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酒石酸長春瑞濱
鎖定
酒石酸長春瑞濱，是一種有機化合物，化學式為C53H66N4O20，主要用作抗腫瘤藥。
- 中文名
- 酒石酸長春瑞濱
- 外文名
- Vinorelbine ditartrate
- 化學式
- C53H66N4O20
- 分子量
- 1079.106
- CAS登錄號
- 125317-39-7
- 熔 點
- 181 至 183 ℃
- 密 度
- 1.36 g/cm³
- 外 觀
- 白色結晶性粉末
- 安全性描述
- S26；S36
- 危險性符號
- Xi
- 危險性描述
- R43
酒石酸長春瑞濱化合物簡介
酒石酸長春瑞濱基本信息
化學式：C53H66N4O20
分子量：1079.106
CAS號：125317-39-7
酒石酸長春瑞濱理化性質
密度：1.36g/cm3
熔點：181-183°C
折射率：1.675
酒石酸長春瑞濱計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：10
氫鍵受體數量：23
可旋轉化學鍵數量：16
互變異構體數量：0
拓撲分子極性表面積（TPSA）：364
重原子數量：77
表面電荷：0
複雜度：1820
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：11
不確定原子立構中心數量：1
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
酒石酸長春瑞濱藥典信息
酒石酸長春瑞濱來源
本品為3',4'-二去氫-4'-去氧-8'-去甲長春鹼二酒石酸鹽，按無水物計算，含C45H54N4O8·2C4H6O6應為98.0%~102.0%。
酒石酸長春瑞濱性狀
本品為白色或類白色的粉末或結晶性粉末，無臭。
本品在水或乙醇中易溶，在丙酮或三氯甲烷中溶解，在乙醚中幾乎不溶。
比旋度
取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含4mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+15.0°至+21.0°。
酒石酸長春瑞濱鑑別
1、取本品約15mg，置潔淨的試管中，加水5mL溶解後，加氨制硝酸銀試液數滴，置水浴中加熱，銀即遊離並附在管的內壁成銀鏡。
2、取本品，加水製成每1mL中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在214nm與268nm的波長處有最大吸收，在242nm的波長處有最小吸收。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（光譜集1315圖）。
酒石酸長春瑞濱檢查
酸度
取本品0.14g，加水10mL溶解後，依法檢查（通則0631），pH值應為3.0~3.8。
溶液的澄清度與顏色
取本品0.14g，加水10mL溶解後，溶液應澄清無色，如顯色，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在420nm的波長處測定吸光度，不得過0.03。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含1.4mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中含14µg的溶液。
系統適用性溶液：取4-氧-去乙酰基長春瑞濱二酒石酸鹽（雜質Ⅰ）與在日光下或照度為4500lx的條件下照射3~5小時的酒石酸長春瑞濱，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含10µg與1.4mg的溶液。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液（用磷酸調節pH值至4.2）0.2%癸烷磺酸鈉的甲醇溶液（33:67）為流動相，檢測波長為267nm，柱温為40℃，進樣體積20µL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，主要色譜峯的出峯順序依次為光降解產物（相對保留時間約為0.8）、長春瑞濱與雜質Ⅰ（相對保留時間約為1.2），理論板數按長春瑞濱峯計算不低於1500。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，光降解產物的峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.3倍（0.3%），其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.2倍（0.2%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法（通則0861第三法）測定。
供試品溶液：取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含40mg的溶液。
對照品溶液：取三氯甲烷與二氯甲烷，精密稱定，加水定量製成每1mL中約含2.4µg與24µg的溶液。
色譜條件：色譜柱為5%苯基-95%甲基聚硅氧烷毛細管柱，柱温為40℃，進樣體積1~3µL。
系統適用性要求：三氯甲烷峯與二氯甲烷峯的分離度應符合要求。
測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。
限度：按外標法以峯面積計算，三氯甲烷與二氯甲烷的殘留量均應符合規定。
水分
取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過4.0%。
酒石酸長春瑞濱含量測定
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液
取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.14mg的溶液。
對照品溶液
取酒石酸長春瑞濱對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.14mg的溶液。
系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求
見有關物質項下。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。
酒石酸長春瑞濱類別
抗腫瘤藥。
酒石酸長春瑞濱貯藏
遮光，密封，冷凍保存。
酒石酸長春瑞濱製劑
酒石酸長春瑞濱安全信息
酒石酸長春瑞濱安全術語
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎與眼睛接觸後，請立即用大量清水沖洗並徵求醫生意見。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。
酒石酸長春瑞濱風險術語
R43：May cause sensitization by skin contact.
與皮膚接觸可能致敏。
- 參考資料
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- 1. 酒石酸長春瑞濱 ．化源網[引用日期2023-05-06]
- 2. 中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P1413
