複製鏈接
請複製以下鏈接發送給好友
https://baike.baidu.hk/item/那可丁/1100123
複製
複製成功

那可丁

鎖定
那可丁，是一種有機化合物，化學式為C22H23NO7，最早是從罌粟屬植物鴉片中提取得到的，作為鎮咳藥已有一百多年的臨牀使用歷史。
中文名
那可丁
外文名
noscapine
別    名
那可汀
化學式
C22H23NO7
分子量
413.421
CAS登錄號
128-62-1
EINECS登錄號
204-899-2
熔    點
174 至 176 ℃
沸    點
565.3 ℃
密    度
1.332 g/cm³
閃    點
295.7 ℃
危險性符號
Xn
危險性描述
R22

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本性質
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 分子結構數據
  5. ▪ 計算化學數據
  6. 2 藥典信息
  1. ▪ 基本信息
  2. ▪ 性狀
  3. ▪ 鑑別
  4. ▪ 檢查
  5. ▪ 含量測定
  6. ▪ 類別
  1. ▪ 貯藏
  2. ▪ 製劑
  3. 3 藥品簡介
  4. ▪ 藥理作用
  5. ▪ 藥代動力學
  6. ▪ 適應症
  1. ▪ 禁忌症
  2. ▪ 注意事項
  3. ▪ 不良反應

那可丁化合物簡介

那可丁基本性質

化學式：C22H23NO7
分子量：413.421
CAS號：128-62-1
EINECS號：204-899-2

那可丁理化性質

密度：1.332g/cm3
熔點：174-176ºC
沸點：565.3ºC
閃點：295.7ºC
外觀與性狀：白色結晶粉末 [2] 

那可丁分子結構數據

摩爾折射率：106.49
摩爾體積（cm3/mol）：310.2
等張比容（90.2K）：826.5
表面張力（dyne/cm）：50.4
極化率（10-24cm3）：42.21 [2] 

那可丁計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：2.7
氫鍵供體數量：0
氫鍵受體數量：8
可旋轉化學鍵數量：4
互變異構體數量：0
拓撲分子極性表面積：75.7
重原子數量：30
表面電荷：0
複雜度：647
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：2
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [2] 

那可丁藥典信息

那可丁基本信息

本品為[S-(R*,S*)]-6,7-二甲氧基-3-(5,6,7,8-四氫-6-甲基-4-甲氧基-1,3-二氧雜環戊烯[4,5-g]-5-異喹啉基)-1(3H)-異苯並呋喃酮，按乾燥品計算，含C22H23NO7不得少於99.0%。

那可丁性狀

本品為白色結晶性粉末或有光澤的稜柱狀結晶，無臭。
本品在乙醇或乙醚中微溶，在水中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為174~177℃。
比旋度
取本品，精密稱定，加 0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含20mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+42°至+48°。

那可丁鑑別

1、取本品約1mg，加硫酸1滴溶解後，成黃綠色溶液，温熱呈紅色，最後變為紫色。
2、取本品約1mg，加鉬硫酸試液1滴，顯深綠色，温熱後漸變為紫紅色。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集609圖）一致。

那可丁檢查

丙酮溶液的澄清度與顏色
取本品0.2g，加丙酮10mL溶解後，溶液應澄清無色，如顯色，與黃色2號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中含1mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-0.1mol/L磷酸二氫鈉溶液（85:15）為流動相，檢測波長為290nm，進樣體積20µL。
系統適用性要求：理論板數按那可丁峯計算不低於2000。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2.5倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。

那可丁含量測定

取本品約0.3g，精密稱定，加冰醋酸10mL溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯純藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於41.34mg的C22H23NO7。

那可丁類別

鎮咳藥。

那可丁貯藏

遮光，密封保存。

那可丁製劑

那可丁片。 [3] 

那可丁藥品簡介

那可丁藥理作用

那可丁為支氣管解痙性鎮咳藥，其作用與罌粟鹼相似，能解除支氣管平滑肌痙攣，抑制肺牽張反射引起的咳嗽。鎮咳作用大致與可待因相當，藥效可維持4h。那可丁雖為阿片中所含的生物鹼，但服藥後無耐受性和依賴性，無鎮痛及中樞抑制作用，相反具有一定的呼吸中樞興奮作用。 [1] 

那可丁藥代動力學

口服那可丁250～500μg，tmax為1h。在血中迅速消失，而積聚在內，6h僅排泄用藥量的約1%，且全部為遊離狀態，6h後，排泄藥物幾乎全為結合狀態。 [1] 

那可丁適應症

鎮咳，用於刺激性乾咳。

那可丁禁忌症

不宜用於痰多的患者。

那可丁注意事項

大劑量可能興奮呼吸，引起支氣管痙攣。

那可丁不良反應

有時可見微弱的噁心、頭痛、嗜睡。
參考資料
  • 1.    Karlsson M O, Dahlstrom B, Eckernas S A, et al. Pharmacokinetics of oral noscapine[J]. Eur J Clin Pharmacol, 1990,39(3):275-279.
  • 2.    那可丁  ．化源網[引用日期2023-02-13]
  • 3.    中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P497