達那唑

化學式：C₂₂H₂₇NO₂

分子量：337.455

CAS號：17230-88-5

MDL號：MFCD00056838

EINECS號：241-270-1

RTECS號：TU4157070

PubChem號：24277708

密度：1.21g/cm³

熔點：224.4-226.8ºC

沸點：478.2ºC

閃點：243ºC

折射率：1.604

外觀：白色固體 ^[2] 

摩爾折射率：95.82

摩爾體積（cm³/mol）：278.6

等張比容（90.2K）：759.0

表面張力（dyne/cm）：55.0

極化率（10^-24cm³）：37.98 ^[2] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：3.8

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：3

可旋轉化學鍵數量：1

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：46.3

重原子數量：25

表面電荷：0

複雜度：677

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：6

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[2] 

本品為17α-孕甾-2,4-二烯-20-炔並[2,3-d]異噁唑-17β-醇，按乾燥品計算，含C₂₂H₂₇NO₂應為97.0%～103.0%。

本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末。

本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇中略溶，在水中不溶。

取本品，精密稱定，加三氯甲烷溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+21°至+27°。

1、取本品約2mg，加乙醇5mL使溶解，加硝酸銀試液2滴，即生成白色沉澱。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集147圖）一致。

取本品1.0g，加水30mL，振搖使分散均勻，濾過，取濾液15mL，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液4.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.008%）。

取本品1.0g，加水30mL，振搖使分散均勻，濾過，取濾液15mL，依法檢查（通則0802），與標準硫酸鉀溶液4.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.08%）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含2mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取達那唑適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-甲醇-水（4:4:3）為流動相，檢測波長為270nm，進樣體積10µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液的色譜圖中，理論板數按達那唑峯計算不低於2500。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。

取本品，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。

取達那唑對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。

見有關物質項下。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

促性腺激素抑制藥。

遮光，密封保存。

達那唑膠囊。 ^[3] 

達那唑為17α-乙炔睾丸酮的衍生物，為合成雄激素，具有弱雄激素活性，兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用。但無孕激素和雌激素活性。達那唑是促性腺激素抑制藥，可使卵泡刺激素（FSH）和促黃體生成素（LH）的釋放減少。達那唑作用於子宮內膜細胞的雌激素受體部位，抑制雌激素的效能，使子宮內膜萎縮，導致不排卵及閉經，可持續6～8個月之久，從而達到治療子宮內膜異位症的目的，並可使纖維囊性乳腺病的結節消失，疼痛減輕。用於治療遺傳性血管性水腫時，能增加血清的C₁酯酶抑制物的水平，導致補體系統的C₄血清內的濃度升高。另外，由於達那唑具有蛋白同化作用，還可增加體重以及提升血小板數量。增加體內雌二醇和孕酮的清除率。 ^[1] 

達那唑口服後從胃腸吸收。若每次給藥100mg，每天2次，血藥濃度峯值為0.2～0.8μg/mL，若每次給藥200mg，每天2次，連服14天，血藥濃度達0.25～2μg/mL，飯後服用血漿濃度高於空腹3～4倍。半衰期為4.5h。達那唑在肝內代謝為乙炔睾酮類。主要分佈在腎上腺，並在肝、腎濃縮。代謝產物主要從尿中排泄，小部分經糞便排出。經腎臟排泄，在體內無明顯蓄積作用。 ^[1] 

1、主要用於對其他藥物治療不能耐受或治療無效的子宮內膜異位。

2、尚可用於治療乳腺囊性增生病（纖維囊性乳腺病）、男性乳腺發育症、乳腺痛、痛經等。

3、還可用於特發性血小板減少性紫瘢、遺傳性血管性水腫、系統性紅斑狼瘡、青春期性早熟、不孕症與血友病及血友病乙（Christmas病）等。 ^[1] 

1、嚴重心、肝、腎功能不全。

2、原因不明的生殖器官出血。

3、哺乳期婦女。

4、癲癇及嚴重高血壓患者禁用。 ^[1] 

1、達那唑適用於輕度及中度痛經、明顯或不孕的子宮內膜異位症患者。亦可作為保守性手術前用藥。每天400～800mg，分2～3次口服，如每天400mg不能使症狀迅速緩解、月經停止和體徵改善時，可逐漸加大至每天600mg以至800mg。一般在月經第1天開始，持續服用6個月。近年有報道，達那唑經陰道給藥，可避免口服之首過效應及經肝臟代謝，用藥劑量小，療效好，不良反應少。

