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醋丁洛爾
鎖定
醋丁洛爾有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。藥理作用似普萘洛爾,但較弱.作用持久,T1/2為3~8小時.通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降,通過傳導系統的傳導速度減慢,使心臟對運動或應激的反應減弱。因此,用於心絞痛的治療,減低心肌氧耗,增加運動耐量。由於阻滯心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮故用於治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓,適用於治療高血壓。由於本品能拮抗兒茶酚胺效應,也用於治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進,使β1和β2受體的活動均處於抑制狀態。
- 中文名
- 醋丁洛爾
- 外文名
- Acebutolol
- 中文別名
- 醋丁酰心安
- 英文別名
- Acecor、Monitan、Neptal
- CAS
- 37517-30-9
醋丁洛爾基本信息
中文名稱:醋丁洛爾
中文別名:醋丁酰心安;N-[3-乙酰基-4-(2-羥基-3-異丙基氨基丙氧基)苯基]丁酰胺;
英文名稱:acebutolol
英文別名:N-(3-Acetyl-4-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)phenyl)butyramide;Acebutolol;Acebutolol, (±)-;
CAS號:37517-30-9
分子式:C18H28N2O4
分子量:336.42600
精確質量:336.20500
PSA:87.66000
LogP:2.82940
醋丁洛爾物化性質
外觀與性狀:晶體
密度:1.118g/cm3
熔點:119-123ºC
沸點:564.1ºC at 760 mmHg
閃點:295ºC
折射率:1.542
儲存條件:庫房通風低温乾燥
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醋丁洛爾藥品相關説明書
醋丁洛爾分類名稱
一級分類:循環系統藥物 二級分類:抗高血壓藥物 三級分類:β受體阻滯劑
醋丁洛爾藥品英文名
Acebutolol
醋丁洛爾藥品別名
醋丁酰心安、Acecor、Monitan、Neptal
醋丁洛爾藥物劑型
1.片劑:400mg;2.膠囊:200mg;3.注射劑:25mg。
醋丁洛爾藥理作用
本品屬中長效的具有β1受體阻滯劑。它的作用強度是普萘洛爾的1/5~1/10。產生擬交感活性是阻滯β受體劑量的2~3倍。其減慢靜息時的心率較普萘洛爾為小。醫學全.在線www.med126.com該藥抑制心肌的作用較普萘洛爾為弱,對外周血管阻力的作用亦不甚明顯。中度親脂性藥物,醋丁洛爾對正常人的代謝無明顯影響。
醋丁洛爾藥動學
腸道吸收,2~4h血漿濃度達峯。84%與血漿蛋白結合。血漿中半衰期為3~6h。其代謝產物二醋洛爾有選擇性β受體阻滯作用,在血漿中消除半衰期超過12h。
醋丁洛爾適應證
用於高血壓及心律失常。
醋丁洛爾禁忌證
參見:普萘洛爾
注意事項
醋丁洛爾參見:普萘洛爾
醋丁洛爾不良反應
不良反應較小,但對心功能明顯受損,高度房室傳導阻滯者不宜使用。
醋丁洛爾用法用量
口服:開始每次400mg,每天1次;必要時增加至每次400mg,每天2次。
醋丁洛爾藥物相互作用
參見:普萘洛爾