情穩定後逐漸減量，維持量5-10mg，視病情而定。 小兒開始用量一日1mg/kg。

【製劑與規格】醋酸潑尼松龍軟膏：①0.5%，4g:0.02g；②0.5%，10g:0.05g。

【不良反應】

糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應，不良反應多發生在 應用藥理劑量時，而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關係。 常見不良反應有以下幾類：

1.長程使用可引起以下副作用

醫源性庫欣綜合症面容和體態、體重增加、下 肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口癒合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺 血性壞死、骨質疏鬆及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折）、肌無 力、肌萎縮、低血鉀綜合徵、胃腸道刺激（噁心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰 瘍或穿孔，兒童生長受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合徵、糖 耐量減退和糖尿病加重。

2.患者可出現精神症狀

欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙，也可表現 為抑制。精神症狀尤易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常 者。

3.併發感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應

以真菌、結核菌、葡萄球菌、 變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。

4.糖皮質激素停藥綜合徵

有時患者在停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背 痛、低熱、食慾減退、噁心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經 仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的復燃，則可考慮為對糖皮 質激素的依賴綜合徵。

禁忌症

對本品及甾體激素類藥物過敏者禁用，以下疾病患者一般不宜使用，特殊情 況下應權衡利弊使用，注意病情惡化的可能：嚴重的精神病（過去或現在）和癲 癇，活動性消化性潰瘍病，新近胃腸吻合手術，骨折，創傷修復期，角膜潰瘍， 腎上腺皮質機能亢進症，高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控制的感染如水 痘、麻疹、黴菌感染、較重的骨質疏鬆症等。

誘發感染

在激素作用下，原來已被控制的感染可活動起來，最常見者為結核 感染復發。在某些感染時應用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中 毒症狀，但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化，在短期用藥後， 即應迅速減量、停藥。

對診斷的干擾

（1） 糖皮質激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血 鉀下降。

（2） 對外周血象的影響為淋巴細胞、真核細胞及嗜酸、嗜鹼細胞數下降，多核 白細胞和血小板增加，後者也可下降。

（3） 長期大劑量服用糖皮質激素可使皮膚試驗結果呈假陰性，如結核菌素試驗、 組織胞漿菌素試驗和過敏反應皮試等。

（4） 還可使甲狀腺131I攝取率下降，減弱促甲狀腺激素（TSH）對TSH釋放素（TRH） 刺激的反應，使TRH興奮實驗結果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素 （LHRH）興奮試驗的結果。

（5） 使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。

下列情況應慎用

心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩定和有 精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋 白血癥、高血壓、甲減（此時糖皮質激素作用增強）、重症肌無力、骨質疏鬆、 胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結石、結核病等。

隨訪檢查

長期應用糖皮質激素者，應定期檢查以下項目：

（1） 血糖、尿糖或糖耐量試驗，尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。

（2） 小兒應定期檢測生長和發育情況。

（3） 眼科檢查，注意白內障、青光眼或眼部感染的發生。

（4） 血清電解質和大便隱血。

（5） 高血壓和骨質疏鬆的檢查，尤以老年人為然。

糖皮質激素可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加 胚胎齶裂，胎盤功能不全、自發性流產和子宮內生長髮育遲緩的發生率。 人類使用藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或 死胎的發生率。

由於糖皮質激素可由乳汁中排泄，對嬰兒造成不良影響，如 生長受抑制、腎上腺皮質功能抑制等。 孕婦及哺乳期婦女在權衡利弊情況下，儘可能避免使用。

【 兒童用藥 】

小兒如長期使用腎上腺皮質激素，須十分慎重。

老年患者用糖皮質激素易發生高血壓、糖尿病。老年患者尤其 是更年期後的女性應用糖皮質激素易加重骨質疏鬆。

⑴非甾體消炎鎮痛藥可加強其致潰瘍作用。

⑵可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。

⑶與兩性黴素B或碳酸酐酶抑制劑合用，可加重低鉀血癥，長期與碳酸酐酶抑制 劑合用，易發生低血鈣和骨質疏鬆。

⑷與蛋白質同化激素合用，可增加水腫的發生率，使痤瘡加重。

⑸與抗膽鹼能藥（如阿托品）長期合用，可致眼壓增高。

⑹三環類抗抑鬱藥可使其引起的精神症狀加重。

⑺與降糖藥如胰島素合用時，因可使糖尿病患者血糖升高，應適當調整降糖藥劑 量。

⑻甲狀腺激素可使其代謝清除率增加，故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應 適當調整後者的劑量。

⑼與避孕藥或雌激素製劑合用，可加強其治療作用和不良反應。

⑽與強心苷合用，可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生。

⑾與排鉀利尿藥合用，可致嚴重低血鉀，並由於水鈉瀦留而減弱利尿藥的排鈉利 尿效應。

⑿與麻黃鹼合用，可增強其代謝清除。

⒀與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險性，並可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞 增生性疾病。

⒁可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄，降低異煙肼的血藥濃度和療效。

⒂可促進美西律在體內代謝，降低血藥濃度。

⒃與水楊酸鹽合用，可減少血漿水楊酸鹽的濃度。

⒄與生長激素合用，可抑制後者的促生長作用。

醋酸潑尼松龍

Cusuan Ponisonglong

Prednisolone Acetate

書頁號：2005年版二部－847

[修訂]

“按乾燥品計算，含C23H30O6應為96.0%～102.0%。” 改為“按乾燥品計算，含C23H30O6應為97.0%～102.0%。”

【性狀】 本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，味苦。

本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中幾乎不溶。

【檢查】 有關物質 取本品，用甲醇製成每1ml中含1mg的溶液，作為供試品溶液(臨用現配)；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約為滿量程的20%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中，如有與系統適用性溶液中潑尼松龍、醋酸氫化可的松相對應的雜質峯，其峯面積均不得大於對照溶液主峯面積（1.0%），其他單一雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的1/2（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（2.0%）（供試品溶液中任何小於對照溶液主峯面積0.01倍的色譜峯可忽略不計）。

【含量測定】 照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。

色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-水(35:65) 為流動相；檢測波長為246nm。取潑尼松龍、醋酸氫化可的松對照品適量，加甲醇製成1ml中各含0.1mg的溶液，精密量取1ml，置10ml量瓶中，加醋酸潑尼松龍對照品濃溶液稀釋至刻度，搖勻，作為系統適用性溶液。量取10μl注入液相色譜儀，理論板數按醋酸潑尼松龍峯計算不低於3000，醋酸潑尼松龍峯與醋酸氫化可的松的分離度應大於2.0。

測定法 取本品適量，精密稱定，用甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml 中約含1mg的溶液；精密量取3ml，置100ml量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取醋酸潑尼松龍對照品25mg，精密稱定，置25ml量瓶中，用甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為對照品濃溶液，精密量取3ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。