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醋甲唑胺
鎖定
醋甲唑胺,化學名稱:N-(4-甲基-2-氨基磺酰基-△2-1,3,4-噻二唑啉-5-亞基)-乙酰胺。密度1.79g/cm3, 熔點:208ºC ,沸點:402ºC at 760mmHg
- 中文名
- 醋甲唑胺
- 外文名
- Methazolamide
- CAS號
- 554-57-4
- 分子式
- C5H8N4O3S2
醋甲唑胺化合物簡介
醋甲唑胺基本信息
中文名稱:醋甲唑胺
中文別名: N-[(2E)-5-(氨基磺酰基)-3-甲基-1,3,4-噻二唑-2(3H)-亞基]乙酰胺; 5-Acetylimino-4-methyl-·2-1,3,4-thiadiazoline-2-sulfonamide;
英文名稱:Methazolamide
英文別名:N-(3-methyl-5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-ylidene)acetamide
CAS號:554-57-4
分子式:C5H8N4O3S2
分子量:236.27200
精確質量:236.00400
PSA:144.03000
醋甲唑胺物化性質
密度:1.79g/cm3
熔點:208ºC
沸點:402ºC at 760mmHg
醋甲唑胺安全信息
信號詞:警告
危害聲明:H302 + H312 + H332; H351
警示性聲明:P280
海關編碼:2935009090
危險類別碼:R20/21/22; R40
危險品標誌:Xn
醋甲唑胺藥理毒理
本品為碳酸酐酶抑制劑。通過抑制睫狀體中的碳酸酐酶,使房水形成減少,從而降低眼內壓。對醋甲唑胺進行口服和腹腔注射,兩種途徑的小鼠LD50測定,測得醋甲唑胺小鼠口服的LD50和95%可信限分別為2525.86(2250.49~2834.92)mg/kg,小鼠腹腔注射的LD50和95%可信限分別為1270.54(1118.16~1443.69)mg/kg。
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醋甲唑胺藥代動力學
本品口服後吸收迅速,給藥後1--2小時即可達到最高血藥濃度。25mgB.i.d、50mgB.i.d、100mgB.i.d多劑量給藥藥代動力學研究結果顯示,血藥濃度和給藥劑量存在線性關係。25mg、50mg、100mgB.i.d血藥濃度峯值分別為2.5μg/ml、5.1μg/ml和10.7μg/ml。其藥時曲線下面積(AUC)分別為1130μg.min/ml、2571μg.min/ml和5418μg.min/ml。醋甲唑胺分佈到全身各組織,包括血漿、腦脊液、房水、紅細胞、膽汁、細胞外液。平均表觀分佈容積為17~23L。約55%的醋甲唑胺與血漿蛋白結合。
醋甲唑胺適應症
降眼壓藥。
醋甲唑胺不良反應
不良反應大多發生在治療的早期,包括感覺異常,尤其是四肢末端的麻木感;聽力障礙或耳鳴;疲勞;不適;食慾減退;味覺失常;胃腸功能紊亂如噁心、嘔吐和腹瀉;多尿;以及間斷性的思睡和意識模糊。也可能會出現代謝性酸中毒和電解質紊亂。短暫性的近視也有報道,當減少或停止本品治療後這種現象都會減退。
醋甲唑胺禁忌
在下列情況下禁止用醋甲唑胺:血清鉀、鈉水平偏低,嚴重腎、肝疾病或功能不全,腎上腺衰竭以及高血氯性酸中毒。在肝硬變的病人中,使用本品將會加速肝性腦病的發生。
醋甲唑胺注意事項
1、對磺胺少見的嚴重反應會造成死亡,包括史蒂文斯·約翰遜綜合症,表皮溶解性壞死,暴發性肝壞死,粒細胞缺乏,再障以及其它血液惡液質。
2、再次服用磺胺時,可能發生過敏反應。如果過敏反應或其它嚴重的反應出現,該藥應停止服用。
3、慎用於有代謝性酸中毒及低血鉀危險的患者。
4、閉角型青光眼不應用醋甲唑胺代替手術治療,否則可引起永久性粘連性房角關閉。
5、本品不能長期用於控制眼壓。
醋甲唑胺孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可引起齧齒類動物畸形,孕婦應避免服用。
醋甲唑胺兒童用藥
醋甲唑胺老年用藥
醋甲唑胺藥物相互作用
1、碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴重的代謝紊亂。因此,本品與水楊酸製劑合用要慎重。
2、低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀,但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物的排鉀作用。
3、與促腎上腺皮質激素、糖皮質激素聯合使用,可以導致嚴重的低血鉀,在聯合用藥時應注意監護血清鉀的濃度及心臟功能。亦應估計到長期同時使用有增加低血鈣的危險,可以造成骨質疏鬆,因為這些藥增加鈣的排泄。
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醋甲唑胺藥物過量
本品因過量服用引起急性中毒目前沒有報道,動物試驗證明本品高劑量給藥沒有毒性。
醋甲唑胺貯藏
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