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醋甲膽鹼

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醋甲膽鹼又名氯化乙酰甲膽鹼(Acetyl-beta-methylcholine chloride),白色吸濕的晶體帶有淡的死魚氣味,分子式為C8H18ClNO2,分子量為195.68700,熔點為171-173ºC(lit.),不穩定-水分敏感。與氧化劑不相容。
中文名
醋甲膽鹼
外文名
Acetyl-beta-methylcholinechloride
CAS號
62-51-1
分子式
C8H18ClNO2

醋甲膽鹼化合物簡介

醋甲膽鹼基本信息

中文名稱:醋甲膽鹼
中文別名:氯化乙酰甲膽鹼;乙酰-Β-甲基氯化膽鹼;乙酰基-2-甲基氯化膽鹼;乙酰-β-甲基氯化膽鹼;
英文名稱:Acetyl-beta-methylcholine chloride
英文別名:2-acetyloxypropyl(trimethyl)azanium,chloride;1-Propanaminium, 2-(acetyloxy)-N,N,N-trimethyl-, chloride;
CAS號:62-51-1
MDL號:MFCD00011817
EINECS號:200-537-2
RTECS號:BR5250000
BRN號:4162373
PubChem號:24277821
分子式:C8H18ClNO2
分子量:195.68700
結構式:
精確質量:195.10300 [1] 
PSA:26.30000

醋甲膽鹼物化性質

外觀與性狀:白色吸濕的晶體帶有淡的死魚氣味
熔點:171-173ºC(lit.)
穩定性:不穩定-水分敏感。與氧化劑不相容。 [1] 
儲存條件:庫房通風低温乾燥

醋甲膽鹼毒理學數據

急性毒性:大鼠口經LD50:750 mg/kg;
大鼠皮下注射LD50: 75 mg/kg;
大鼠靜脈LD50:20 mg/kg;
小鼠口經LD50: 740 mg/kg;
小鼠腹腔LD50:160 mg/kg; [2] 
小鼠皮下注射LD50:15 mg/kg;
幾尼豬靜脈LDLo:3750 mg/kg;

醋甲膽鹼計算化學數據

1.疏水參數計算參考值(XlogP):無
2.氫鍵供體數量:0
3.氫鍵受體數量:3
4.可旋轉化學鍵數量:4
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積26.3
7.重原子數量:12
8.表面電荷:0
9.複雜度:138
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:1
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:2 [2] 

醋甲膽鹼用途

1.生化研究。
2.可激動M膽鹼受體,對心血管系統的選擇性較強,對胃腸道及膀胱平滑肌的作用較弱,它也可收縮支氣管平滑肌,使支氣管分泌增加。其性穩定,可以口服,但吸收少而不規則。在體內受膽鹼酯酶的滅活較慢,故作用較持久。主要用於房性心動過速,但非首選,可於其他治療無效時再用。也可用於外周血管痙攣性疾病,如雷諾病及血栓閉塞性脈管炎。口服,每次200~500mg,1日2~3次;皮下注射,每次10~25mg。
  注意:
  (1)過量時可出現M膽鹼受體被激動的症狀(參見氨甲酰甲膽鹼項下)。
  (2)禁用於房室結性和室性心動過速,因不僅無效,且可致房顫。
  (3)禁用於支氣管哮喘、甲狀腺功能亢進症的患者。
  (4)絕不可作靜脈注射。

醋甲膽鹼藥理作用

醋甲膽鹼可激動M膽鹼受體,對心血管系統的選擇性較強,對胃腸道及膀胱平滑肌的作用較弱,它也可收縮支氣管平滑肌,使支氣管分泌增加。其性穩定,可以口服,但吸收少而不規則。在體內受膽鹼酯酶的滅活較慢,故作用較持久。主要用於房性心動過速,但非首選,可於其他治療無效時再用。也可用於外周血管痙攣性疾病,如雷諾病及血栓閉塞性脈管炎。 [3] 

醋甲膽鹼藥代動力學

醋甲膽鹼口服吸收少而無規則,在體內可被膽鹼酯酶滅活,但速度較慢,故作用較乙酰膽鹼持久。 [3] 

醋甲膽鹼適應證

主要用於房性心動過速,但非首選,可於其他藥物治療無效時再用。也可用於外血管痙攣性疾病,如雷諾病及閉塞性血栓性脈管炎。 [3] 

醋甲膽鹼禁忌證

1.禁用於房室結性和室性心動過速,因不僅無效,且可致房顫。
2.禁用於支氣管哮喘、甲狀腺功能亢進症的患者。
3.絕不可做靜脈或肌內注射。 [3] 

醋甲膽鹼注意事項

過量時可出現M膽鹼受體被激動症狀。 [3] 

醋甲膽鹼不良反應

皮膚潮紅、出汗、噁心、嘔吐、流涎、腹部不適、哮喘發作、胸骨下壓迫感或疼痛,嚴重者可發生心肌缺血、短暫的暈厥和心跳驟停、傳導阻滯、呼吸困難、低血壓,不自主排便和尿急。 [3] 

醋甲膽鹼用法用量

1.口服,每次200~500mg,每天2~3次。
2.皮下注射:每次10~25mg。 [3] 

醋甲膽鹼專家點評

用醋甲膽鹼同時須備阿托品、做過量時解毒用,可迅速緩解症狀。 [3] 
參考資料