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達卡巴嗪
鎖定
達卡巴嗪，是一種有機化合物，化學式為C6H10N6O，主要用作抗腫瘤藥，臨牀上用於惡性黑色素瘤。
- 中文名
- 達卡巴嗪
- 外文名
- dacarbazine
- 別 名
- 5-(3,3-二甲基-1-三氮烯)咪唑-4-羧酰胺
- 化學式
- C6H10N6O
- 分子量
- 182.183
- CAS登錄號
- 4342-03-4
- EINECS登錄號
- 224-396-1
- 熔 點
- 199 至 205 ℃
- 沸 點
- 456.3 ℃
- 水溶性
- 不溶
- 密 度
- 1.48 g/cm³
- 外 觀
- 淡黃色結晶性粉末
- 閃 點
- 229.7 ℃
- 安全性描述
- S36/37/39；S45；S53
- 危險性符號
- T
- 危險性描述
- R20/21/22；R36/37/38；R45；R46
達卡巴嗪化合物簡介
理化性質
密度：1.48g/cm3
熔點：199-1205℃
沸點：456.3℃
閃點：229.7℃
折射率：1.678
外觀：黃色結晶性粉末
達卡巴嗪分子結構數據
摩爾折射率：46.21
摩爾體積（cm3/mol）：122.6
等張比容（90.2K）：342.1
表面張力（dyne/cm）：60.6
達卡巴嗪計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：-0.3
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：6
可旋轉化學鍵數量：3
互變異構體數量：9
拓撲分子極性表面積（TPSA）：95.4
重原子數量：13
表面電荷：0
複雜度：302
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：1
不確定化學鍵立構中心數量：0
達卡巴嗪藥品簡介
達卡巴嗪給藥説明
1、靜脈注射時如漏至血管外，應立即停止注射，並以1%普魯卡因注射液局封。
2、用藥期間應避免口服脊髓灰質炎疫苗。
達卡巴嗪用法與用量
1、靜脈注射
一次200～400mg，連用3～5日，用氯化鈉注射液溶解後靜脈推注，也可用5%葡萄糖注射液250ml稀釋後靜脈滴注。
2、聯合化療
（1）ABVD（多柔比星、博來黴素、長春鹼和達卡巴嗪），主要用於霍奇金型淋巴瘤。
（2）CY-VA-DIC（環磷酰胺、長春鹼、多柔比星及達卡巴嗪）主要用於軟組織肉瘤。
達卡巴嗪藥物相互作用
本品與其他對骨髓有抑制的藥物或放射聯合應用時，應減少本品的劑量。
達卡巴嗪藥代動力學
一次靜脈注射後30分鐘，血漿中濃度達最高峯。血漿中消失呈二室模型，t1/2a為19分，t1/2b為5小時。在0～6小時內由尿中排出45%（50%為原形藥，50%為代謝藥）。不能通過血腦屏障。
達卡巴嗪藥理毒理
1、藥理
本品為嘌呤生物合成的前體，能干擾嘌呤的生物合成，進入體內後由肝微粒體去甲基形成單甲基化合物，具有直接細胞毒作用。
主要作用於G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白質的合成，也影響DNA的合成，所以也有人認為是一種烷化劑。
2、毒理
實驗結果表明，本品對小鼠腹腔注射之急性致死量（LD50）為815mg/kg±50.9mg/kg。
達卡巴嗪不良反應
1、骨髓抑制，白細胞減少發生於給藥後16～20日，白細胞最低見於給藥後21～25日，血小板減少發生於給藥後16日。
2、胃腸道反應較常見，有食慾不振、噁心、嘔吐，一般發生於給藥後1～12小時，偶有黏膜炎。
3、偶有流感樣綜合徵，發生於給藥後7日，持續1～3周。也可有面部麻木、脱髮。
達卡巴嗪禁忌證
1、孕婦禁用。
2、水痘或帶狀皰疹患者及有嚴重過敏史者禁用。
達卡巴嗪注意事項
1、用藥期間應停止哺乳。、
2、對診斷的干擾：使用本品時可引起血清尿素氮、鹼性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶暫時性升高。
3、用藥期間禁止活病毒疫苗接種。
4、肝腎功能損害、感染患者慎用本品。
5、用藥期間應定期檢查血尿素氮、肌酐、尿酸、血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脱氫酶。
6、因本品對光和熱極不穩定、遇光或熱易變紅，在水中不穩定，放置後溶液變淺紅色。需臨時配製，溶解後立即注射。並儘量避光。
7、靜脈滴注速度不宜太快。
8、防止藥物外漏，避免對局部組織刺激。
達卡巴嗪安全信息
達卡巴嗪安全術語
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和護目鏡或面具。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若發生事故或感不適，立即就醫(可能的話，出示其標籤)。
S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接觸，使用前須獲得特別指示説明。
達卡巴嗪風險術語
R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、皮膚接觸及吞食有害。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
R45：May cause cancer.
可能致癌。
R46：May cause heritable genetic damage.
可能引起遺傳性基因損害。
- 參考資料
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- 1. 2類致癌物清單（共380種，含2A類81種，2B類299種) ．紹興市市場監督管理局[引用日期2022-09-30]
- 2. 達卡巴嗪 ．化學+[引用日期2022-09-30]
