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醋硝香豆素
鎖定
醋硝香豆素(Acenocoumarol),別名醋硝香豆酮,是一種白色結晶固體的化學品。化學名稱3-(1-對硝基苯基-3-氧代丁基)-4-羥基-2H-1-苯並吡喃-2-酮,分子式為C19H15NO6,分子量為353.32600,易溶於乙醚,乙醇,不溶於水,熔點196~199℃。醋硝香豆素為抗凝血藥,臨牀上主要用於預防和治療血管內血栓性疾病。
醋硝香豆素化合物簡介
醋硝香豆素基本信息
中文名稱:醋硝香豆素
中文別名:3-(1-對硝基苯基-3-氧代丁基)-4-羥基-2H-1-苯並吡喃-2-酮; 醋硝香豆酮;
英文名稱:acenocoumarol
英文別名:ACENOCOUMAROL; Acenocoumarol;
CAS號:152-72-7
分子式:C19H15NO6
化學結構:
分子量:353.32600
精確質量:353.09000
PSA:113.33000
醋硝香豆素物化性質
外觀與性狀:白色結晶固體
密度:1.427g/cm3
熔點:196-199ºC
沸點:546.9ºC at 760mmHg
閃點:284.6ºC
折射率:1.656
儲存條件:庫房通風低温乾燥,與食品添加劑分開存放
醋硝香豆素安全信息
符號:GHS07
信號詞:警告
危害聲明:H302; H315; H319; H335
警示性聲明:P261; P305 + P351 + P338
包裝等級:III
危險類別:6.1(b)
海關編碼:2932209090
醋硝香豆素生產方法
醋硝香豆素用途
醋硝香豆素藥物相關信息概況
醋硝香豆素藥品名稱
中文名稱:醋硝香豆素
英文名稱:Acenocoumarol
醋硝香豆素分類
醋硝香豆素劑型
醋硝香豆素藥理作用
本品系雙香豆素的合成代用品,化學結構與維生素K相似,與維生素K發生競爭性拮抗,妨礙後者的利用,使肝臟中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是雙香豆素類中抗凝效力最強的口服抗凝藥。作用較雙香豆素快,但維持時間較短。對已合成的凝血酶原和凝血因子無作用
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。
醋硝香豆素藥代動力學
醋硝香豆素適應證
醋硝香豆素禁忌證
醋硝香豆素注意事項
1.本品可通過胎盤屏障,妊娠期給藥可造成胎兒內出血或死胎;應用於妊娠最初3個月,有致胎兒畸形可能;產前服用可致新生兒或胎兒內出血和分娩流血過多。故孕婦及哺乳婦女禁用。遺傳性易栓症需抗凝的妊娠婦女最好選用肝素,遺傳性易栓症者需與肝素合併用藥3~5天再以本品作長期抗凝維持。
2.本品能經乳腺分泌入乳汁中、哺乳期婦女服用本品可致嬰幼兒低凝血酶原血癥。
3.下列情況應慎用:酒精中毒、惡病質、結締組織疾病、充血性心力衰竭、發熱、病毒性肝炎、肝功能失代償或肝硬化、高脂血症、甲狀腺功能低下、重度營養不良、維生素C或K缺乏、胰腺疾病、口炎性腹瀉、近期放射治療後、嚴重糖尿病、高血壓病、各種血液病、活動性消化性潰瘍、潰瘍性結腸炎、感染性心內膜炎、腎功能不全等。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
兒童用藥:
老年用藥:
醋硝香豆素不良反應
醋硝香豆素用法用量
醋硝香豆素藥物相互作用
1.與本品合用能增強抗凝作用的藥物有:
(1)能與本品競爭血漿蛋白結合,使遊離的雙香豆乙酯增多,如阿司匹林、保泰松、羥基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯貝丁酯(安妥明)、磺胺類藥、丙磺舒等;
(2)抑制肝微粒體酶,使本品代謝降低而增效,如氯黴素、別嘌呤醇、單胺氧化酶抑制藥、甲硝唑(滅滴靈)、西咪替丁等;
(3)減少維生素K的吸收和影響凝血酶原合成的藥物,如各種廣譜抗生素、長期服用液狀石蠟或考來烯胺(消膽胺)等;
(4)能促進使本品與受體結合的藥物,奎尼丁、甲狀腺素、同化激素、苯乙雙胍;
(5)干擾血小板功能,促進抗凝作用的藥物,如大劑量阿司匹林、水楊酸類、前列腺素合成酶抑制藥、氯丙嗪、苯海拉明等;
(6)此外,能增強抗凝作用的藥物還有丙硫氧嘧啶、二氮嗪(diazoxide)、丙吡胺(disopyramide)、口服降糖藥、磺吡酮(抗痛風藥)等;機制尚不明確;
(7)腎上腺皮質激素和苯妥英鈉既可增加,也可減弱抗凝的作用,有導致胃腸道出血的危險。一般不合用;
(8)不能與鏈激酶、尿激酶合用,否則易導致危重出血。
2.與本品合用能減弱抗凝作用的藥物:
(1)抑制口服抗凝藥吸收,包括制酸藥、輕瀉藥、灰黃黴素、利福平、格魯米特(導眠能)、甲丙氨酯(安寧)等;