透皮治療系統

隨着醫用高分子化合物材料的不斷開拓，控釋給藥系統迅速發展的同時，透皮治療系統受到醫藥界的矚目，發展很快。已研究成功或商品化的TTS已有十多種，主要優點是：

1.可避免口服給藥，免藥物受到胃腸道生理因素的影響，且吸收、代謝的個體差異性較小。

2.可持續給藥，因此，對生物半衰期較短的藥物也適用。

3.可避免肝臟“首過效應”的影響，代謝幅度減少，生物利用度高，副作用相對減輕。

4.可提供一個治療所需要的、接近零級的釋藥速率。

5.使用方便，病人易於接收。

6.可隨時移去給藥系統，終止給藥。

因此，TTS是一種新穎、可行、有相當潛力的藥物製劑，現已成為第三代製劑開發研究的中心課題之一。

皮膚對藥物透過的影響和藥物的選擇

在透皮吸收過程中，有三個因素是限速的主要因子

1．藥物的載體或賦形劑；

2．表皮的角質層；

3：透過真皮層進入全身循環。

藥物能否具有穩定的血藥濃度取決於上述三個限速因子在總體擴散中所佔的比重，而藥物達到穩態血藥濃度的時間和維持該濃度的時間，以及以“日”為單位的給藥終止後血藥濃度的跌落速度都取決於上述三個因素。

TTs的類型與製備特點 鑑於釋藥機制與工藝特點的不同，可將現有的TTS歸納為四類: 膜控釋型（Membrane Permeation-Controlled TTS）、骨架控釋型（Matrix Doffusion-Controlled TTS）、微小貯庫溶解控釋型（Microreservioir Dissolusion-Controlled TTS）、粘合劑中分散型（Adhesive Dispersion Type TTS）。

TTS製劑基本由下列幾部分組成：①外層覆蓋膜；②藥物貯庫，其中藥物以固態較多；③控制釋藥速度的微孔膜；④受壓後即能粘附於皮膚的粘附層，對藥物通透性影響極小；⑤包裝用保護膜，患者用前撕去。

為了調節藥物的釋放速率可加入軟化劑，如聚乙烯醇（PVA）、聚乙烯吡咯酮（PVP），以增加藥物的通透性和藥膜的柔軟性，促進藥物的吸收。又如聚氨基酸中加入甘油脂肪、凡士林等製成抗生素、磺胺類等TTS，均增加柔軟性，減輕對傷口的刺激。延緩了藥物的釋放。

TTS一般厚度為150μm，皮膚覆蓋面2.5cm2，外觀酷似硬膏劑。其中藥物主要通過微孔膜擴散釋放後再透過皮膚進入毛細血管叢。只要貯庫中有一定量的藥物，就按零級過程恆速釋放。實際上其中藥物的釋放要通過兩道屏障。一道是本系統中的控釋藥膜，這是恆定不變的，另一道是皮膚層，這個生物屏障是可變的。