2、纖維性乳腺炎：每天100～400mg，分2～3次口服，連續3～6個月。

3、男性乳房發育：每天200～600mg，分2～3次口服。

4、性早熟：每天200～400mg，分2～3次口服。

5、血小板減少性紫癜：每天400～800mg，分2～3次口服。

6、血友病：每天600mg，分2～3次口服，連用14天。

7、遺傳性血管水腫：開始每天600mg，分3次口服，6～12周後逐漸減至每天100～200mg，直至恆定控制症狀發作。

8、紅斑狼瘡：每天400～600mg。

9、纖維囊性乳腺病：每次50～200mg，每天2次，如停藥後一年內症狀復發，可再給藥。

10、男性乳房發育：每天200～600mg。 ^[1] 

1、女性陰蒂增大、男性睾丸縮小。肝臟功能損害時，男女均可出現鞏膜和皮膚黃染。

2、以下反應如果持續出現須引起注意：（1）由於雌激素效能低下，可使婦女出現陰道灼熱、乾燥及瘙癢、出血或發生真菌性陰道炎；（2）皮膚髮紅、情緒或精神狀態的改變、神經質或多汗。（3）有時可出現肌痙攣性疼痛，屬於肌肉中毒症狀。

3、治療期間乳腺結節仍然存在或擴展，要考慮癌的可能。

4、對青春期性早熟患者，達那唑有增加骨成長的刺激作用，故只限於其他藥物治療無效時使用。

5、可引起谷丙轉氨酶升高，停藥3～7周左右可恢復正常。 ^[1] 

1、因達那唑可引起一定程度的體液瀦留，故有癲癇、偏頭痛或心腎功能不全者應慎用，必須嚴密監護。

2、藥物對妊娠的影響：治療期間一般不會妊娠，一旦發現妊娠，應立即停藥。理論上達那唑對女性胎兒可能有雌激素的效應，但臨牀上極少發現。

3、達那唑可影響糖耐量試驗及甲狀腺功能試驗的結果，也可使血清總T4降低，血清T3增高。

4、使用達那唑時應注意有無心、肝、腎功能損害及生殖器官出血，對男性應注意睾丸大小。男性用藥時，須隨訪精液量及黏度，並進行精子計數與檢測精子活動力，建議每3至4個月查1次，特別是對青年患者。

5、對原因不明的男性乳房發育，在手術前可考慮先用達那唑治療。

6、對青春期性早熟，達那唑能使患者月經停止，乳房發育退化；由於有增加骨成長的刺激作用，較其他治療性早熟藥物無明顯優點，故僅限於對其他藥物治療無效的重度患者使用。

7、如停藥已60～90天，仍無規則月經，則應進行診治。服藥期間需避孕者，應採用非甾體激素的避孕方法，不用口服避孕藥。

8、女性用藥如果出現男性化症狀，應停止達那唑治療。 ^[1] 

妊娠婦女應不使用此藥，用藥中妊娠者應終止妊娠，理論上本品對女性胎兒可能有雄激素效應，哺乳期婦女不能服用。

一般老年患者生理機能低下，應減量服用（如一日100～200mg）。

1、達那唑與華法林合用時可使抗凝效應增強，容易發生出血。

2、達那唑與胰島素合用時，容易產生耐藥性。

3、治療期間一般不會妊娠，一旦發現妊娠，應立即停藥。理論上達那唑對女性胎兒可能有雌激素的效應，但臨牀上極少發現。

4、服用達那唑期間可影響甲狀腺功能試驗的結果，可使血清總T₄降低，血清T₃增高。

5、男性用藥時，須隨訪精液量及黏度，進行精子計數與檢測精子活動力，建議每3～4個月查1次，特別對青年患者。

6、對青春期性早熟，能使患者月經停止，乳房發育退化；由於有增加骨成長的刺激作用，較其他治療性早熟藥物無明顯優點，僅限於對其他藥物無效的重度患者使用。

7、如停藥60～90天，仍無規則月經，則應進行診治。服藥期間需避孕者，應採用非甾體激素的避孕方法，不用口服避孕藥。

8、女性用藥如果出現男性化症狀，應停止達那唑治療。

9、與環孢素合用可增加環孢素的不良反應。

10、與腎上腺皮質激素合用，可加重水腫。

11、與氨苄西林、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平合用可降低達那唑的療效。 ^[1] 

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉塵。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當的防護服。

R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、與皮膚接觸和吞食是有害的。

R63：Possible risk of harm to the unborn child.

可能有損害未出生嬰兒的危險。