酚磺乙胺

化學式：C₁₀H₁₇NO₅S

分子量：263.311

CAS號：2624-44-4

EINECS號：220-090-7

熔點：127-131℃

沸點：496.4°C

閃點：254°C

密度：1.34g/cm³

蒸汽壓：1.13E-10mmHg at 25°C

外觀：白色結晶性粉末 ^[2] 

用於手術前預防。

動物實驗證實酚磺乙胺可降低毛細血管通透性，使血管收縮，出血時間縮短。酚磺乙胺還能增強血小板的聚集性和黏附性，促進血小板釋放凝血活性物質，縮短凝血時間，但確切療效有待進一步肯定 ^[1]  。

靜脈給藥1h後作用達高峯，作用持續4～6h。酚磺乙胺易從胃腸道吸收，口服後1h起效。其大部分以原形從腎臟排泄，小部分從膽汁、糞便排出 ^[1]  。

用於防治手術前後及以及血液、血管因素引起的出血，如血小板減少性紫癜、腦出血、胃腸道出血、泌尿道出血、眼底出血、齒齦出血、鼻出血等 ^[1]  。

1、高分子血容量擴張劑應在酚磺乙胺之後使用。不能在酚磺乙胺之前使用。

2、酚磺乙胺最好單獨注射，不宜與其他藥物（如鹼性藥液）配伍，以免藥物氧化、變色而失效。

1、酚磺乙胺毒性低，可出現噁心、頭痛和皮疹。

2、有報道靜脈注射後可出現暫時性低血壓，偶有過敏性休克發生。

1、（1）肌內注射：①治療出血，每次0.25～0.5g，每天總量0.5～1.5g；②預防手術出血：術前15～30min給藥0.25～0.5g，必要時2h後再注射0.25g，每天總量0.5～1.5g；

（2）靜脈注射：治療出血，每次0.25～0.5g，每天總量0.5～1.5g；

（3）靜脈滴注：①治療出血，每次0.25～0.75g、每天2～3次，稀釋後滴注；②預防手術出血：同肌內注射；

（4）口服給藥：治療出血，每次0.5～1g，每天3次。

2、兒童：口服給藥：治療出血，每次按體重10mg/kg給藥，每天3次。

1、與其他類型止血藥（如止血芳酸、維生素K等）合用，可增強其止血效果。

2、氨基己酸含右旋糖酐，可抑制血小板聚集而拮抗酚磺乙胺，故不宜合用。

本品為2,5-二羥基苯磺酸二乙胺鹽，按乾燥品計算，含C₁₀H₁₇NO₅S應為98.0%~102.0%。

本品為白色結晶或結晶性粉末，無臭，遇光易變質。

本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮中微溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。

本品的熔點（通則0612）為127-134°C。

1、取本品約0.1g，加水2mL溶解後，加三氯化鐵試液1-3滴，即顯藍色，放置後漸褪成較淺的藍紫色。

2、取本品約0.1g，加氫氧化鈉試液5mL，加熱即發生二乙胺的臭氣，能使濕潤的紅色石蕊試紙變藍色。

3、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

4、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集430圖）一致。

取本品1.0g，加水10mL使溶解，依法檢查（通則0631），pH值應為4.0~5.5。

取本品1.0g，加水10mL使溶解，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902）比較，不得更濃，如顯色，與黃色1號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。

取本品1.0g，依法檢查（通則0802），與標準硫酸鉀溶液3.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.03%）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品約0.1g，精密稱定，置10mL量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用水定量稀釋製成每1ml中約含10µg的溶液。

對照品溶液：取雜質Ⅰ對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含2µg的溶液。

系統適用性溶液：取酚磺乙胺對照品與雜質Ⅰ對照品適量，加水溶解並稀釋製成每1mL中各約1µg的混合溶液。

靈敏度溶液：取對照溶液5mL，置10mL量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠（末端封尾）為填充劑（AtlantisT3 C18，4.6mm×250m，5µm或效能相當的色譜柱），以乙腈-磷酸鹽緩衝液（取無水磷酸二氫鈉1.2g，加水900mL使溶解，用磷酸氫二鈉溶液調節pH值至6.5，用水稀釋至1000mL）（10:90）為流動相，流速每分鐘0.8mL，檢測波長為220nm，進樣體積10µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，理論板數按酚磺乙胺峯計算不低於8000，酚磺乙胺峯和雜質Ⅰ峯之間的分離度應符合要求，靈敏度溶液色譜圖中，酚磺乙胺峯高的信噪比應大於10。

測定法：精密量取供試品溶液、對照品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的11倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有與雜質Ⅰ保留時間一致的色譜峯，按外標法以峯面積計算，不得過0.02%，其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.1%），其他雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（0.2%），小於靈敏度溶液主峯面積的峯忽略不計。

照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加10%N,N-二甲基甲酰胺溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.2g的溶液，精密量取5mL，置20mL頂空瓶中，密封。

對照品溶液：精密稱取1,2-二氯乙烷和乙醇適量，用10%N,N-二甲基甲酰胺溶液定量稀釋製成每1mL中分別含0.001mg和1mg的溶液，精密量取5mL，置20mL頂空瓶中，密封。

色譜條件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或極性相似）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始温度40℃，保持6分鐘，再以每分鐘1℃的速率升至5℃，保持5分鐘，再以每分鐘10℃的速率升至150℃，保持2分鐘，進樣口温度200℃，檢測器温度250℃，頂空瓶平衡温度65℃，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各成分峯之間的分離度均應符合要求。

測定法：分別取供試品溶液與對照品溶液頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峯面積計算，乙醇與1,2-二氯乙烷的殘留量均應符合規定。

取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

取本品1.0g，依法檢查（通則0807），與標準鐵溶液1.0mL製成的對照液比較，不得更深（0.001%）。

取本品1.0g，加水20mL溶解後，加醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2mL與水適量使成25mL，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之十。

取本品適量，加微粒檢查用水製成每1mL中含0.25g的溶液，依法檢查（通則0903），應符合規定（供無菌分裝用）。

取本品，依法檢查（通則1143），每1mg中含內毒素的量應小於0.30EU（供無菌分裝用）。

取本品，用適宜溶劑溶解後，經薄膜過濾法處理，依法檢查（通則1101），應符合規定（供無菌分裝用）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。

取酚磺乙胺對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。

見有關物質項下。

除靈敏度要求外，其他見有關物質項下。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算。

止血藥。

遮光，密封保存。

注射用酚磺乙胺。 ^[3]